איך ארגוטמין עובד
ארגוטמין הוא מרכיב פעיל מקבוצת אלקלואידים ארגוט. לאחר בליעה, הוא פועל בגוף במגוון דרכים. יעילותו במיגרנה נובעת בעיקר מהעובדה שלארגוטמין מבנה דומה לחומר השליח של הגוף עצמו סרוטונין.
לכן החומר הפעיל נקשר גם לאתרי העגינה של הסרוטונין (קולטני 5HT1) במוח. כתוצאה מכך, כלי הדם במוח מתכווצים ותאי העצב משחררים פחות חומרי שליחים מעודדי דלקת. לכן ארגוטמין נוגד שני מנגנונים שעלולים לגרום להתקף מיגרנה.
בנוסף, ארגוטמין נקשר גם לאתרי עגינה אחרים. אלו כוללים.
- קולטנים על כלי דם (אלפא-אדרנוצפטורים): זה גורם לארגוטמין להשפעה של כלי דם על עורקים וורידים.
- קולטנים על הרחם: ארגוטמין גורם להתכווצות שרירי הרחם, מה שיכול לגרום ללידה.
- קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית, כגון במרכז ההקאות, הגורמים לארגוטמין לגרום לבחילות והקאות.
ההתחברות לאתרי העגינה הללו מסבירה בעיקר את תופעות הלוואי של התרופה.
כיצד ארגוטמין, בתורו, מונע כאבי ראש מקבציים אינו ידוע במדויק.
ספיגה, פירוק והפרשה
מתי משתמשים בארגוטמין?
ארגוטמין מאושר לטיפול בהתקפי מיגרנה, במיוחד ארוכים, כאשר תרופות אחרות אינן פועלות מספיק או אינן מתאימות.
בנוסף, הרופאים רושמים ארגוטמין למניעת כאבי ראש מקבציים לזמן מוגבל. הסובלים נוטלים את החומר הפעיל עד להשפעה של טיפול מונע ארוך טווח מתאים יותר. הוא משמש במיוחד בחולים הסובלים מהתקפי כאב ראש מקבצי לילי. בנוסף, אין אישור ישיר לכאבי ראש מקבציים. לכן, רופאים משתמשים בחומר הפעיל "לא תווית" במקרים אלה.
כיצד נלקח ארגוטמין
חולים נוטלים ארגוטמין מוקדם ככל האפשר בתחילת התקף מיגרנה. החומר הפעיל זמין כטבליה הנלעסת מספיק לפני הבליעה ונשארת בפה למשך זמן מה. אם התקפי מיגרנה מלווים בבחילות או הקאות, מומלץ להמיס את הטבליה בחצי כוס מים ולאחר מכן לשתות אותה.
המינון המקובל הוא טבליה אחת של ארגוטמין (שווה ערך לשני מיליגרם). אם התקף מיגרנה מתרחש שוב, הסובלים יכולים לקחת מנה נוספת של ארגוטמין לאחר ארבע עד שש שעות לכל המוקדם. הכמות המקסימלית בתוך יום היא שתי טבליות. הכמות המקסימלית בשבוע כאן היא שלוש טבליות.
כדי למנוע כאבי ראש מקבציים לזמן קצר, הסובלים נוטלים טבליה אחת בבוקר ואחת בערב, למשל. אם החולים סובלים מהתקפים בעיקר בלילה, הרופאים בדרך כלל מייעצים להם לבלוע ארגוטמין זמן קצר לפני השינה.
אגב: מכיוון שארגוטמין אינו מאושר במפורש לטיפול מונע של כאבי ראש מקבציים, אין מידע ספציפי על כך בתוספות לאריזה של התכשירים המתאימים. לכן, שוחח על הצריכה בפירוט עם הרופא שלך ולקח את הטבליות רק לפי המרשם.
מהן תופעות הלוואי של ארגוטמין?
ארגוטמין לא רק נקשר באופן סלקטיבי לאתרי העגינה של הסרוטונין (רצפטורים), התורמים להקלה על התקפי מיגרנה. החומר הפעיל מפעיל גם קולטנים אחרים ולכן יש לו כמה תופעות לוואי לא רצויות.
לעתים קרובות אלה מערבים את מערכת העיכול. בין היתר, הארגוטמין מלהיב את אתרי העגינה של הדופמין של מרכז ההקאות: הסובלים מרגישים בחילה ומקיאים. בנוסף, החומר הפעיל גורם לשלשולים אצל חלק מהאנשים.
ארגוטמין מכווץ כלי דם ובכך יכול להגביר את לחץ הדם ולשבש את זרימת הדם. אם חולים נוטלים ארגוטמין במשך תקופה ארוכה, הם מסתכנים בחסימת כלי דם עקב הפרעה קבועה בזרימת הדם.
שימוש ארוך טווח גם הופך את הגוף לרגיש יותר לכאב, מה שעלול לגרום לכאב ראש מתמשך (כאב ראש הנגרם מתרופות).
במקרים בודדים, ארגוטמין גורם להפרעה במחזור הדם של שריר הלב, המתבטא בכאבים עזים מאחורי עצם החזה (אנגינה פקטוריס). אפשריות גם הפרעות קצב לב.
פנה לטיפול רפואי מיידי עבור כאבים עזים פתאומיים ותחושת לחץ בחזה, המלווה בקוצר נשימה, הזעה ובחילות.
מתי אסור ליטול ארגוטמין?
