איך עובד טיקגרלור
נוגד הקרישה ticagrelor מעכב באופן ספציפי אתר קישור מסוים על פני טסיות הדם (תרומבוציטים), מה שנקרא קולטן P2Y12 ל-ADP. זה מדכא את ההפעלה של טסיות נוספות וגם "הפעלה עצמית" נוספת של טסיות דם. השילוב של ticagrelor עם חומצה אצטילסליצילית (ASA) בעיכוב טסיות כפול מונע בנוסף היווצרות של תרומבוקסנים, מה שמפחית עוד יותר את יכולת הקרישה של הטסיות.
כאשר דם דולף ממערכת כלי הדם של הגוף, הגוף מנסה לעצור את איבוד הדם. לשם כך, קרישת דם מופעלת. זה גורם להיווצרות קרישים בדיוק במקום הפגוע על מנת לאטום את הנזילה. לטסיות, המרכיבות את הסוג השלישי של תאי הדם יחד עם תאי דם אדומים ולבנים, יש תפקיד חשוב בתהליך זה.
המשימה של טסיות הדם היא לזהות דליפה של כלי דם ולאחר מכן ליזום קרישה. לשם כך, טסיות הדם נצמדות למקום הפגוע בעזרת חלבונים אחרים בדם ומופעלות ובכך מתחילות הכל לסגירת הכלי במהירות האפשרית.
אם תהליך זה מופרע על ידי גורמים שונים כך שניתן להפעילו ברגישות יתר, קיימת הפרעת קרישה. במקרה זה, קרישים גדולים יותר יכולים להיווצר בכלי דם שלמים. אלה יכולים אז לחסום כלי דם חשובים המספקים את המוח או הלב, למשל - עם השלכות כמו שבץ או התקף לב.
כדי למנוע זאת משתמשים בתרופות המפריעות לתהליך הקרישה, למשל טיקגרלור.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, כשליש מהטיקגרלור נספג מהמעי לזרם הדם, שם הוא מגיע לרמתו המרבית בדם לאחר שעה וחצי. נוגד הקרישה הופך חלקית בכבד על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450 לתרכובת אחרת שגם היא יעילה.
גם הטיקגרלור עצמו וגם תוצר ההמרה שלו מופרשים מהגוף במידה מועטה בשתן, אך בעיקר בצואה. לאחר שבע עד שמונה שעות, רמת הטיקגרלור בדם ירדה לכמחצית מהמינון הנספג.
מתי משתמשים בטיקגרלור?
Ticagrelor מיועד בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית (ASA) למניעת היווצרות קרישים בחולים מבוגרים עם:
- תסמונת כלילית חריפה (כינוי כולל לתעוקת חזה לא יציבה, אוטם שריר הלב ומוות לבבי פתאומי).
במינון הנמוך יותר של 60 מיליגרם, ticagrelor נקבע בשילוב עם ASA למניעת אירועים אתרוטרומבוטיים בחולים עם אוטם שריר הלב ידוע שהתרחש לפחות 12 חודשים קודם לכן.
יש ליטול Ticagrelor על בסיס ארוך טווח כדי לספק דיכוי מתמשך של היווצרות קריש. משך הטיפול נקבע באופן אינדיבידואלי והוא בדרך כלל שנה אחת.
אופן השימוש בטיקגרלור
בתחילת הטיפול בטיקגרלור נוטלים 180 מיליגרם מהחומר הפעיל ולאחר מכן 90 מיליגרם פעמיים ביום במרווחים של כשתים עשרה שעות. ניתן ליטול עם או בלי ארוחה.
אם החולה מתקשה לבלוע או מוזנים אותו דרך צינור קיבה, ניתן לכתוש את טבלית הטיקגרלור ולתת מרחפת במים. לחילופין, ישנן טבליות המסת טיקגרלור שכבר מתמוססות בפה.
לטיפול מעקב בחולים בסיכון גבוה לאחר התקף לב, 60 מיליגרם של ticagrelor נלקחים פעמיים ביום, בהפרש של כשתים עשרה שעות.
אם אתה מתגעגע למנה, אסור ליטול אותה מאוחר יותר. במקום זאת, פשוט קח את המנה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול שתי מנות בו זמנית!
