מוצרים
Repaglinide זמין באופן מסחרי בצורת טאבלט (NovoNorm, גנרית). זה אושר במדינות רבות בשנת 1999.
מבנה ותכונות
רפליניד (ג27H36N2O4Mr = 452.6 גרם למול) הוא נגזרת של חומצה מגליטינידית וקרבמוילמתיל בנזואית ללא מבנה סולפונילאוריאה. זה לבן, חסר ריח אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם בשל ליפופיליותו. ב תרופות, הוא קיים כ- enantiomer, שהוא חזק יותר משמעותית מה- enantiomer.
אפקטים
לרפאגליניד (ATC A10BX02) יש סוכרת, אינסולין בית מזכירות, ו דם גלוקוז-מאפייני הורדה. ה מנגנון פעולה זהה במהותה לזו של סולפונילאוריאה. Repaglinide נסגר גם תלוי ב- ATP אשלגן ערוצים, בסופו של דבר גדל אינסולין הפרשה מתא הבטא. לא כמו ה סולפונילאוריאה, זה נקשר לאתר כריכה אחר. רפאגליניד הוא קצר טווח (מחצית חיים כשעה) והוא יעיל במיוחד כנגד היפרגליקמיה לאחר הארוחה, כלומר מוגברת דם גלוקוז רמות לאחר הארוחות. זה יכול להפחית את הסיכון ל היפוגליקמיה בין הארוחות או בלילה.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus. Repaglinide עשוי להיות משולב עם מטפורמין, גליטזון, או אינסולינים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. Repaglinide נלקח לפני ארוחה עיקרית. יש לאכול את הארוחה תוך 30 דקות. הסינגל הרגיל מנה הוא 0.5 מ"ג, עד למקסימום של 4 מ"ג. המקסימום היומי מנה הוא 12 מ"ג.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- סוכרת מסוג 1
- בחמצת סוכרתית
- הריון והנקה
- ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18
- הפרעה בתפקוד כבד קשה
- שימוש מקביל בגמפיברוזיל
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
רפאגליניד הופך ביולוגי למטבוליטים לא פעילים על ידי CYP3A4 ו- CYP2C8. אינטראקציות אפשרי עם מפעילים ומעכבים את האיזואנזימים הללו. gemfibrozil הוא מעכב חזק של CYP2C8 ויכול להגדיל מאוד זמינות ביולוגית ורמות פלזמה. לכן, שימוש במקביל אינו מותנה. מידע מלא על אינטראקציה בין תרופות לתרופות ניתן למצוא בעלון המידע על תרופות.
תופעות לוואי
ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר היא היפוגליקמיה, המתרחש בעיקר בשילוב עם חומרים אחרים נגד סוכרת. לעומת זאת, הוא נחשב לנדיר במונותרפיה. לעיתים נדירות עלולות להופיע הפרעות במערכת העיכול ותגובות אלרגיות. נדירים מאוד הם כבד תפקוד לקוי, כבד מוגבה אנזימים, והפרעות ראייה עקב תנודות דם גלוקוז רמות. הספרות מציינת עוד את העליונה דרכי הנשימה זיהומים כהשפעה שלילית אפשרית.