ישנן נסיבות שבהן אסור ליטול תרופות המכילות ארגוטמין. אלו כוללים:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה
- הפרעות מחזוריות ידועות של המוח או העורקים הגדולים של הידיים והרגליים (מחלת עורקים היקפית - pAVK)
- מחלת עורקים כליליים (מחלת עורקים כליליים)
- לחץ דם גבוה
- מחלות כבד וכליות קשות
- גידול במדולה של יותרת הכליה (pheochromocytoma)
- משבר של בלוטת התריס (מחלה של בלוטת התריס עם כמויות מוגזמות של הורמוני בלוטת התריס בדם)
- הריון והנקה (ארגוטמין עלול לגרום ללידה).
טבליות ארגוטמין מכילות לקטוז. חולים הסובלים מאי סבילות לגלקטוז או ללקטוז עדיף שלא ליטול טבליות ארגוטמין.
בנוסף, ארגוטמין אינו מתאים לאנשים הנוטלים את התרופות הבאות:
- טריפטנים ותרופות אחרות המכילות ארגוטמין
- תרופות ל-HIV (מעכבי פרוטאז HIV, למשל, ritonavir)
- חוסמי בטא
- אנטיביוטיקה מקרולידית (למשל, אזיתרומיצין, אריתרומיצין)
- אנטיביוטיקה של טטרציקלין
אינטראקציות תרופתיות אלו עשויות להתרחש עם ארגוטמין
חולים הנוטלים תרופות במקביל לטיפול במחלות לב וכלי דם (חוסמי בטא) עלולים לחוות זרימת דם גרועה יותר לעורקים הראשיים בזרועות וברגליים. לארגוטמין, כמו חוסמי בטא מסוימים, יש השפעה מכווצת כלי דם, וזו הסיבה שהאפקט הזה גדל כאשר נלקח בו זמנית.
ארגוטמין מתפרק בכבד על ידי מערכת אנזימים (CYP3A4). אם חולים משתמשים בו זמנית בחומרים המעכבים מערכת זו (מעכבי CYP), הדבר מונע את פירוק הארגוטמין. כתוצאה מכך, ריכוז החומר הפעיל בדם גדל, האפקט כיווץ כלי הדם מוגבר ומתרחשות הפרעות במחזור הדם. מעכבים אלו כוללים, למשל, אנטיביוטיקה מקרולידים, תרופות שונות נגד זיהומים פטרייתיים, וגם אשכוליות.
ארגוטמין במהלך הריון והנקה
ארגוטמין מכווץ כלי דם ובכך יכול להפחית או לנתק לחלוטין את אספקת הדם לילד שטרם נולד דרך השליה.
על ידי פעולה על קולטני אלפא, ארגוטמין גם מתווך התכווצות קצבית של שרירי הרחם. כתוצאה מכך, התרופה מעוררת צירים מוקדמים ומגבירה את הסיכון להפלה. אסור ליטול ארגוטמין במהלך ההריון.
במהלך ההנקה, ארגוטמין מפחית את ייצור החלב. במקרים מסוימים, ייתכן שלא ייוצר כלל. הסיבה לכך היא שארגוטמין פועל על בלוטת יותרת המוח כמו דופמין, ומונע את שחרור ההורמון פרולקטין, שבדרך כלל ממריץ את ייצור החלב בבלוטת החלב.
ארגוטמין עובר גם לחלב אם וגורם לשלשולים, הקאות והתכווצויות אצל היילוד. אם נשים מניקות רוצות בהחלט לקחת ארגוטמין, עליהן להיגמל לפני נטילתן, על פי מידע היצרן.
כחלופה, משכך הכאבים אקמול הוא הטוב ביותר להתקפי מיגרנה קלים במהלך ההריון. לכאבים חזקים יותר או אם הפרצטמול אינו פועל כראוי, הרופאים רושמים טריפטנים שנחקרו היטב, כגון סומטריפטן, במהלך ההריון וההנקה. באופן אידיאלי, אמהות מפסיקות את ההנקה למשך שתים עשרה שעות לאחר נטילתן.
כיצד להשיג תרופות עם ארגוטמין
בגרמניה, ארגוטמין זמין במרשם רופא בכל מינון וגודל אריזה. לכן זה זמין רק בבתי מרקחת עם מרשם רופא.
תרופות עם החומר הפעיל ארגוטמין לא נמצאות בשוק בשוויץ מאז 2014. באוסטריה, גם כיום אין תרופות המכילות ארגוטמין.
ממתי ידוע על ארגוטמין?
אלקלואידים של ארגוט כגון ארגוטמין נודעו לראשונה בימי הביניים עקב המחלה דמוית מגיפה של הרעלת ארגוט (ארגוטיזם). השריפה של סנט אנתוני, כפי שהמחלה עדיין נקראה, התרחשה במרווחים לא קבועים וגבתה כ-40,000 קורבנות בשנת 943. ההרעלה התרחשה לאחר אכילת שיפון שהתיישב בפטריית ארגוט.
לאחר מחקר כחומר בסיסי לתרופות, ארגוטמין הופק לראשונה אך ורק מפטריית הארגוט על ידי ביוכימאי משוויץ בשנת 1918. בתחילת הדרך, ארגוטמין שימש בעיקר לטיפול בדימומים לאחר לידה והפלות. מאוחר יותר, היא נחשבה לתרופה המועדפת להתקפי מיגרנה.
