אפלוטמיד

מוצרים

Apalutamide אושרה בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2018 ובמדינות רבות בשנת 2019 בצורת טבליות מצופות סרט (Erleada).

מבנה ותכונות

Apalutamide (ג₂₁H₁₅F₄N₅O₂S, M_r = 477.4 גרם למול) קיים כצחור לבן עד מעט אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. המטבוליט הפעיל -דמתיל-פלוטאמיד פעיל גם הוא, אך חלש יותר מתרכובת האם.

אפקטים

לאפאלוטמיד (ATC L02BB05) יש תכונות אנטי-אנדרוגניות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם באתר הקישור של קולטן האנדרוגן. זה מונע את האינטראקציה של קולטן האנדרוגן עם ה- DNA.

אינדיקציות

לטיפול בעמידות סירוס ללא גרורות ערמונית סרטן (NM-CRPC).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

Apalutamide מזיק לפוריות (טרטוגני) והוא התווית במהלך הֵרָיוֹן ובנשים עם פוטנציאל פריון. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Apalutamide הוא מצע של CYP2C8 ו- CYP3A4.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול עייפות, יתר לחץ דם, פריחה, שלשול, בחילה, ירידה במשקל, נפילות, שטיפה, תיאבון ירוד, שברים ובצקת היקפית.