מוצרים
קלופידוגרל זמין מסחרית בצורת טאבלט (Plavix, גנריות). הוא אושר בארצות הברית מאז 1997 ובמדינות רבות ובאיחוד האירופי מאז 1998. קלופידוגרל משולב גם עם חומצה אצטילסליצילית קבוע (DuoPlavin).
מבנה ותכונות
קלופידוגרל (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 גרם למול) הוא נגזרת של תיאנופירידין ומקדמה. זה קיים במקור כקלופידוגרל הידרוגנציה סולפט, לבן אבקה. אַחֵר מלחים, כמו קלופידוגרל בסילאט וקלופידוגרל הידרוכלוריד, משמשים גם בגנריות.
אפקטים
לקלופידוגרל (ATC B01AC04) יש תכונות נוגדות טסיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי ובלתי הפיך של הקולטן P2Y12 טסיות. זה מעכב ADP (אדנוזין קשירת דיפוספט) והפעלה לאחר מכן. קלופידוגרל מעכב טסיות לאורך אורך חייהם של 7 עד 10 ימים. יש לו מחצית חיים קצרה של 6 שעות.
אינדיקציות
למניעה משנית של אירועים אטרותרומבוטיים אצל מבוגרים, למשל, לאחר אוטם שריר הלב, לאחר שבץ, או בתסמונת כלילית חריפה. Clopidogrel משולב גם עם חומצה אצטילסליצילית.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- נגעי איברים עם נטייה לדימום, למשל, כיבים פעילים במערכת העיכול, שבץ מוחי חריף
- אי ספיקת כבד קשה
- דיאתזה דימומית
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Clopidogrel הוא מצע של CYP450 איזוזימים ושל P- גליקופרוטאין. המטבוליט הפעיל נוצר בעיקר על ידי CYP2C19, במעורבות CYP1A2, CYP2B6 ו- CYP3A4. כאשר CYP2C19 מעוכב (למשל, על ידי PPI אומפרזול) או כאשר ישנם הבדלים פרמקוגנטיים (מטבוליזם ירוד), ההשפעה הפרמקולוגית של קלופידוגרל עשויה להיות מופחתת. אַחֵר תרופות בסיכון לדימום יש לשלב רק בזהירות.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימומים, תסמינים במערכת העיכול (בעיות בעיכול, כאב בטן, שלשול,) ו עור פריחה.
