רילפירירין

מוצרים

Rilpivirine זמין מסחרית באיחוד האירופי ובארצות הברית מאז 2011 בצורת לוח (Edurant, מוצרי שילוב). במדינות רבות, rilpivirine אושרה בפברואר 2013.

מבנה ותכונות

רילפירירין (ג₂₂H₁₈N₆M_r = 366.4 גרם למול) בעל מבנה שאינו נוקלאוזיד. זהו diarylpyrimidine והוא קיים ב תרופות כמו rilpivirine hydrochloride, לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

ל- Rilpivirine (ATC J05AG05) יש תכונות אנטי-ויראליות כנגד HIV-1, עם השפעות המבוססות על עיכוב של תעתיק הפוך. הסוכן פותח כחלופה ל efavirenz.

אינדיקציות

לטיפול בזיהום ב- HIV-1 (טיפול אנטי-טרוב-ויראלי משולב).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. הרגיל מנה הוא 25 מ"ג. Rilpivirine נלקח פעם ביום עם ארוחה. אדמינסטרציה עם ארוחות הוא הכרחי כי זמינות ביולוגית מופחת בכ- 40% ב צום מדינה.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• שילוב עם תרופות מסוימות (ראה להלן)

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Rilpivirine מטבוליזם על ידי CYP3A. שילוב עם inducers CYP קרבמזפין, אוקסקרבזפין, פנוברביטל, פניטואין, rifabutin, ריפאמפין, ריפאפנטין, ו הפרע הוא התווית מכיוון שגורמים אלה עשויים להפחית את ריכוזי הפלזמה של רילפיווירין. גם התווית היא במקביל מנהל of מעכבי משאבת פרוטון בגלל שהם גורמים לעלייה ב- pH בקיבה ובמינונים מרובים של dexamethasone. יתר על כן, שילוב עם תרופות שיש להאריך את מרווח ה- QT ולגרום להפרעות קצב לב.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול דכאון, נדודי שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, ו עור פריחה. Rilpivirine עשוי להאריך את מרווח ה- QT.