Emtricitabine הוא גורם רפואי השייך לקבוצת האנלוגים הכימיים. Emtricitabine שייך לנוקלאוזידים, ליתר דיוק לחומר ציטידין. Emtricitabine מפעיל השפעה וירוסטטית באורגניזם האנושי ומסיבה זו משמש, בין היתר, לטיפול ב- HIV, הן לאנשים עם HIV-1 והן ל- HIV-2.
מה זה אמטריסיטאבין?
בעיקרון, emtricitabine מייצג תרופה וירוסטטית ושייך למעכבי התעתיק ההפוך של נוקלאוזידים. בהקשר זה, אמטריציטאבין משמש בעיקר בטיפולים משולבים נגד רטרו-וירוסים. יחד עם החומר הרפואי הפעיל טנופוביר, emtricitabine משמש בתרופות רבות שרופאים רושמים למניעה של איידס. עם זאת, emtricitabine אינו מתאים רק לתרופות תרפיה של HIV, אך גם לטיפול ב- וירוסים גורם צהבת ב. באופן עקרוני אמטריקיטאבין שייך לקבוצת החומרים הפעילים המכונה אנלוגים, ובהקשר זה הוא שייך לציטידין. ההשפעה האנטי-ויראלית של אמטריסיטאבין הופכת את התרופה למעניינת במיוחד לטיפול בזיהומי HIV. בטמפרטורת החדר, החומר אמטריסיטאבין קיים בדרך כלל במצב צבירה מוצק. ה נקודת המסה התרופה היא בין 136 ל -140 מעלות צלזיוס. בנוסף, החומר emtricitabine הוא רק מסיס בינוני עד מעט מַיִם. במקרים מסוימים, אמטריסיטאבין יכול להיות מומס גם ב אתנול. הנוסחה המבנית הכימית של אמטריסיטאבין מאופיינת בטבעת פירימידין. טבעת זו מציינת כי התרופה אמטריסיטאבין שייכת לאנלוגים הכימיים. החלק השני של הנוסחה המבנית הכימית של אמטריסיטאבין כולל א בנזין טַבַּעַת. טבעת זו מציינת כי אמטריסיטאבין הוא תרכובת פחמימנים ארומטית. באופן עקרוני, החומר הפעיל emtricitabine דומה יחסית לתרופה למיווודין, מכיוון ששניהם תרופות ניתן לייחס לפיתוח תרופות נפוץ. Lamivudine משמש גם ב- HIV תרפיה. החומר אמטריסיטאבין משמש כיום בשלושה שילובים קבועים. מכיוון שיחס התועלת / הסיכון של אמטריסיטאבין חיובי יחסית, החומר הפעיל מתאים כתרופה מהשורה הראשונה. לפיכך אנשים עם זיהום ב- HIV מקבלים טבליה אחת לטיפול בסימפטומים שלהם. בנוסף, יצרניות התרופות משתמשות גם ב- emtricitabine יחד עם רילפיבירין ו טנופוביר כדי להגביר את היעילות של כל החומרים ולקזז חסרונות.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
Emtricitabine הוא אנטי-ויראלי יעיל מאוד שמאט את התפשטותו של וירוסים באורגניזם האנושי. מסיבה זו, החומר אמטריסיטאין מתאים באופן אידיאלי לשימוש בתרופת HIV תרפיה. לדוגמא, אמטריסיטאבין יעיל יותר מהתרופה סטבודין ומפחית את העומס הנגיפי יותר מהחומר הפעיל למיווודין. ל- Emtricitabine יש גם מחצית חיים ארוכה יותר מאשר lamivudine. בנוסף, זה לא עוֹפֶרֶת להתנגדות באותה מהירות. היעילות של שניהם תרופות הולך לאיבוד אם לחולים יש מוטציה נקודתית ב- M184V. מנקודת מבט מבנית, ההבדל בין emtricitabine ו- lamivudine טמון רק באטום פלואור ספציפי בטבעת הפירימידין. ההשפעה של אמטריסיטאין נובעת בעיקר מהעובדה שהחומר פוגע ומאט את התעתיק ההפוך הנגיפי. ה חיסול מחצית החיים של אמטריסיטאבין היא עשר שעות, ולכן המטופלים נוטלים את התרופה פעם ביום. לאחר בליעה, ה מולקולות של emtricitabine להזין תאים נגועים בהתאמה וירוסים. שם מתרחש זרחון, לפיו חומרים של אמטריסיטאבין מועברים לחומר הגנטי של הנגיפים. באופן זה קשה לנגיפים להתרבות ולהתפשט.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
Emtricitabine משמש בעיקר כתרופה לזיהום ב- HIV. מצד שני, לעומת זאת, השימוש בו לטיפול רפואי ב צהבת B אפשרי גם הוא מכיוון ש- emtrricitabine גם מעכב נגיפים אלה. נכון לעכשיו, התרופה אמטריסיטאבין זמינה בשמות המסחריים טרובדה, אמטריבה ואטריפלה. חולים מקבלים emtricitabine בצורה של טבליות, כך שבעל פה מנהל הוא פרקטי. מרשם ל- emtricitabine אפשרי לחולים שכבר קיבלו טיפול וכן בהקשר של תרופה ראשונה. עם זאת, נדרש גיל מינימלי של ארבעה חודשים ל- emtricitabine. מנהל. ה טבליות מכילים בדרך כלל 200 מיליגרם אמטריקיטאבין וניתן ליטול אותם ללא תלות בארוחות. על המטופלים ליטול טבליה אחת ביום. אצל ילדים, משקל הגוף הוא הגורם הקובע למינון אמטריקיטאבין.
סיכונים ותופעות לוואי
יצרני החומר הפעיל מפרסמים כי התרופה נסבלת היטב. עם זאת, תופעות לוואי רבות לא רצויות אפשריות לאחר נטילת emtricitabine. עם זאת, חומרתם שונה עבור כל אדם; יתר על כן, תופעות לוואי אינן מתפתחות בכל מקרה. ילדים, במיוחד, נמצאים בסיכון אנמיה מנטילת emtricitabine. בנוסף מנהל של החומר הפעיל emtricitabine לפעמים גורם לאזורים היפר-פיגמנטיים על עור. תופעות לוואי כלליות של emtricitabine כוללות בחילה ו הקאה כמו גם סְחַרחוֹרֶת. חלק מהחולים סובלים גם מהפרעות שינה עקב שימוש ארוך טווח באמטריקיטאבין. שני הקשיים להירדם ולהישאר ישנים אפשריים. בנוסף, היפרליפידמיה וגירוד של עור לפעמים מתפתחות. לעיתים נוצר גם רבדומיוליזה כתוצאה ממתן אמטרסיטאבין.
