לאחר השלמת ההתפתחות הקלינית ולמתחם הארלופנאט יש מרווחים הנדרשים, הוא ישמש לטיפול בסוג 2 סוכרת. במחקרים בבעלי חיים הוכח שהוא מוריד ביעילות לא רק דם גלוקוז רמות אך גם רמות טריגליצרידים בזרם הדם. עם זאת, מנגנון זה עדיין לא נחקר ברובו.
מה זה ארהלופנאט?
לאחר השלמת ההתפתחות הקלינית ולתרופת ארלופנאט יש את האישורים הנדרשים, הוא צפוי לשמש לטיפול בסוג 2 סוכרת. התרופה ארלופנאט נמצאת עדיין בפיתוח קליני והיא צפויה לשמש בעתיד כחומר אנטי-סוכתי לחולים הסובלים מסוג 2. סוכרת. תרופה זו היא מה שמכונה אגוניסט חלקי, שתופס קולטן ספציפי על פי עקרון הנעילה והמפתח ומחליף חלקית או מחקה משדר. שלא כמו אגוניסטים, אגוניסטים חלקיים אינם מסוגלים לעורר לחלוטין את האפקט הרצוי בתא. אגוניסטים חלקיים כגון ארלופנאט מתפתחים כאשר לא רוצים להשיג את האפקט המרבי שניתן להשיג עם אנטגוניסט. תרפיה, למשל מטעמי בטיחות. חברת Metabolex האמריקאית אחראית לפיתוח הקליני של המתחם. עד היום כבר הוכח במחקרים בבעלי חיים כי התרכובת יכולה להוריד דם גלוקוז רמות כמו גם רמות טריגליצרידים בדם.
השפעה פרמקולוגית
החומר הפעיל ארלופנאט הוא תרופה מקדימה. פירוש הדבר שלארהלופנאט כשלעצמו אין השפעה תרופתית. זה מתפתח רק לאחר שהוסב על ידי חילוף חומרים לחומר פעיל. ארולפנאט משיג את האפקט הרצוי באמצעות קולטנים המופעלים על ידי התפשטות פרוקסיזום, הנמצאים ישירות בגרעין התא ומווסתים כאן מספר רב של גנים. קולטנים אלה מופעלים באמצעות מה שמכונה ליגנדים, הנקשרים באופן ספציפי לקולטן מסוים. שלא כמו מצעים, לא ניתן להמיר ליגנדים על ידי מולקולת היעד המתאימה. עם זאת, הם יכולים לשנות את המבנה המולקולרי של מולקולת היעד. מחקרים בבעלי חיים הראו כי ארלופנאט יכול להוריד ביעילות דם גלוקוז רמות. כך הוא פועל בעקיפין אינסולין, המיוצר בלבלב ובעל המשימה העיקרית בגוף האדם להוריד את רמות הגלוקוז בדם. זה נעשה על ידי אינסולין מגרה את התאים לספוג יותר גלוקוז מהדם. כהשפעה נוספת, נצפה כי ארהלופנאט יכול גם להוריד את רמות הטריגליצרידים בדם. רמות הטריגליצרידים בדם ממלאות תפקיד חשוב באבחון מחלות. לדוגמא, רמה גבוהה של טריקליצרול עשויה להצביע על הפרעה מטבולית או מחלה אחרת, כגון כליה מחלה, קיים. עם זאת, המנגנון שבאמצעותו ארהלופנאט מוריד את רמות הטריגליצרידים עדיין אינו ידוע.
יישום ושימוש תרופתי
לאחר סיום הניסויים הקליניים ואישור ארלופנאט, הוא ישמש לטיפול בחולים עם סוכרת מסוג 2 - המכונה גם סוכרת. זֶה מצב, הידועה בכינויו סוכרת, היא מחלה מטבולית. בין היתר, זה בא לידי ביטוי בסימפטום ש סוכר מופרש בשתן. בהתבסס על סימפטום זה, הצליח הרופא האנגלי תומאס ויליס לאבחן סוכרת בשנת 1645 באמצעות מפתחות דגימות של שתן. סוכרת מסוג 2 היא מונח קיבוצי להפרעות מטבוליות שונות שיש בהן היפרגליקמיה כממצא מוביל. בחולים שנפגעו, הוויסות של הגלוקוז התזונתי מופרע. בשלבים הראשונים, חולים מתלוננים לעתים קרובות על יבש פה ותחושה גדולה יחסית של צמא. אם לא מטפלים במחלה, הפרעות בראייה ובמקרים קיצוניים אפילו היפרגליקמי תרדמת עלול להתרחש במהלך נוסף. זה קורה כשיש חסר יחסית של אינסולין ודורש טיפול מיידי באשפוז. ההשלכות ארוכות הטווח של סוכרת לא מטופלת יכולות לכלול מחלות נוספות, כגון אובדן ראייה, כליה חולשה או אפילו א שבץ. סוכרת מטופלת על ידי ויסות רפואי של רמות הגלוקוז, למשל על ידי מתן אינסולין או על ידי גירוי ייצור האינסולין בגוף עצמו.
סיכונים ותופעות לוואי
מכיוון ש- arhalofenate עדיין נמצא בשלב ההתפתחות הקלינית, עדיין אין סיכונים ידועים או תופעות לוואי.
