איך סימבסטטין עובד
סימבסטטין היא תרופה להורדת שומנים בדם מקבוצת הסטטינים (הידועה גם כמעכבי HMG-CoA רדוקטאז). הוא פועל בעיקר על ידי עיכוב האנזים HMG-CoA reductase, הדרוש בכבד ליצירת כולסטרול.
הגוף זקוק לכולסטרול, בין היתר, להובלת שומנים בדם. הגוף מייצר כשני שליש מהכולסטרול שהוא צריך בכבד עצמו, בעוד שליש מתקבל ממזון.
אם רמות הכולסטרול גבוהות מדי, ניתן אפוא להפחית את כמות הכולסטרול שהגוף מייצר בעצמו, אך לרוב זה גם עוזר לשנות מהותית את התזונה. ייצור הכולסטרול בכבד הוא תהליך מורכב.
הוא מופק ביעילות מחומצה אצטית פעילה, חומר שנמצא לעתים קרובות בתאים, באמצעות שלבי ביניים רבים. שלב חשוב וקובע מהירות בביוסינתזה של כולסטרול זה תלוי באנזים ספציפי הנקרא "HMG-CoA reductase".
בדיוק את השלב הזה סימבסטטין מעכב - כתוצאה מכך, הייצור שלו מופחת ורמות הכולסטרול בדם יורדות (במיוחד אלו של הכולסטרול ה"רע" LDL, בעוד אלו של הכולסטרול ה-HDL ה"טוב" לפעמים אפילו עולות). .
ספיגה, פירוק והפרשה
סימבסטטין נספג במהירות לאחר מתן פומי, אך רק במידה מועטה, והוא הופך לצורה הפעילה על ידי הכבד. ההשפעה המקסימלית של סימבסטטין מתרחשת כשעתיים עד שעתיים לאחר הבליעה.
מכיוון שהגוף יוצר כולסטרול בצורה האינטנסיבית ביותר במהלך הלילה, סימבסטטין נלקח בדרך כלל בערב. סימבסטטין שעבר חילוף חומרים מופרש בעיקר בצואה, רק כמות קטנה מופרשת בשתן.
מתי משתמשים בסימבסטטין?
סימבסטטין משמש בעיקר לטיפול ברמות גבוהות של כולסטרול בדם (היפרכולסטרולמיה). לפני תחילת הטיפול, יש לנסות תמיד לנרמל את רמות הכולסטרול ללא תרופות, למשל באמצעות תזונה בריאה, פעילות גופנית וירידה במשקל.
סימבסטטין מאושר גם למניעת סיבוכים קרדיווסקולריים בחולים עם מחלת לב כלילית (CHD) או סיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם (כגון חולי סוכרת) - ללא קשר לרמת הכולסטרול.
הטיפול בסטטינים כגון סימבסטטין הוא בדרך כלל ארוך טווח.
אופן השימוש בסימבסטטין
סימבסטטין נלקח כטבליה פעם ביום בערב. המינון האישי נקבע על ידי הרופא ומבוסס על הסיכון האישי, אך הוא בדרך כלל בין חמישה ל-80 מיליגרם.
אל תפסיק לקחת את התרופה להורדת כולסטרול ללא אישור רק בגלל שאינך "חושש" השפעה כלשהי.
סימבסטטין משולב לעתים קרובות עם תרופות אחרות, למשל עם מחליף האניונים colestyramine, גם היא תרופה להורדת כולסטרול, או אזטימיב (מעכב ספיגת כולסטרול).
מהן תופעות הלוואי של סימבסטטין?
תופעות לוואי מתרחשות לעתים רחוקות עם טיפול סימבסטטין. אלו כוללים:
- אנמיה, סחרחורת, כאבי ראש
- חולשת שרירים, כאבים, התכווצויות (במיוחד עם מינונים גבוהים של סימבסטטין)
- בעיות במערכת העיכול, יובש בפה, הפרעות שינה וגרד
כאבי שרירים ואי נוחות במהלך טיפול סימבסטטין הם תופעות לוואי חמורות. בדוק את אלה על ידי רופא בהקדם האפשרי.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת סימבסטטין?
התוויות נגד
אין להשתמש בסימבסטטין במקרים הבאים
- מחלת כבד פעילה או עלייה לא ברורה בערכי אנזימי הכבד (טרנסמינאזות בסרום)
- שימוש במקביל במעכבי CYP3A4 חזקים (ראה סעיף קטן "אינטראקציות")
- שימוש במקביל במעכבים חזקים של חלבון התחבורה OATP1B1 (ראה סעיף קטן "אינטראקציות")
- נשים בהריון או מיניקות
אינטראקציות
- חומרים מסוימים נגד זיהומים פטרייתיים: קטוקונאזול, איטראקונאזול, פלוקונאזול, ווריקונזול
- מעכבי פרוטאז: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- אנטיביוטיקה מקרולייד: אריתרומיצין, קלריתרמיצין, טליתרומיצין
- מעכבי OATP1B1: ציקלוספורין (מדכא חיסון), גמפיברוזיל (חומר להורדת שומנים בדם), ריפמפיצין (אנטיביוטיקה)
תרופות אחרות שאסור לשלב עקב עלייה אפשרית בתופעות הלוואי של סימבסטטין הן:
- Danazol (הורמון)
- תרופות לב וחוסמי תעלות סידן (אמיודרון, ורפמיל, דילטיאזם, אמלודיפין)
כמו כן, יש להימנע ממיץ אשכוליות במהלך הטיפול בסימבסטטין. רק כוס אחת של מיץ אשכוליות בבוקר גורמת לרמות הסימבסטטין להיות גבוהות פי שניים מהרגיל בלילה שלאחר מכן - התוצאה האפשרית היא תופעות לוואי בלתי צפויות.
הגבלת גיל
הטיפול בילדים ובני נוער (10 עד 17 שנים) מתבצע רק במקרים מיוחדים וכפוף להגבלות מסוימות שיתבררו על ידי הרופא. השימוש בילדים מתחת לגיל עשר לא נחקר.
הריון והנקה
אסור לנשים הרות ולאמהות מניקות ליטול סימבסטטין, מכיוון שבטיחות הטיפול לא נחקרה. בדרך כלל אין חסרונות לאם אם הטיפול מופסק במהלך ההריון וההנקה.
כיצד להשיג תרופות עם סימבסטטין
Simvastatin זמין רק במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ וניתן להשיג אותו בבתי מרקחת.
כמה זמן סימבסטטין ידוע?
לאחר שהתבררה הביוסינתזה של כולסטרול בתחילת שנות ה-1950, מהר מאוד התברר שניתן לייצר תרופות יעילות נגד רמות כולסטרול גבוהות על ידי עיכוב אנזימים מרכזיים חשובים.
המעכב הראשון של האנזים HMG-CoA reductase, mevastatin, בודד מפטרייה ביפן בשנת 1976. עם זאת, זה מעולם לא הובא לבשלות בשוק.
בשנת 1979, מדענים בודדו lovastatin מפטריה. במהלך המחקר פותחו גם וריאנטים שעברו שינוי סינתטי של lovastatin, כאשר התרכובת MK-733 (לימים סימבסטטין) הוכיחה את עצמה כיעילה מבחינה טיפולית מהחומר המקורי.
