אוקספרנולול: השפעות, שימוש וסיכונים

אוקספרנולול היא תרופה רפואית יעילה ביותר. הוא שייך לסוג החומרים הפעילים המכונים חוסמי בטא ומשמש מאז 1996, בין היתר, לטיפול ב לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם). החומר מעובד הן בתכשירים מונו והן בתכשירים משולבים.

מה זה אוקספרנולול?

אוקספרנולול הוא גורם רפואי המשמש ברפואה אנושית. הוא פותח בשנת 1996 ומאז שימש לטיפול במחלות לב וכלי דם כגון עורקים יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה). בשל תכונותיו התרופתיות, הלבנבן עד הגבישי אבקה מסווג כ- חוסם בטא. אלו הם תרופות או חומרים פעילים החוסמים את שחרורו של לחץ הורמונים נוראפינפרין ואפינפרין על ידי חסימת האדרנו-קולטן של הגוף עצמו. התוצאה היא ירידה ב דם לחץ ו לֵב ציון. אוקספרנולול נמצא גם בתכשירים מונו וגם בשילוב. האחרונים הם תרופות המשלבים חומרים פעילים שונים ולכן ניתן להשתמש בהם למגוון מחלות. בכימיה אוקספרנולול מתואר על ידי הנוסחה המולקולרית C 15 - H 23 - N - O 3, התואמת מוסר מסה של 265.35 גרם למול.

פעולה פרמקולוגית

Oxprenolol בעצם משיג את יעילותו על ידי קשירה למה שנקרא β1-adrenoceptors, אשר אופייני לסוג התרופות של חוסמי בטא. כריכה זו גורמת לעיכוב של הקולטנים, מה שבתורו מונע את שחרורו של הורמונים אפינפרין ו נוראפינפרין. אלה נחשבים לחץ הורמונים כי הם מופרשים בעיקר תחת לחץ. הם גורמים לעלייה ב לֵב ציון. אם אם כן נמנע שחרורם, יש הפחתה ב דם לחץ ו לֵב ציון. עם זאת, אוקספרנולול שונה מרוב חוסמי הבטא האחרים מבחינת השפעתו. הסיבה לכך היא, שבניגוד לאלה, אוקספרנולול אינו מגלה סלקטיביות ביחס ל- β1-אדרנו-קולטן אליו הוא נקשר. לפיכך, התרופה אינה נקשרת באופן ספציפי לאדרנו-קולטנים מסוימים. בנוסף, אוקספרנולול פעיל גם באופן סימפטומי. זהו נכס המוצג גם על ידי חוסמי בטא הקשורים אליו פינדלול ואסבוטולול. עם זאת, מבחינת עוצמת היעילות שלו, אוקספרנולול דומה ל propranolol. מבחינה פרמקולוגית, יש להדגיש כי אוקספרנולול מסיס בשומן והוא נתון להשפעה ראשונה. זה מתאר את השלב הראשון (המעבר הראשון) של המרת חומר פעיל ב כבד. בהתאם לכך, זמינות ביולוגית של אוקספרנולול מתואר בצורה שונה מאוד בספרות הרפואית. זה תלוי במספר גורמים ונע בין 20% ל -70%. ההשפלה של החומר הפעיל או חילוף החומרים שלו מתרחשת באמצעות כבד.

יישום ושימוש רפואי

Oxprenolol מנוהל בדרך כלל דרך הפה בצורה של מצופה סרט טבליות, אותו לוקח המטופל באופן עצמאי. עם זאת, החומר עצמו כפוף לדרישות בית מרקחת ומרשם באירופה. לכן זה זמין רק בבית מרקחת בעקבות מרשם רופא. מאז אישורו בשנת 1996, אינדיקציות אופייניות לאוקספרנולול כוללות מחלות לב וכלי דם שונות כגון עורקים יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), תסמונת לב היפרקינטית, הפרעות בקצב הלב, מחלת לב כלילית ו אי ספיקת לב. יש גם אינדיקציה אחרי a התקף לב. במקרה זה, אוקספרנולול משמש כטיפול מונע בתמורה, כך שההתמקדות היא בעיקר בגורמים מונעים. השימוש באוקספרנולול במדינות דוברות גרמנית מוגבל לשוויץ. כאן, החומר הפעיל משמש בעיקר להכנת Slow-Trasitensin. ההכנה החד-תכליתית הידועה ביותר המתפקדת על בסיס אוקספרנולול משווקת בשם המסחרי Trasicor.

סיכונים ותופעות לוואי

בגלל oxprenolol היא תרופה רפואית, תופעות לוואי שליליות עלולות להתרחש במהלך תרפיה. עם זאת, זה לא חובה. במחקרים רפואיים, oxprenolol נקשר במיוחד עם קשה עייפות, לא נעים סְחַרחוֹרֶת, ו כְּאֵב רֹאשׁ. התפתחות ירידה תחתונית פתוגנית של קצב לב המקביל לגיל הממוצע (המכונה בעולם הרפואה ברדיקרדיהניתן לייחס גם את החומר הפעיל. בנוסף, מטופלים מדווחים קר אצבעות, קשיים אורתוסטטיים והפרעות שינה. אסור לתת או לקחת Oxprenolol אם ידועה התווית נגד. הכוונה היא לעובדה שקיימת התווית נגד רפואית אשר מנקודת מבטו של רופא הופכת את הטיפול לבלתי הולם. התווית נגד כזו קיימת במקרה של חריפה תת לחץ דם, חוסר סובלנות לחומר הפעיל אוקספרנולול ו ברדיקרדיה. בנוסף, יחסי גומלין עם תרופות אחרות עלולות להתרחש, לכן יש ליידע את הרופא המטפל תמיד על כל התרופות שנלקחו (ללא מרשם ומרשם).