החומר הפעיל תיאופנטלי הוא מהפנט, כלומר גלולת שינה היעילה לזמן קצר מאוד. זה ידוע גם בשם Trapanal או Pentothal. החומר תיאופנטלי הוא נתרן מלח ושייך לקבוצה של ברביטורטים, שאין להם השפעה משככת כאבים. החומר הפעיל פותח בראשית שנות השלושים על ידי וולווילר וטברן. הלקוח במקרה זה היה מעבדות אבוט.
מה זה תיאופנטלי?
החומר הפעיל תיאופנטלי הוא מהפנט, כלומר גלולת שינה שיעילה רק לזמן קצר מאוד. החומר הפעיל thiopental משמש בעיקר ב הרדמה לגרום להרדמה. ההתמקדות העיקרית היא בשימוש בחולים לא פשוטים, כלומר אנשים ללא לֵב or ריאות תלונות. בנוסף, החומר הפעיל תיופנטל משמש גם ברפואה לטיפול נמרץ, שם הוא משמש במקרים בודדים כחליטה מתמשכת. עם זאת, הוא משמש כמוצא אחרון להפחתת לחץ תוך גולגולתי וסיום אפילפטיקוס. ביסודו של דבר, תיאופנטל הוא חומר פעיל מקטגוריית הטיובארביטורטים. החומר מאופיין בעיקר בזכות שינה, דיכאון ו סַם אפקטים. ה תחילת פעולה מהיר מאוד ונמשך זמן קצר בלבד. מסיבה זו משתמשים בחומר הפעיל גם ב הרדמה. התרופה מוזרקת בדרך כלל לווריד. בכל מקרה יש להימנע ממנת יתר מכיוון שלעתים היא עלולה להיות קטלנית. במדינות מסוימות משתמשים בחומר thiopental בהוצאות להורג. הוא משמש במקומות מסוימים גם כנקרא סרום האמת ולהמתת חסד. עם זאת, התרופה אינה מיועדת למטרות אלה ואינה מאושרת בגרמניה. במיוחד בארה"ב, התרופה משמשת להכנת אנשים להוצאה להורג בזריקה קטלנית. באוהיו, החומר הפעיל תיאופנטל שימש לראשונה להוצאה להורג בשנת 2009. מסיבה זו חברות התרופות הגרמניות כבר לא שולחות משלוחים של תיאופנטל לארצות הברית כדי לשלול שימוש לרעה בהוצאות להורג. מאז 2011, תיאופנטל כבר לא יכול להיות מיוצא מהאיחוד האירופי ללא אישור מיוחד.
השפעה פרמקולוגית
לתרופה thiopental יש השפעה מיטיבה על השינה ויש לה סַם נכסים. ההשפעה מהירה ומתרחשת בדרך כלל תוך כ- 30 שניות. אחרי סינגל מנהההשפעה של תיופנטל נמשכת בדרך כלל כחצי שעה עד שהיא מתפוגגת בהדרגה. באופן עקרוני, לחומר הפעיל thiopental יש השפעה מדכאת על תפקודי הדם, הלב והנשימה. בשום פנים ואופן אין להזריק את הזריקה מהר מדי. ההשפעות של התרופה נובעות מכך שפעולת ה- נוירוטרנסמיטר GABA משופר. זאת מכיוון שעקב פעולתו האגוניסטית על חלק ספציפי בקולטן GABA, החומר הפעיל הגורם לתיאופנטל גדל כלוריד יונים להיכנס. כתוצאה מכך, תאי העצב הופכים להיפרפולריזציה. כאשר לוקחים תיאופנטל במינונים גבוהים יותר, התרופה חוסמת תהליכים מסוימים במרכז מערכת העצבים. כאשר התרופה thiopental ניתנת לווריד, היא נקשרת במידה רבה לפלזמה חלבונים. לאחר מכן הוא מופץ בגוף, בתחילה בעיקר לאיברים עם גבוה דם לְסַפֵּק. בהמשך הוא מגיע למרכז מערכת העצבים ולבסוף רקמות השריר והשומן. לבסוף, הוא מחולק באופן שווה בין השרירים ל דם פְּלַסמָה. בחולים שהם עודף משקל, ה מנה אסור להגדיל את התופנטל בשום פנים ואופן. הסיבה לכך היא שהחומר הפעיל מצטבר בתוך רקמה שומנית ועלול לגרום להצטברות. מחצית החיים של התיאופנטל היא בין חמש לשש שעות. באורגניזם, החומר מטבוליזם ל פנטוברביטל. החומר הפעיל מתפרק בעיקר ב כבד.
שימוש ויישום רפואי
התרופה thiopental משמשת בעיקר ב הרדמה. בשל הופעתם המהירה של השפעות היפנוטיות, התרופה משמשת בעיקר לאינדוקציה של הרדמה. במיוחד בחולים לא מסובכים, החומר הפעיל תיאופנטל משמש כתחליף פופולרי לחומר פרופופול. בנוסף לשימוש הרפואי בתרופה, תחומי יישום אחרים כוללים את השימוש בה במזרקי רעל ובסרום האמת. ברפואה לטיפול נמרץ משתמשים בתיופנטל להפחתת לחץ תוך גולגולתי.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות לוואי שונות לא רצויות אפשריות במהלך תרפיה עם התרופה thiopental. למשל, נשימה דכאון יכול להתרחש, שבמקרה הגרוע ביותר יכול עוֹפֶרֶת לדום נשימה. במקרים מסוימים, השרירים ב דרכי הנשימה עלול להתכווץ גם בזמן נטילת התרופה. לפעמים גדל היסטמין משוחרר ו דם לחץ יורד בחדות. בנוסף, אפשרי תאוצה רפלקסית של פעימות הדופק, שמגרה את הוורידים ומגדילה את צריכת שריר הלב של חמצן. כתוצאה מההזרקה נוצר במקרים מסוימים נזק לרקמות שיכול להימשך עד נֶמֶק. במקרה זה, החולים הנגועים סובלים עצום כְּאֵב ויש סיכון לאבד גפיים. תופעות לוואי אפשריות אחרות הנגרמות על ידי החומר הפעיל תיאופנטל כוללות מצב רוח אופורי, בלבול, ישנוניות ו בחילה ו הקאה. מנת יתר של תיופנטל מסכנת חיים, מכיוון שמוות יכול לנבוע מעצירת נשימה או מהתמוטטות לב וכלי דם.
