מוצרים
Abiraterone זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (זטיגה). הוא אושר במדינות רבות מאז 2011.
מבנה ותכונות
אבירטרון אצטט (ג26H33לא2Mr = 391.5 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו תרופה מוקדמת והוא הופך במהירות בגוף למטבוליט הפעיל אבירטרון. הסיבה לניהול התרופה היא העלייה זמינות ביולוגית של המבשר.
אפקטים
אבירטרון (ATC L02BX03) מעכב את CYP17 באשכים, באדרנל וב ערמונית רקמת גידול, מה שמוביל לחסימה של הסינתזה של אנדרוגנים כמו טסטוסטרון ודיהידרוטסטוסטרון. בניגוד קטוקונזול, זה יותר סלקטיבי. אנדרוגנים לספק גירוי גדילה לתאי הגידול. אבירטרון מעכב את גידול הגידול תלוי הורמונים.
אינדיקציות
לטיפול בגרורות מתקדמות ערמונית סרטן. Abiraterone אצטט מנוהל בשילוב עם גלוקוקורטיקואידים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. Abiraterone אצטט נלקח פעם ביום. חובה לנהל אותו צום כי האוכל גדל מאוד זמינות ביולוגית. יש ליטול אותה לא לפני שעתיים לאחר הארוחה. אסור לאכול אוכל לפחות שעה לאחר נטילתו.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אי ספיקת לב (NYHA III ו- IV)
כאשר קיימים יחסי מין עם אישה בעלת פוטנציאל פריון, שניהם א קונדום ושיטה אמינה נוספת של מְנִיעַת הֵרָיוֹן נדרשים. עיין בתווית התרופות לקבלת אמצעי זהירות מלאים.
אינטראקציות
אין ליטול אבירטרון אצטט עם אוכל (ראה לעיל). זה מעכב מאוד את CYP1A2 ו- CYP2D6 ומעכב באופן חלש את CYP3A4. ריכוזי המצע CYP2D6 חומר שממשמש גדלים מאוד בשילוב.
תופעות לוואי
אבירטרון אצטט מעלה את רמות המינרלוקורטיקואידים וגורם לו יתר לחץ דם, היפוקלמיה, ואגירת נוזלים, בין היתר. מנוהל במקביל גלוקוקורטיקואידים כמו פרדניזון ו פרדניזולון עשוי להפחית תופעות לוואי אלו (ומכאן השילוב). הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול דלקת בדרכי שתן, היפוקלמיה, יתר לחץ דם, בצקת היקפית, היפר-טריגליצרידמיה, לֵב כישלון, אנגינה, הפרעות קצב, פרפור פרוזדורים, טכיקרדיה, ומוגבה כבד אנזימים.
