לינאגליפטין

מוצרים -

Linagliptin נרשם כטאבלט מצופה סרט בארצות הברית ובאיחוד האירופי מאז 2011 ובמדינות רבות מאז 2012 (Trajenta). זה יצא למכירה במדינות רבות ב -1 במאי 2012. Linagliptin משולב גם קבוע עם מטפורמין כמו גם עם אמפגליפלוזין. Trijardy XR הוא שילוב קבוע של אמפגליפלוזין, לינאגליפטין, ו מטפורמין.

מבנה ותכונות

לינאגליפטין (ג25H28N8O2Mr = 472.5 גרם למול) הוא נגזרת של קסנטין. זהו חומר לבן עד צהבהב וקצת היגרוסקופי, המסיס ב מַיִם ל- 0.9 מ"ג / מ"ל.

אפקטים

ללינאגליפטין (ATC A10BH05) יש תכונות אנטי סוכרתיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). לינאגליפטין מקדם אינסולין סינתזה ושחרור מתאי בטא בלבלב, משפר את הרגישות לתאי בטא ל גלוקוז, ומגדיל את צריכתו לרקמות. זה מפחית את הפרשת הגלוקגון מתאי אלפא, וכתוצאה מכך ירידה בייצור הגלוקוז בכבד מתחת לגליפטינים

אינדיקציות

לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus. Linagliptin עשוי להיות משולב עם חומרים אחרים נגד סוכרת דרך הפה כגון מטפורמין, סולפונילאוריאה, ו גליטאזונים.

מִנוּן

על פי תווית התרופות. הרגיל מנה הוא 5 מ"ג ללא קשר לארוחות. בשל מחצית החיים הארוכה של למעלה מ 100 שעות, פעם ביום מנהל מספק.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

Linagliptin אינו מסומן לטיפול סוג 1 סוכרת ולא נחקר בשילוב עם אינסולינים. מידע זהיר מלא תחת אינטראקציות ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

לינאגליפטין מופרש ללא שינוי בצואה (90%). זהו מצע של P- גליקופרוטאין ומעכב חלש עד בינוני של CYP3A4. מפעילי P-gp כגון ריפמפיצין לכן עלול להוביל להשבתת התרופה.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי של טיפול חד פעמי או טיפול משולב כולל דלקת אף, היפרליפידמיה, שיעול, עלייה במשקל, תגובות רגישות יתר, כְּאֵב רֹאשׁ, ושרירים ו כאבי מפרקים. דווח על מקרים נדירים של דלקת הלבלב. היפוגליקמיה מתרחשת בעיקר בשילוב עם סולפונילאוריאה.