מוצרים
Exenatide זמין מסחרית כזריקה (Byetta, Bydureon). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2005 כסוכן הראשון בקבוצת אגוניסטי הקולטן GLP-1 (Byetta). במדינות רבות נרשמה התרופה כעבור שנה. עט Bydureon ארוך הטווח אושר במדינות רבות בשנת 2012, עם אישור נוסף כמזרק אוטומטי בשנת 2020 (Bydureon BCise).
מבנה ותכונות
Exenatide (ג184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) הוא פפטיד סינתטי המורכב מ 39 חומצות אמינו. החומר נגזר במקור מארס הלטאה סרטנית גילה (מפלצת גילה,). הפפטיד הטבעי נקרא exendin-4. Exenatide קשור לאינקרטין גלוקגוןכמו פפטיד -1 (GLP-1) ויש לו הומולוגיית רצף של 53%. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- ל- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser ל- Exenatide זמן מחצית חיים ומשך זמן ארוך בהרבה מ- GLP-1 מכיוון שהוא אינו מושפל. על ידי dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
אפקטים
Exenatide (ATC A10BX04) יש דם גלוקוז-מאפיינים מורידים ונוגדי סוכרת. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטן GLP-1, קולטן GPCR (קולטן מצויד לחלבון G). קולטן זה מופעל גם על ידי האינקרטין GLP-1. אגוניסטים של קולטן GLP-1:
- לקדם אינסולין הפרשה מתאי בטא בלבלב.
- לְהַקְטִין גלוקגון הפרשה מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה גלוקוז שחרור מאת כבד (הורדת גלוקונאוגנזה).
- להגדיל אינסולין רְגִישׁוּת.
- התרוקנות קיבה איטית, מה שמקטין את קצב הפעולה גלוקוז נכנס לזרם הדם.
- הגבירו שובע (מרכזי), הפחיתו את תחושת הרעב ועשויים לתרום לירידה במשקל.
אגוניסטים של קולטן GLP-1 נוטים לגרום פחות היפוגליקמיה מכיוון שההשפעה שלהם לא מתרחשת עד שרמות הגלוקוז מוגברות. הגליפטינים הזמינים דרך הפה (ראו שם) מעכבים את פירוק ה- GLP-1 ובכך משפרים את השפעותיו.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה מוזרקת תת עורית. יש לתת ביאטה פעמיים ביום. עבור Bydureon, יישום פעם בשבוע מספיק.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Exenatide מעכב את התרוקנות הקיבה ובכך עשוי להשפיע על קליטה של אחר תרופות.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול היפוגליקמיה בשילוב עם חומרים אחרים נגד סוכרת, כְּאֵב רֹאשׁ, תגובות באתר ההזרקה, בחילה, הקאה, שלשול, ו עצירות.
