מוצרים
Lesinurad אושרה בארה"ב בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2017 בצורת טבליות מצופות סרט (Zurampic). מתוקן-מנה שילוב עם אלופורינול שוחרר בארה"ב בשנת 2017 (דוזאלו), באיחוד האירופי בשנת 2018, ובמדינות רבות בשנת 2019.
מבנה ותכונות
לסינוראד (ג17H14ברן3O2S, Mr = 404.3 גרם למול) הוא טריאזול מוברם, חומצה אצטית ונגזרת נפתלן ציקלופרופיל.
אפקטים
לסינוראד (ATC M04AB05) יש תכונות אוריקוסוריות. ההשפעות נובעות מעיכוב של הטרנספורטר URAT1 (טרנספורטר urate 1), האחראי במערכת כליה לספיגה חוזרת של חומצת השתן. כתוצאה מכך, מופרשת יותר חומצת שתן בשתן ריכוז ב דם פוחתת. Lesinurad בנוסף מעכב OAT4, אשר מעורב בשתן המושרה היפרוריצמיה. הוא נספג לחלוטין ויש לו מחצית חיים של כ -5 שעות.
אינדיקציות
בקומבינציה עם אלופורינול לטיפול ב היפרוריצמיה בחולים מבוגרים עם שגדון כאשר רמות היעד של חומצת השתן בסרום אינן מושגות עם אלופורינול בלבד.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. סרט מצופה טבליות נלקחים פעם ביום בבוקר עם ארוחת הבוקר ויחד עם אלופורינול. על המטופלים לצרוך מספיק נוזלים במהלך היום (למשל שני ליטרים).
התוויות נגד
- רגישות יתר
- תמוגה בגידול או תסמונת לש-ניהאן
- הפרעות בתפקוד כליות חמור, מחלת כליות סופנית, חולי השתלת כליה או חולים הזקוקים לדיאליזה
מונותרפיה עם lesinurad אינה מסומנת. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Lesinurad הוא מצע של CYP2C9, גורם מעורר CYP3A4 חלש, ומעכב OAT ו- OATP. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. אַחֵר יחסי גומלין תוארו באמצעות מעכבי אפוקסיד הידרולאז (למשל ולפרואט), סליצילטים (> 375 מ"ג) והורמונליים אמצעי מניעה.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי של טיפול משולב כולל כְּאֵב רֹאשׁ, להשפיע, גדל קריאטינין רמות ו- GERD (גסטרו-וושט ריפלוקס מַחֲלָה).