מהן תופעות הלוואי של טיקגרלור?
לעיתים, סחרחורת, כאבי ראש, דימום בגולגולת, דימום בעיניים, שיעול דמי, הקאות דם, כיבים במערכת העיכול, דימום בחלל הפה, פריחה בעור, גירוד, דימום בדרכי השתן ורירית הנרתיק והיחלשות של המערכת החיסונית נראית גם.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת טיקגרלור?
התוויות נגד
אסור ליטול טיקגרלור על ידי:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה
- דימום פעיל
- היסטוריה של דימום בתוך הגולגולת (דימום תוך גולגולתי)
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד
- שימוש במקביל במעכבי CYP3A4 חזקים (כגון קלריתרמיצין, איטראקונאזול, ריטונביר)
תגובות בין תרופתיות
מגוון אינטראקציות של ticagrelor עם תרופות אחרות אפשריות. לכן, לפני תחילת הטיפול, יש לבדוק אילו תרופות נוספות נוטל המטופל.
Ticagrelor מתפרק בכבד על ידי האנזים ציטוכרום P450 3A4, אשר מפרק גם חומרים פעילים רבים אחרים בגוף. חלק מהסוכנים הללו יכולים לעכב את האנזים, ולגרום לעלייה ברמת הטיקגרור בדם.
לעומת זאת, חומרים מסוימים יכולים להגביר את כמות האנזים ציטוכרום P450 3A4, מה שמגביר את הפירוק של טיקגרלור. זה חל, למשל, על תרופות לאפילפסיה והתקפים (כגון פניטואין, קרבמזפין, פנוברביטל), מאכלים מסוימים (כגון ג'ינג'ר, שום, שוש) וצמח הצמח נוגד דיכאון סנט ג'ון.
Ticagrelor יכול גם להשפיע על פירוק תרופות אחרות על ידי עיכוב חלבונים מסוימים. לדוגמה, נוגד הקרישה עשוי להגביר את ריכוז התרופות כגון דיגוקסין (תרופות לב), ציקלוספורין (למחלות אוטואימוניות ולאחר השתלות איברים), אטורבסטטין (תרופה להורדת כולסטרול) ו-ורפמיל (למשל, להפרעות קצב לב).
מומלץ מעקב צמוד בתחילת הטיפול בטיקגרלור, במיוחד עבור תרופות בעלות טווח טיפולי צר. תרופות כאלה יעילות טיפולית רק בטווח מינון צר; כאשר המינון גדל, מינון יתר מתרחש במהירות עם תופעות לוואי מתאימות.
הגבלת גיל
בטיחות ויעילות של ticagrelor בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא הוכחו.
הריון והנקה
במחקרים על בעלי חיים, טיקגרלור והמטבוליט הפעיל שלו עברו לחלב אם. לא ידוע אם זה כך גם בבני אדם. לכן לא ניתן לשלול סיכון לתינוק אם האם המניקה נוטלת טיקגרלור. בהתבסס על הערכת סיכון-תועלת, יש לקבל החלטה על בסיס כל מקרה לגופו האם יש להפסיק את ההנקה כאמצעי זהירות או שמא יש להפסיק את הטיקגרלור.
כיצד להשיג תרופות המכילות טיקגרלור
תכשירים המכילים את החומר הפעיל טיקגרלור דורשים מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ ולכן ניתן להשיגם רק בבתי מרקחת על פי מרשם.
כמה זמן ידוע על טיקגרלור?
Ticagrelor פותחה כמרכיב הפעיל הראשון המעכב באופן הפיך את הפעלת הטסיות על ידי ADP. הוא הוצג לשוק האירופי בשנת 2011.
החידוש והתועלת הנוספת הניכרת של החומר הפעיל הוכרו בגרמניה גם על ידי הוועדה המשותפת הפדרלית, הקובעת את המחירים הקבועים של תרופות במדינה זו. מסיבה זו, תכשירים המכילים את החומר הפעיל טיקגרלור יקרים יחסית, אך יש להם יתרון שהם יכולים להפחית את התמותה לאחר התקף לב יותר מאשר טיפולים קודמים.
