בורטזומיב

מוצרים

Bortezomib זמין מסחרית כליופיליזט להכנת תמיסה להזרקה (Velcade). זה אושר במדינות רבות מאז 2005. כללי גרסאות נרשמו בשנת 2018.

מבנה ותכונות

בורטזומיב (ג₁₉H₂₅BN₄O₄M_r = 384.2 גרם למול) הוא נגזרת דיפפטידית של חומצה בורית.

אפקטים

לבורטזומיב (ATC L01XX32) יש תכונות ציטוטוקסיות ונוגדות גידול. זהו מעכב סלקטיבי והפיך של פרוטאזום 26S. פרוטאזום 26S הוא קומפלקס חלבונים גדול המשפיל את האוביקוויטין חלבונים שהם, למשל, מקופלים בצורה שגויה או שאינם נורמלים אחרת. עיכוב מוביל לשיבוש הומאוסטזיס של תאים ולמוות תאים. ב סרטן תאים, מנגנונים אחרים משחקים תפקיד. לבורצומיב מחצית חיים ארוכה של עד 190 שעות.

אינדיקציות

• לטיפול במיאלומה נפוצה.
• לטיפול בתאי מעטפת לימפומה.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. התרופה ניתנת לווריד או תת עורית.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הריון, הנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

בורטזומיב הוא מצע של מספר איזואימי CYP450, בעיקר CYP3A4, 2C19 ו- 1A2. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

• בחילה, שלשול, עצירות, הקאה, חוסר תיאבון.
• עייף
• קַדַחַת
• טרומבוציטופניה, אנמיה, נויטרופניה.
• נוירופתיה היקפית, כְּאֵב רֹאשׁ, פרסטזיות.
• הפרעות נשימה
• פריחה בעור, שלבקת חוגרת
• כאב שרירים