איך קלונאזפאם עובד
בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, קלונאזפאם נקשר לאתרי העגינה (קולטנים) של הקולטן לחומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA) של שליח העצבים. כתוצאה מכך, הוא מפעיל השפעות נוגדות פרכוסים (אנטי אפילפסיה), נוגדות חרדה (חרדה), מרגיעות (מרגיעות) והרפיית שרירים (מרפיית שרירים).
תאי העצב של המוח מתקשרים זה עם זה באמצעות חומרים שליח הידועים בתור נוירוטרנסמיטורים. בתהליך זה, תא עצב משחרר את הנוירוטרנסמיטורים המעוררים או המעכבים הללו בנקודת מגע (סינפסה) והתא במורד הזרם, התופס את השליח דרך אתרי עגינה (קולטנים), מתרגש או מעוכב לאחר מכן.
אחד הנוירוטרנסמיטורים המעכבים החשובים ביותר הוא GABA. נוירוטרנסמיטר זה נקשר בין היתר לקולטני GABA. אלה יכולים להיות מושפעים מחומרים רבים, למשל באופן לא ספציפי על ידי אלכוהול או ספציפית על ידי כדורי שינה ברביטורט כגון פנוברביטל.
בנזודיאזפינים כגון clonazepam נקשרים גם הם לקולטן GABA. לכן הם מעצימים את השפעת ה-GABA הקיימת באופן טבעי ולכן מתאימים ככדורי שינה, תרופות הרגעה ונוגדי פרכוסים.
ספיגה, פירוק והפרשה
בכבד, קלונאזפאם הופך לתוצרי פירוק לא יעילים ולאחר מכן מופרש בעיקר בשתן, במידה פחותה גם בצואה. לאחר יום וחצי, רמת הקלונאזפאם בגוף ירדה שוב בחצי (מחצית חיים).
מתי משתמשים בקלונזפאם?
בגרמניה, קלונאזפאם מאושר לטיפול בצורות שונות של אפילפסיה במבוגרים וילדים (כולל תינוקות) כאשר האפילפסיה לא הגיבה לתרופות אחרות.
ניתן להשתמש בקלונאזפאם לבד (מונותרפיה) או יחד עם תרופות אחרות (טיפול נוסף). בצורות מסוימות של אפילפסיה, החומר הפעיל מצוין אך ורק כטיפול נוסף.
Clonazepam מאושר גם לטיפול באפילפסיה באוסטריה ובשווייץ.
במספר מדינות כמו גם בגרמניה, קלונאזפאם משמש גם "לא תווית" (מחוץ להתוויות המאושרות בהתאמה) לטיפול בהפרעות חרדה, הפרעות בהליכה סהרורית והפרעות תנועה (תסמונת רגליים חסרות מנוח, עוויתות של שרירי הלעיסה, אי שקט בישיבה) , בין היתר.
אופן השימוש בקלונזפאם
הטיפול עם clonazepam מתחיל בהדרגה:
מבוגרים בדרך כלל מתחילים טיפול עם 0.5 מיליגרם של clonazepam פעמיים ביום. לאחר מכן, המינון גדל באיטיות במשך מספר שבועות עד להשגת האפקט האופטימלי. אין לחרוג מהמינון היומי הכולל של שמונה מיליגרם - מחולק לשלוש עד ארבע מנות בודדות. זה נלקח ללא תלות בארוחות עם מספיק נוזלים.
חולים צעירים יותר מקבלים מינון מופחת. ילדים מתחת לגיל שש וחולים עם קשיי בליעה עשויים ליטול טיפות קלונאזפאם במקום טבליות.
כמו בתרופות נוגדות פרכוסים אחרות, אסור להפסיק את הטיפול בפתאומיות, שכן הדבר עלול לעורר התקפים. כדי להפסיק את הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה ("התחדדות").
מהן תופעות הלוואי של clonazepam?
תופעות הלוואי של clonazepam דומות לאלו של בנזודיאזפינים אחרים. עייפות, נמנום, עילפון, סחרחורת, סחרחורת וחולשה שכיחים, במיוחד בתחילת הטיפול ובמינונים גבוהים יותר.
למה עלי להיות מודע בעת נטילת clonazepam?
התוויות נגד
אסור להשתמש בקלונאזפאם ב:
- הפרעות נשימתיות חמורות (אי ספיקה נשימתית)
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (אי ספיקת כבד)
- תלות ידועה בתרופות, סמים או אלכוהול
תגובות בין תרופתיות
אם נעשה שימוש ב-clonazepam בנוסף לתרופות אחרות לאפילפסיה, מינונים נמוכים יותר של התרופות מספיקים בדרך כלל בגלל שיפור ההשפעה ההדדית. זה עשוי לשפר את הסבילות של הטיפול.
תרופות המובילות לריכוז גבוה יותר של אנזימים מתכלים בכבד (מה שנקרא מעוררי אנזים) יכולות בכך להגביר את הפירוק של קלונאזפאם - השפעתו מופחתת. חלק מהתרופות הללו משמשות גם באפילפסיה, למשל פנוברביטל, פניטואין, קרבמזפין ואוקסקרבזפין.
בגלל הסיכון לאינטראקציות בלתי צפויות, אסור לצרוך אלכוהול במהלך הטיפול עם קלונאזפאם.
נהיגה והפעלת מכונות כבדות
גם בשימוש לפי ההוראות, קלונאזפאם עלול לפגוע בערנות ובתגובתיות. לכן, במיוחד במהלך הימים הראשונים של הטיפול, אסור למטופלים לנהוג בכלי רכב או להפעיל מכונות כבדות.
הגבלת גיל
ניתן להשתמש בקלונאזפאם כבר בינקות, במידת הצורך. המינון מבוסס על משקל הגוף.
הריון והנקה
במידת האפשר, אין להתחיל טיפול עם קלונאזפאם במהלך ההריון. עם זאת, נשים שכבר יציבות על קלונזפאם יכולות להמשיך לקחת קלונזפאם במהלך ההריון. יש לשאוף למינון היעיל הנמוך ביותר.
כמויות קטנות של החומר הפעיל עוברות לחלב אם. אם המשך השימוש הכרחי לחלוטין במהלך ההנקה, נשים צריכות להיגמל מראש. עקב זמן מחצית החיים הארוך של clonazepam, קיים סיכון שהחומר הפעיל יצטבר בגופו של הילד.
תכשירים המכילים clonazepam כפופים למרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ.
כמה זמן ידוע על קלונאזפאם?
לאחר ההשקה בשוק של הבנזודיאזפינים הראשון (כלורדיאזפוקסיד בשנת 1960), פותחו בנזודיאזפינים רבים אחרים בעלי תכונות ופרופילי פעולה שונים. החומר הפעיל clonazepam קיבל פטנט בשנת 1964 ושווק בארה"ב משנת 1975.
