טסימלטון

מוצרים

Tasimelteon אושרה בארצות הברית בשנת 2014 ובאיחוד האירופי בשנת 2015 בצורה כמוסה (Hetlioz). התרופה אינה רשומה כיום במדינות רבות.

מבנה ותכונות

טסימלטון (ג₁₅H₁₉לא₂M_r = 245.3 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זה קשור מבנית ל מלטונין.

אפקטים

Tasimelteon הוא אגוניסט בבית מלטונין קולטני MT1 ומלטונין MT2. זה נקשר חזק יותר ל- MT2 מאשר ל- MT1. קולטנים אלה מעורבים בשמירה על מקצבים ביממה (ראה גם תחת מלטונין).

אינדיקציות

לטיפול בהפרעת ערות שינה שלא 24 שעות (לא 24). זוהי הפרעת קצב שינה-התעוררות המתרחשת בעיקר בעיוורים. Tasimelteon אינו מאושר כרגע לאינדיקציות אחרות (למשל, הפרעות שינה, יעפת).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת בערב לפני השינה ותמיד באותה שעה ביום. זה צריך להינתן ללא אוכל.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Tasimelteon הוא מטבוליזם על ידי CYP1A2 ו- CYP3A4. סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם מעכבי CYP1A2 כגון פלובוקסמין וממריצים CYP3A4.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, סיוטים, חלומות יוצאי דופן, מוגבהים כבד אנזימים, עליון דרכי הנשימה זיהומים, ודלקות בדרכי השתן. Tasimelteon עלול לגרום לנמנום ולכן אין ליטול אותו כאשר הוא מוגבר ריכוז יש צורך (למשל לפני נסיעה).