מוצרים
Clomipramine זמין באופן מסחרי כשחרור מתמשך טבליות וטבליות מצופות (אנאפרניל). הוא אושר במדינות רבות מאז 1966 (במקור גייגי, לימים נוברטיס). תכשירי ההזרקה והאינפוזיה כבר לא משווקים.
מבנה ותכונות
קלומיפרמין (ג19H23CLN2Mr = 314.9 גרם למול) קיים ב תרופות כמו קלומיפרמין הידרוכלוריד, גבישי לבן עד צהוב בהיר אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. זה שייך מבנית לדיבנזזפינים ולטריציקלי תרופות נוגדות דיכאון. זה כלור אימיפרמין.
אפקטים
ל- Clomipramine (ATC N06AA04) יש נגד דיכאון, תכונות אנטי-רססיביות, דיכאוניות, אלפא -1-אדרנוליטיות, אנטיכולינרגיות, אנטי-היסטמין ואנטי-סוטרונרגיות. זה מעכב את החזרה של נוראפינפרין ו סרוטונין לתוך הנוירון הקדם סינפטי. המטבוליט הפעיל desmethylclomipramine נוצר על ידי CYP2D6. מחצית החיים הממוצעת היא 21 שעות לקלומיפרמין ו -36 שעות לדסמתיל קלומיפרמין.
אינדיקציות
אינדיקציות רפואיות כוללות:
- דכאון
- פוביות, התקפי פאניקה
- הפרעות טורדניות-כפייתיות
- קטפלקסיה בנרקולפסיה
- כאב כרוני
- Enuresis nocturna (הרטבת לילה)
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה מנה מותאם באופן אינדיבידואלי ונבנה בהדרגה. ההפסקה היא הדרגתית.
התוויות נגד
- רגישות יתר, כולל לסוכנים קשורים.
- טיפול בתכשירים אנטי-אריתמיים כגון כינידין ופרופפנון, אשר הם מעכבי CYP2D6 חזקים
- שילוב עם מעכבי MAO
- אוטם שריר הלב טרי
- תסמונת QT ממושכת מולדת
- שיכרון חריף עם דיכאון מרכזי תרופות או אלכוהול.
- אגירת שתן חריפה
- הזיה חריפה
- גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מטופלת
- הגדלת הערמונית עם היווצרות שתן שיורית
- היצרות פילורית
- אילוס משותק
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
קלומיפרמין הוא מצע של איזואיזים CYP450. אלה כוללים CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ו- CYP2D6. יש לו פוטנציאל גבוה לאינטראקציה, למשל, עם מעכבי MAO, סרוטונרגי תרופות, סימפטומטימטיקה, ו אנטי-כולינרגים.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
- לייבש פה, הזעה, ביטול תפקוד לקוי.
- תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
- רְדִימוּת, עייפות, אי שקט פנימי.
- סְחַרחוֹרֶת, רעד, כְּאֵב רֹאשׁ, מיוקלוניה.
- הפרעות התאמה, ראייה מטושטשת.
- עצירות
Clomipramine עשוי להאריך את מרווח ה- QT.
