איך עובד זופיקלון
זופיקלון היא תרופה מקבוצת החומרים המכונה Z-substances. יש לו השפעה מרגיעה (מרגיעה) ומשרה שינה.
למערכת העצבים האנושית יש חומרים שליחים שונים (נוירוטרנסמיטורים) שיכולים להיות בעלי השפעה מפעילה או מעכבת. בדרך כלל, הם נמצאים בשיווי משקל מאוזן ומאפשרים את השינוי בין מצבי ערות לשינה.
לאחד מהשליחים הללו, GABA (חומצה גמאמינו-בוטירית), יש השפעה מעכבת על מערכת העצבים ברגע שהיא נקשרת לאתרי העגינה שלה (קולטנים). זופיקלון מגביר את ההשפעה של הנוירוטרנסמיטר GABA, וכתוצאה מכך להרגעה. כך קל יותר להירדם ולהישאר ישן.
חומרי Z כגון זופיקלון נקשרים באופן מועדף לתת-יחידת אלפא-1 של הקולטן GABA, וזו הסיבה שהשפעות אחרות (אפקט משחרר חרדה, הרפיית השרירים, השפעה אנטי-אפילפטית) נסוגות אל הרקע.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה דרך הפה (מתן דרך הפה), זופיקלון נספג מהמעי לדם בקצב של כ-80 אחוז. ההשפעה המקסימלית מתרחשת מהר יחסית ונמשכת חמש עד עשר שעות. זופיקלון עובר חילוף חומרים חלקי בכבד ולאחר מכן מופרש בעיקר על ידי הכליות.
אסזופיקלון
שני האננטיומרים המרכיבים את זופיקלון הם S-zopiclone (או eszopiclone) ו-R-zopiclone. S-zopiclone אחראי על ההשפעות המרגיעות והמרגיעות של התרופה. הוא כלול גם בחלק מכדורי השינה כמרכיב הפעיל בלבד. אתה יכול לקרוא עוד על כך במאמר Eszopiclone.
מתי משתמשים בזופיקלון?
כדור השינה זופיקלון משמש לטיפול קצר מועד בהפרעות בהתחלת שינה ובשמירה על שינה אצל מבוגרים.
כיצד משתמשים בזופיקלון
החומר הפעיל נלקח בצורה של טבליות. המינון של זופיקלון הוא בדרך כלל 7.5 מיליגרם ביום (מבוגרים). חולים מבוגרים וחולים עם הפרעות בתפקוד הכליות או הכבד מקבלים מינון נמוך יותר.
הטבליות נלקחות מיד לפני השינה עם מספיק נוזלים - לכל היותר ארבעה שבועות. הסיבה לכך היא שהחומר הפעיל עלול להיות ממכר, במיוחד לאחר שימוש ממושך ובמינונים גבוהים.
בנוסף, אין להפסיק את כדור השינה בפתאומיות, אחרת עלולים להופיע תסמיני גמילה. במקום זאת, יש להפחית את המינון בהדרגה על פני תקופה של כשבוע ("טיירינג").
מהן תופעות הלוואי של זופיקלון?
לעיתים קרובות (כלומר, בכעשרה אחוזים מהמטופלים), מתרחשים טעם מתכתי מר בפה, רירית יובש בפה ופגיעה בקואורדינציה לאחר נטילת כדור השינה. לעיתים, זופיקלון גורם גם לתופעות לוואי כמו כאב ראש, סחרחורת, חרדה, בחילות ובלבול.
עם הפסקה פתאומית, תסמיני הגמילה עשויים לכלול כאבי שרירים, כאבי ראש, חרדה, רעידות, סיוטים, בלבול ועצבנות קלה. במיוחד בחולים מבוגרים, שימוש ממושך בכדורי שינה מהווה סיכון לנפילות.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת זופיקלון?
התוויות נגד
התווית נגד זופיקלון במקרים הבאים:
- חולשת שרירים פתולוגית (myasthenia gravis)
- מצוקה נשימתית קשה
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לרכיבים אחרים של הטבליות
- חֲלָבִיוּת
תגובות בין תרופתיות
בנטילה בו-זמנית, זופיקלון מגביר את ההשפעה של תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי כמו משככי כאבים, תרופות נוגדות דיכאון (נוגדות דיכאון) ואפילפסיה (תרופות נגד אפילפסיה), תרופות לאלרגיה (אנטיהיסטמינים) ומשככי שרירים (מרפי שרירים).
הימנע מאלכוהול במהלך הטיפול בזופיקלון - זה יכול להגביר תופעות לוואי ולהגביר את הסיכון לתלות.
לעומת זאת, תרופות המעודדות פירוק מפחיתות את ההשפעה של זופיקלון. זה חל, למשל, על ריפמפיצין (אנטיביוטיקה), קרבמזפין, פניטואין ופנוברביטל (לאפילפסיה והתקפים) וסנט ג'ון (נוגד דיכאון צמחי).
אם לא ניתן להימנע משימוש במקביל בחומרים כאלה, יש להתאים את המינון בהתאם על ידי הרופא המטפל.
תעבורה ותפעול מכונות
בשל צריכת הערב של זופיקלון, ההשפעה העיקרית מוגבלת ללילה. למרות זאת, יכולת התגובה עלולה להיפגע גם במהלך היום.
כל מי שמשתמש בזופיקלון צריך אפוא להימנע מהשתתפות פעילה בתנועה בכבישים ומהפעלת מכונות מסוכנות. זה נכון במיוחד כאשר צורכים אלכוהול בו זמנית.
מגבלות גיל
אין לטפל בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 הסובלים מהפרעות שינה והפרעות בשינה באמצעות זופיקלון.
הריון והנקה
רמת הניסיון לגבי שימוש קצר מועד בזופיקלון בהריון גבוהה יחסית. מומחים אינם חושדים בהשפעות מאוחרות על הילוד. עם זאת, הפרעות הסתגלות של היילוד עלולות להופיע בימים הראשונים לאחר הלידה (במיוחד אם משתמשים בכדור השינה בשליש האחרון של ההריון).
זופיקלון עובר לחלב אם רק במידה קטנה מאוד. עם זאת, אסור להשתמש בכדור שינה במהלך ההנקה.
מנה יתרה
תסמינים של הרעלה עם החומר הפעיל זופיקלון הם נמנום, נמנום וחולשת שרירים עד חוסר הכרה ובעיות נשימה. מנת יתר של זופיקלון בדרך כלל אינה מסכנת חיים. עם זאת, כאשר התרופה משולבת עם תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי או אלכוהול, ההשפעות עלולות להיות מסכנות חיים.
כיצד להשיג תרופות המכילות זופיקלון
זופיקלון מצריך מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ ולכן ניתן להשיג רק בבתי מרקחת עם מרשם מרופא.
כרגע לא נמכרים באוסטריה תכשירים המכילים את החומר הפעיל זופיקלון.
עובדות מעניינות אחרות על זופיקלון
החומר הפעיל זופיקלון אושר רשמית בגרמניה בשנת 1990. ההשקה לשוק התקיימה שנה לאחר מכן.
