טלזאופריב

מוצרים

Talazoparib זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה קשה (Talzenna). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2018 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2019.

מבנה ותכונות

Talazoparib קיים בתרופה כ- Talazoparib tosilate, מוצק לבן עד צהוב. פלואורציה של התרופה מונעת מטבוליזם חמצוני.

אפקטים

ל- Talazoparib (ATC L01XX60) יש תכונות אנטי-גידוליות, ציטוטוקסיות ונוגדות התפשטות. ההשפעות נובעות מעיכוב ה- PARP אנזימים PARP-1 ו- PARP-2, אשר מעורבים בתיקון DNA, בתעתיק גנים ובמוות תאים, למשל. עיכוב האנזים מוביל למוות של תאים סרטן תאים. מחצית החיים היא כ 90 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בחולים מבוגרים עם מוטציות BRCA1 / 2 בקו חיידק עם סרטן שד שלילי HER2, מתקדם מקומי או גרורתי (סרטן השד).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Talazoparib הוא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP. זה מטבוליזם גרוע ומסולק בעיקר ללא שינוי על ידי הכליות. Talazoparib אינו מקיים אינטראקציה עם איזואימי CYP450.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות:

• עייפות, כאב ראש
• בחילה
• אנמיה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה