לאפקטים של סולפונילאוריאה (ATC A10BB) יש תכונות נוגדות סוכרת, אנטי-היפרגליקמי ואינסולין. רכיבים פעילים דור 1: Tolbutamide, acetohexamide, tolazamide (כולם מחוץ לתווית). כלורורופמיד (Diabiformin, מחוץ למסחר). דור 2: גליבנקלאמיד (דאוניל, גנרי). Glibornuride (גלוטריל, מחוץ לתווית). Glipizide (Glibenese, מחוץ למסחר) Gliclazide (Diamicron / -MR, גנרי). דור 3: Glimepiride (Amaryl, generic). ע"פ סוכרת מסוג 2, גלינידים
מוצרים הסוכן הראשון בקבוצת האגוניסטים לקולטני GLP-1 שאושר היה אקסנטיד (Byetta) בארצות הברית בשנת 2005 ובמדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2006. בינתיים נרשמו מספר תרופות נוספות (ראה להלן) . תרופות אלו ידועות גם בשם חיקוי אינקרטין. הם זמינים מסחרית כ… אגוניסטים לקולטני GLP-1
מוצרים אושרה בארצות הברית בשנת 2014 תכשיר אינסולין שאינו מכיל אינסולין אנושי הפועל במהירות (Afrezza, שאיפת אבקה). התרופה טרם נרשמה במדינות רבות. האינסולין הראשון של פייזר הניתן לשאיפה Exubera הוצא מהשוק בשנת 2007 מסיבות מסחריות; ראה אקסוברה. מבנה ותכונות אינסולין אנושי (C257H383N65O77S6, מר ... אינסולין בשאיפה
מוצרים Lixisenatide אושרו כפתרון תת -עורי להזרקה באיחוד האירופי בשנת 2012, בארצות הברית בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2017 (Lyxumia). Lixisenatide משולב גם עם אינסולין glargine; ראה iGlarLixi (Suliqua). מבנה ומאפיינים Lixisenatide הוא פפטיד ואנלוגי GLP1 של 44 חומצות אמינו שכמו אקסנטיד, ... ליקסיסנטיד
מוצרי Liraglutide אושרו במדינות רבות בשנת 2009 כפתרון להזרקה בעט עט מלא (Victoza). בשנת 2014 פורסם שילוב במינון קבוע עם אינסולין degludec (Xultophy); ראה IDegLira. בשנת 2016, Saxenda נרשמה לטיפול בעודף משקל והשמנת יתר. יורשו הקשור, סמגלוטיד, שלא כמו לירגלוטיד, צריך להזריק רק ... Liraglutide
מוצרים Empagliflozin זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט. הוא אושר באיחוד האירופי, בארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2014 (Jardiance). Empagliflozin משולב גם קבוע עם מטפורמין (Jardiance Met) כמו גם עם linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR הוא שילוב קבוע של אמפגליפלוזין, לינאגליפטין ומטאפורמין. מבנה ונכסים… Empagliflozin
מוצרים Glibenclamide זמינים מסחרית בצורת טבליות (Daonil, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז 1970 והוא משמש גם בשילוב קבוע עם מטפורמין (Glucovance). מבנה ומאפיינים Glibenclamide (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 גרם/מול) הוא סולפונילוריאה. הוא קיים כאבקה גבישית לבנה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. אפקטים… Glibenclamide
מוצרים גלינידים זמינים מסחרית בצורת טבליות. Repaglinide (NovoNorm, ארה"ב: 1997) היה הראשון שאושר במדינות רבות בשנת 1999, ו- nateglinide (Starlix) אושרה שנה מאוחר יותר בשנת 2000. מבנה ומאפיינים הגלינידים שונים מבחינה מבנית מהסולפונילוריאה. הם מכונים גם אנלוגים מגליטיניד. רפגליניד הוא קרבמויל -מתיל בנזואי ... גלינידים (מגליטינידים): תרופות לסוכרת
השפעות Glitazones הן אנטי -סוכרתיות, אנטי -היפרגליקמיות ואנטי -היפרגליקמיות, כלומר הן מפחיתות את עמידות לאינסולין. גליטאזונים הם אגוניסטים סלקטיביים ועוצמתיים ב- PPAR-γ גרעיני. הם משפרים את השליטה הגליקמית על ידי הגברת הרגישות לאינסולין ברקמות השומן, שריר השלד והכבד. אינדיקציות סוכרת סוג 2 מרכיבים פעילים פיוגליטזון (אקטוס) רוזיגליטזון (Avandia, off label). Troglitazone (Rezulin, מחוץ לסחר, כבד ... תיאזולידינדיונים (גליטאזונים)
מוצרים Tofogliflozin אושרה ביפן בשנת 2014 (רישום ראשוני, Apleway, Deberza). התרופה אינה רשומה כיום במדינות רבות. מבנה ותכונות טופוגליפלוזין (C22H26O6, Mr = 386.4 גרם/מול) השפעות לטופוגליפלוזין יש תכונות אנטי -סוכרתיות ואנטי -היפרגליקמיות. זהו מעכב סלקטיבי של נתרן גלוקוז-טרנספורטר 2 (SGLT2). טרנספורטר זה אחראי לספיגה מחדש של ... טופוגליפלוזין
מוצרים אינסולין אספרט משווק כזריק (NovoRapid, ארה"ב: NovoLog). הוא אושר במדינות רבות מאז 1999. השילוב הקבוע IDegAsp (אינסולין אספרט + אינסולין degludec, Ryzodeg) נרשם במדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2013. בשנת 2017, Fiasp בעל פעילות מהירה במיוחד, פעולה מהירה מאוד. אינסולין אספרט, אושר גם הוא. עם ה … אינסולין אספרט
מוצרים אינסולין degludec זמין מסחרית כפתרון להזרקה (Tresiba). הוא משולב גם קבוע עם אינסולין אספרט (Ryzodeg, ראה תחת IDegAsp). הוא אושר לאחרונה במדינות רבות במרץ 2013. בשנת 2014 נרשם שילוב קבוע עם לירגלוטיד (Xultophy); ראה תחת IDegLira. מבנה ומאפיינים לאינסולין degludec יש למעשה את ... אינסולין דגלודק
