מוצרים
Azacitidine זמין מסחרית כליופיליזט להכנת מתלה להזרקה (Vidaza, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 2006.
מבנה ותכונות
אזציטידין (ג8H12N4O5Mr = 244.2 גרם למול) היא נגזרת של הצידידין הנוקלאוזיד המצוי ב חומצות גרעין. הוא שייך לאנלוגים של פירמידין נוקלאוזיד. Azacitidine קיים כגבישי לבן אבקה והוא מסיס במשורה ב מַיִם. זהו מקדם תרופה של טריפוספט אזאצידין.
אפקטים
ל- Azacitidine (ATC L01BC07) יש תכונות ציטוטוקסיות ואנטי-פרוליפרטיביות. מצד אחד, ההשפעות נובעות משילוב התרופה ב- RNA ו- DNA, מה שמוביל בסופו של דבר למוות של תאים. מצד שני, אזציטידין במינונים נמוכים מוביל גם להיפומתילציה של DNA באמצעות קשירה קוולנטית ועיכוב של מתיל טרנספרזות DNA. זה משחזר את הביטוי של גנים. מחצית החיים היא בטווח של 0.7 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בחולים שאינם מתאימים להשתלת תאי גזע המטופויטים:
- תסמונת מיאלודיספלסטית
- לוקמיה מיאלומונוציטית כרונית
- לוקמיה מיאלואידית חריפה (AML)
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. התרופה מוזרקת תת עורית לאחר ההכנה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- מחלת כבד קשה
- הֵרָיוֹן
- חֲלָבִיוּת
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Azacitidine אינו מצע של איזואיזים CYP450. רק מידע לא שלם על תרופות יחסי גומלין זמין.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
