ליקסיסנטיד

מוצרים -

Lixisenatide אושרה כפתרון תת עורי להזרקה באיחוד האירופי בשנת 2012, בארצות הברית בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2017 (Lyxumia). Lixisenatide משולב גם עם אינסולין גלרגין; ראה iGlarLixi (Suliqua).

מבנה ותכונות

Lixisenatide הוא אנלוגי פפטיד ו- GLP1 של 44 חומצות אמינו זה כמו אקסנטיד, פותח החל מ- exendin-4, פוליפפטיד מה- רוק של לטאת גילה הצפון אמריקאית. ל- Lixisenatide מחצית חיים ארוכה יותר של כשלוש שעות וזיקה קשירה גבוהה יותר מהמצע הטבעי GLP-1.

אפקטים

Lixisenatide (ATC A10BX10) יש דם גלוקוז-מאפיינים מורידים ונוגדי סוכרת. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטן GLP-1, קולטן GPCR (קולטן מצויד לחלבון G). קולטן זה מופעל גם על ידי האינקרטין GLP-1. אגוניסטים של קולטן GLP-1:

  • לקדם אינסולין הפרשה מתאי בטא בלבלב.
  • לְהַקְטִין גלוקגון הפרשה מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה גלוקוז שחרור מאת כבד (הורדת גלוקונאוגנזה).
  • להגדיל אינסולין רְגִישׁוּת.
  • התרוקנות קיבה איטית, מה שמקטין את קצב הפעולה גלוקוז נכנס לזרם הדם.
  • הגבירו שובע (מרכזי), הפחיתו את תחושת הרעב ועשויים לתרום לירידה במשקל.

אגוניסטים של קולטן GLP-1 נוטים לגרום פחות היפוגליקמיה מכיוון שההשפעה שלהם לא מתרחשת עד שרמות הגלוקוז מוגברות. הגליפטינים הזמינים דרך הפה (ראו שם) מעכבים את פירוק ה- GLP-1 ובכך משפרים את השפעותיו.

אינדיקציות

לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה מוזרקת תת עורית פעם ביום.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול בחילה, הקאה, שלשול, ו כְּאֵב רֹאשׁ. היפוגליקמיה נפוץ רק בשילוב עם סולפונילאוריאה or אינסולינים.