מוצרים Acarbose זמין מסחרית בצורת טבליות (Glucobay). בדרך כלל הוא משולב עם סוכנים אחרים כגון מטפורמין, אינסולין או סולפונילוריאה כדי לשפר את האפקט האנטי -סוכרתי. Acarbose אושרה במדינות רבות מאז 1986. מבנה ומאפיינים Acarbose (C25H43NO18, Mr = 645.60 גרם/מול) הוא פסאודוטטראסכריד המתקבל מהחיידק על ידי תסיסה. זה … תופעות אקרבוז ותופעות לוואי
מוצרים הסוכן הראשון בקבוצת האגוניסטים לקולטני GLP-1 שאושר היה אקסנטיד (Byetta) בארצות הברית בשנת 2005 ובמדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2006. בינתיים נרשמו מספר תרופות נוספות (ראה להלן) . תרופות אלו ידועות גם בשם חיקוי אינקרטין. הם זמינים מסחרית כ… אגוניסטים לקולטני GLP-1
מוצרים Lixisenatide אושרו כפתרון תת -עורי להזרקה באיחוד האירופי בשנת 2012, בארצות הברית בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2017 (Lyxumia). Lixisenatide משולב גם עם אינסולין glargine; ראה iGlarLixi (Suliqua). מבנה ומאפיינים Lixisenatide הוא פפטיד ואנלוגי GLP1 של 44 חומצות אמינו שכמו אקסנטיד, ... ליקסיסנטיד
מוצרי Liraglutide אושרו במדינות רבות בשנת 2009 כפתרון להזרקה בעט עט מלא (Victoza). בשנת 2014 פורסם שילוב במינון קבוע עם אינסולין degludec (Xultophy); ראה IDegLira. בשנת 2016, Saxenda נרשמה לטיפול בעודף משקל והשמנת יתר. יורשו הקשור, סמגלוטיד, שלא כמו לירגלוטיד, צריך להזריק רק ... Liraglutide
מוצרים Repaglinide זמינים מסחרית בצורת טבליות (NovoNorm, כללי). הוא אושר במדינות רבות בשנת 1999. מבנה ומאפיינים Repaglinide (C27H36N2O4, Mr = 452.6 גרם/מול) היא נגזרת של חומצה מגליטיניד וקרבמויילמתילבנזואית ללא מבנה סולפונילוריאה. זוהי אבקה לבנה וחסרת ריח, שהיא כמעט בלתי מסיסה במים בגלל הליפופיליות שלה. בתרופות,… רפאגליניד
מוצרים Glibornuride היו זמינים מסחרית בצורת טבליות (Glutril, במקור Roche, לימים MEDA Pharma). הוא אושר במדינות רבות מאז 1971. הוא הופסק בשנת 2019. המבנה והמאפיינים Glibornuride (C18H26N2O4S, Mr = 366.48 גרם/מול) הוא סולפונילוריאה. השפעות Glibornuride (ATC A10BB04) יש תכונות אנטי -היפרגליקמיות ואנטי -סוכרתיות. ההשפעות נובעות מהקידום… גליבורנוריד
מוצרים גלינידים זמינים מסחרית בצורת טבליות. Repaglinide (NovoNorm, ארה"ב: 1997) היה הראשון שאושר במדינות רבות בשנת 1999, ו- nateglinide (Starlix) אושרה שנה מאוחר יותר בשנת 2000. מבנה ומאפיינים הגלינידים שונים מבחינה מבנית מהסולפונילוריאה. הם מכונים גם אנלוגים מגליטיניד. רפגליניד הוא קרבמויל -מתיל בנזואי ... גלינידים (מגליטינידים): תרופות לסוכרת
מוצרים Glibenese כבר אינם זמינים מסחרית במדינות רבות. חלופות רבות אחרות כוללות סולפונילוריאה וחומרים נוגדי סוכרת. מבנה ומאפיינים Glipizide (C21H27N5O4S, Mr = 445.54 גרם/מול) היא אבקה גבישית לבנה עד לבנה כמעט שאינה מסיסה במים. אפקטים Glipizide (ATC A10BB07) הוא סוכרת; ראה תחת sulfonylureas. אינדיקציות סוג II… Glipizide
אפקטים Glitazars משלבים את ההשפעות להורדת שומנים של פיברטים (ירידה בטריגליצרידים ו- LDL, הגברת HDL) עם ההשפעה האנטי-סוכרת של גליטאזונים, המגבירים את הרגישות לרקמות לאינסולין. מנגנון הפעולה ל- Glitazars יש מנגנון פעולה כפול. מצד אחד, הם מפעילים את הקולטן הגרעיני PPAR-alpha, יעד התרופה של פיברטים, ומצד שני ... גליצארה
השפעות Glitazones הן אנטי -סוכרתיות, אנטי -היפרגליקמיות ואנטי -היפרגליקמיות, כלומר הן מפחיתות את עמידות לאינסולין. גליטאזונים הם אגוניסטים סלקטיביים ועוצמתיים ב- PPAR-γ גרעיני. הם משפרים את השליטה הגליקמית על ידי הגברת הרגישות לאינסולין ברקמות השומן, שריר השלד והכבד. אינדיקציות סוכרת סוג 2 מרכיבים פעילים פיוגליטזון (אקטוס) רוזיגליטזון (Avandia, off label). Troglitazone (Rezulin, מחוץ לסחר, כבד ... תיאזולידינדיונים (גליטאזונים)
מוצרים Nateglinide זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Starlix, קרדית Starlix). הוא אושר במדינות רבות מאז 2000. מבנה ומאפיינים Nateglinide (C19H27NO3, Mr = 317.42 גרם/מול) הוא נגזרת של ציקלוהקסן של חומצת האמינו פנילאלנין. זוהי אבקה לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. אפקטים Nateglinide (ATC ... Nateglinide