סימפטומימטיקה

מוצרים Sympathomimetics זמינים מסחרית, למשל בצורת טבליות, כמוסות, גרגירים, תמיסות להזרקה, טיפות עיניים ותרסיסי אף. מבנה ומאפיינים הסימפאתומימטיקה נגזרת מבחינה מבנית מהנוירוטרנסמיטורים הטבעיים אפינפרין ונוראדרנלין. השפעות לסימפאתומימטיקה יש תכונות סימפתומיות, כלומר הן מקדמות את ההשפעות של מערכת העצבים הסימפתטית, חלק מה ... סימפטומימטיקה

Eftrenonacog אלפא

מוצרים Eftrenonacog alfa אושרה בארצות הברית בשנת 2014 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2016 כאבקה וממס לתמיסה להזרקה (Alprolix). מבנה ומאפיינים Eftrenonacog alfa הוא חלבון היתוך רקומביננטי המורכב מגורם קרישה אנושי IX המקושר באופן קוולנטי לשבר ה- Fc של אימונוגלובולין אנושי ... Eftrenonacog אלפא

Filgrastim

המוצרים Filgrastim זמינים מסחרית כפתרון להזרקה בבקבוקונים ומזרקים ממולאים (Neupogen, biosimilars). הוא אושר במדינות רבות מאז 1991. מבנה ותכונות פילגרסטים הוא חלבון של 175 חומצות אמינו המיוצר על ידי ביוטכנולוגיה. הרצף מתאים לגורם מגרה מושבה גרנולוציטים אנושית (G-CSF, Mr = 18,800 Da) עם ... Filgrastim

אלוטוזומאב

מוצרים Elotuzumab אושרה בארצות הברית בשנת 2015 ובאיחוד האירופי ובשוויץ בשנת 2016 כאבקה להכנת תמיסת אינפוזיה (Empliciti). מבנה ומאפיינים Elotuzumab הוא נוגדן חד שבטי IgG1 הומאני עם משקל מולקולרי של 148.1 kDa. הוא מיוצר בשיטות ביוטכנולוגיות. השפעות Elotuzumab (ATC ... אלוטוזומאב

קלוטיאפין

מוצרים Clotiapine זמינים מסחרית בצורת טבליות (Entumin). הוא אושר במדינות רבות מאז 1967. מבנה ומאפיינים Clotiapine (C18H18ClN3S, Mr = 343.87 גרם/מול) הוא דיבנזותיאזיאפין. קבוצת הקוטיאפין הנוירופטית הקשורה מבחינה מבנית (Seroquel) שייכת גם היא לקבוצת תרופות זו. ההשפעות של קלוטיאפין (ATC N05AH06) הן בעלות אדרנוליטיקה, אנטי -פמינרגיות, אנטי -כולינרגיות, אנטי -היסטמין, תרופות הרגעה, פסיכומוטוריות ... קלוטיאפין

מטבוליזם במעבר ראשון

ההשפעה של מעבר הכבד הראשון על מנת שחומר תרופתי המנוהל דרך הפורה יפעיל את השפעותיו במקום הפעולה, הוא בדרך כלל חייב להיכנס למחזור הדם המערכתי. לשם כך עליו לעבור דרך דופן המעי, הכבד וחלק ממערכת הדם. למרות ספיגה מלאה במעי, הזמינות הביולוגית ... מטבוליזם במעבר ראשון

צטרורליקס

מוצרים Cetrorelix זמינים מסחרית כאבקה וממסה להכנת תמיסה להזרקה (Cetrotide). הוא אושר במדינות רבות מאז 2003. מבנה ותכונות Cetrorelix אצטט קיים בתרופות כמו cetrorelix acetate. זהו דקפפטיד ונגזרת של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) המיוצר על ידי ההיפותלמוס, ... צטרורליקס

פגוויסומנט

מוצרים Pegvisomant זמינים מסחרית כאבקה וממסה להכנת תמיסה להזרקה (Somavert). הוא אושר במדינות רבות מאז 2005. מבנה ומאפיינים Pegvisomant הוא נגזרת של הורמון גדילה אנושי המיוצר בשיטות ביוטכנולוגיות. הוא מורכב מ -191 חומצות אמינו והוא מועבר במספר אתרים. … פגוויסומנט

פמברוליזומאב

מוצרים Pembrolizumab אושר כמוצר עירוי בארצות הברית בשנת 2014 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2015 (Keytruda). מבנה ומאפיינים פמברוליזומאב הוא נוגדן חד שבטי הומני. זהו אימונוגלובולין IgG4-with עם משקל מולקולרי של כ 149 kDa. השפעות לפמברוליזומאב (ATC L01XC18) יש תכונות נוגדות גידולים ואימונומודולטוריות. … פמברוליזומאב

ציטוכרום P450 (CYP)

CYP450 ציטוכרומים P450 הם משפחה של אנזימים בעלי חשיבות עליונה בביטרנספורמציה של תרופות. האיזנוזימים החשובים ביותר למטבוליזם של תרופות הם: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ו- CYP3A7 המספר שאחרי הקיצור CYP מייצג את המשפחה, האות הבאה עבור המשנה ... ציטוכרום P450 (CYP)

Calcifediol

מוצרי Calcifediol אושרו בארצות הברית בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2020 בצורת כמוסה מורחבת (Rayaldee). מבנה ומאפיינים Calcifediol (C27H44O2, Mr = 400.6 גרם/מול) הוא נגזרת של הידרוקסילציה של ויטמין D3 (cholecalciferol). זהו 25-hydroxycholecalciferol או 25-hydroxyvitamin D3. קלציפדיול קיים בתרופה כקלצידיול מונוהידראט, לבן ... Calcifediol

רזליזומאב

מוצרי Reslizumab אושרו בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2016 ובמדינות רבות בשנת 2017 כתרכז להכנת תמיסת אינפוזיה (Cinqaero). מבנה ומאפיינים Reslizumab הוא נוגדן חד שבטי IgG4/κ המיוצר על ידי שיטות ביוטכנולוגיות. המסה המולקולרית היא כ 147 kDa. אפקטים Reslizumab (ATC R03DX08) נקשר ... רזליזומאב