הַגדָרָה
רכיבים פעילים הם המרכיבים הפעילים של תרופה האחראים להשפעותיה התרופתיות. סמים עשוי להכיל מרכיב פעיל יחיד, מרכיבים פעילים מרובים, או תערובות מורכבות כגון צמחי מרפא תמציות. בנוסף לחומרים הפעילים, תרופה מכילה חומרים עזר שונים אשר צריכים להיות אינרטיים תרופתית ככל האפשר. אחוז המרכיבים עולה לעיתים קרובות על אחוז החומרים הפעילים.
סוגי חומרים פעילים
המרכיבים הפעילים ביותר כיום הם תרכובות בעלות משקל מולקולרי נמוך, המוגדרות באופן חד-משמעי, עם מסות מולקולריות הנעות בין 200-600 גרם למול. דוגמאות אופייניות כוללות לוסרטן, metoprolol, ו אסקיטלופראם. חומרים כאלה הופקו לראשונה במאה ה -19. חומרים פעילים סינתטיים מוקדמים כוללים, למשל, חומצה אצטילסליצילית (אספירין) ו פנאזון (אנטיפירין). החומרים הפעילים מבודדים גם ממקורות טבעיים. לדוגמא, האופיואיד והאלקלואיד מורפיום הופק לראשונה מ אופיום בתחילת המאה ה -19. בהקשר זה מדברים גם על חומרים טהורים. ניתן לשנות את אלה באופן סינתטי. בנוסף אורגני מולקולות, חומרים אנאורגניים כגון מלחים הם גם חומרים פעילים. צמח תמציות (תרופות פיטו-פרמצבטיות) מכונים גם חומרים פעילים. הם תערובות מרובות חומרים המורכבות ממאות חומרים. סוף כל סוף, ביולוגיה, למשל, חלבונים, אנזימים, קולטנים, נוגדנים מונוקלוניים, תאים, טיפול גנטי וטיפול וירוסים, נחשבים גם כמרכיבים פעילים.
מָקוֹר
רבים מהסוכנים שפותחו במאה העשרים מקורם טבעי או שמקורם במוצרים טבעיים. לדוגמא, תרכובות פעילות הופקו מצמחים או פטריות לשימוש כ תרופות. תרכובות אלו הופקו גם רבות. חומרים פעילים מגוף האדם מילאו גם תפקיד חשוב, כגון הורמונים (לְמָשָׁל אינסולין, levothyroxine, אדרנלין, גלוקוקורטיקואידים) או נוירוטרנסמיטורים (סרוטונין, דופמין, נוראדרנלין). כיום, רוב החומרים הפעילים מסונתזים באופן מלאכותי.
השפעות התעמלות
חומרים פעילים בדרך כלל מפעילים את השפעותיהם על ידי אינטראקציה עם מבנה מטרה מולקולרי, הנקרא יעד תרופתי. יעדי התרופות כוללים קולטנים, אנזימים, מובילים ותעלות יונים. תנאי מוקדם לכך הוא קשירת החומר הפעיל למבנה היעד. אמירתו של פול ארליך "Corpora non agunt nisi fixata" (גופות אינן פועלות אלא אם כן הן קשורות) ועיקרון הנעילה והמפתח של אמיל פישר מפורסמים בהקשר זה.
דוגמאות
סוכנים אופייניים כוללים:
- חומצה אצטילסליצילית (אספירין).
- ביולוגים
- כִּינִין
- אינסולין אנושי
- אימיפרמין (טופרניל)
- מורפיום
- אקמול (פנאדול)
- פניצילינים
- סילדנאפיל (ויאגרה)
- סימבסטטין (זוקור)
ניתן למצוא כאן מבחר גדול של חומרים פעילים. אתר זה מפרט את כל החומרים הפעילים העיקריים.
