חומר פעיל / אפקט
גשר ביולוגיה יש לו חלבונים. ישנם דורות שונים של ביולוגיה ולכן גם של מעכבי TNF-α. הדורות נבדלים מההפקה.
סיום השם מספר כמה חלבון עכבר עדיין קיים בחומרים הפעילים. עם הסיום -omab יש 100%, עם הסיום -ximab יש עדיין 25% חלבון עכבר, כאשר הסוף -zumab עדיין יש 5-10% ועם הסיום -umab אין. זה ממלא תפקיד בסבילות התרופות.
יתר על כן, מעכבי TNF-α יכולים לפעול בדרכים שונות. הם יכולים ליירט TNF-α ובכך למנוע את קשירתו לקולטן שלו. כתוצאה מכך, לא מתרחשים תהליכים מסוימים בתא שיובילו לתגובה חיסונית הרסנית.
אפשרות נוספת היא שמעכב TNF-α חוסם את אתר הקישור של TNF-α לקולטן. התרופה פועלת אז כ אנטגוניסט כביכול. ייתכן גם שמעכבי TNF-α פועלים כביכול היתוך חלבונים.
אלה נקראים גם קולטני דמה. קולטני דמה הם קולטנים הקושרים ליגנדים אך אינם מעבירים אותות. קולטני הטעינה של TNF-α הם קולטנים מסיסים המיירטים TNF-α לפני שהגיע ליעד המקורי שלו.
כתוצאה מכך, אין עוד אות וצמיחת תאי החיסון ההרסניים מואטת. התכשיר המסחרי Enbrel® מכיל את החומר הפעיל Etanercept. זהו מה שנקרא קולטן דמה או חלבון היתוך.
Enbrel® משמש במיוחד לראומטואיד דלקת פרקים, דלקת מפרקים כרונית נעורים, דלקת מפרקים פסוריאטית ומה שנקרא ספונדילארתריטיס. פסוריאטי דלקת פרקים היא צורה מיוחדת של ספחת שקשור ל כאבי מפרקים. Enbrel® משמש כמעכב TNF-α במחלות אלו, ובמידה מסוימת במחלות אוטואימוניות אחרות.
עם זאת, Enbrel® אינו יעיל ב מחלת קרוהן. ככלל, זה מוחל תת עורית פעם בשבוע עם 50 מ"ג או פעמיים בשבוע עם 25 מ"ג. החומר הפעיל אינפליקסימאב נמצא, למשל, בהכנה המסחרית Remicade®.
אינפליקסימאב הוא נוגדן חד שבטי כימרי המעכב את פעילות TNF-α. מכיוון שמדובר בנוגדן חד שבטי כימרי, הפיגום הראשי עשוי מחלקים אנושיים ואתרי הקישור לאנטיגן (25%) עשויים מחלבון עכבר. פירוש הדבר שהיעילות גבוהה יותר מאשר עם מה שמכונה חד-שבטי עכברי נוגדנים, המורכבים מ 100% חלבון עכבר, ונמוכים בהשוואה לנוגדנים אנושיים (5-10% חלבון עכבר) או נוגדנים חד שבטיים אנושיים (0% חלבון עכבר)
בהתאם, הסיכון לאלרגיה וחוסר סובלנות נמוך יותר מאשר עם חד-שבטי עכברי נוגדנים וגבוהים יותר מאשר בנוגדנים אנושיים או אנושיים. Remicade® משמש בראומטואיד דלקת פרקים, דלקת מפרקים פסוריאטית, ואנקילוזינג ספונדיליטיס ומחלות אוטואימוניות אחרות. בניגוד ל- Etanercept, החומר הפעיל אינפליקסימאב יעיל גם ב מחלת קרוהן. בהתאם למחלה, המינון הוא 3-5 מ"ג לק"ג משקל גוף.
