איך Bromocriptine עובד
ברומוקריפטין הוא מבחינה כימית אלקלואיד ארגוט. החומר הפעיל נקשר לאתרי קישור (קולטנים) של דופמין שליח העצבים ומפעיל אותם, ובכך מעכב את שחרור הפרולקטין מהיפופיזה הקדמית. ההפעלה של קולטני דופמין משמשת גם לטיפול במחלת פרקינסון ובאקרומגליה (גדילה מוגברת של חלקי גוף מסוימים).
תאי עצב במוח האנושי מתקשרים זה עם זה באמצעות חומרים שליח (נוירוטרנסמיטורים). נוירוטרנסמיטורים כאלה יכולים להיות מופרשים על ידי תא אחד ולתפוס על ידי תא אחר באמצעות קולטנים מסוימים על פני השטח שלו. בדרך זו מועבר אות ספציפי.
ברומוקריפטין מחקה את השפעת הדופמין באזורים מסוימים במוח כאשר הוא חסר. במחלת פרקינסון, מחסור כזה מתרחש מכיוון שתאי עצב יוצרי דופמין במוח התיכון מתים יותר ויותר. תאים אלה מפרישים את חומר השליח שלהם באמצעות השלכות ארוכות לתוך אזורים מסוימים של המוח הגדול, הפוטאמן, חלק מהגרעיני הבסיסי.
הגרעינים הבסיסיים הם אזורי המוח השולטים בתנועות הגוף. המחסור בדופמין גורם אפוא לחולי פרקינסון לחוות נוקשות ונוקשות בתנועה, בדרך כלל מופחתת תנועות ורעד בידיים. ברומוקריפטין, כאגוניסט לדופמין, יכול להקל על תסמינים אלו.
ספיגה, פירוק והפרשה
ברומוקריפטין נספג במהירות במעי לאחר בליעה כטבליה, אך רק מעט פחות ממחצית נספג. חלק גדול ממנו מתפרק בכבד לפני שהוא מגיע לזרם הדם הגדול (מה שנקרא אפקט "המעבר הראשון"). כתוצאה מכך, רק מעט פחות מחמישה אחוזים מהחומר הפעיל מגיע למוח דרך מחזור הדם.
ברומוקריפטין מתפרק על ידי הכבד ומופרש בצואה. יום וחצי לאחר נטילת התרופה, רמת הברומוקריפטין בגוף ירדה שוב בחצי.
מתי משתמשים בברומוקריפטין?
האינדיקציות לשימוש (אינדיקציות) של ברומוקריפטין בגרמניה כוללות:
- מניעה או דיכוי של הנקה טבעית לאחר לידה במקרים מוצדקים מבחינה רפואית.
- Galactorrhea-amenorrhea syndrome (הפרעה בייצור חלב והיעדר מחזור)
- תסמונת גלקטורריאה-אמנוריאה משנית הנגרמת על ידי תרופות (למשל תרופות פסיכוטרופיות)
- טיפול באקרומגליה (בשימוש לבד או בשילוב עם טיפול כירורגי או הקרנות).
בשוויץ, ברומוקריפטין מאושר ל:
- אקרומגליה (בשימוש לבד או בשילוב עם טיפול כירורגי או הקרנות)
- היפרפרולקטינמיה אצל גברים (כגון היפוגונדיזם הקשור לפרולקטין או פרולקטינומה)
- עיכוב הנקה לאחר לידה מסיבות רפואיות
- הפרעות במחזור החודשי ואי פוריות (אי פוריות) בנשים
- מחלת פרקינסון (לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לפרקינסון)
הטיפול הוא קצר מועד מעל שבועיים לגמילה או קבוע לטיפול במצבים כרוניים כגון פרקינסון.
אין כיום בשוק באוסטריה תכשירים עם החומר הפעיל ברומוקריפטין.
אופן השימוש בברומוקריפטין
הסכום היומי מחולק באופן שווה לאורך היום לשלוש עד ארבע מנות אישיות, הנלקחות עם או מיד לאחר ארוחה עם כוס מים.
מהן תופעות הלוואי של ברומוקריפטין?
תופעות הלוואי של יותר מאחד מכל עשרה חולים כוללות כאבי ראש, סחרחורת, עילפון, עייפות, מצב רוח מדוכא ותסמינים במערכת העיכול (כגון בחילות, עצירות, שלשולים, נפיחות, התכווצויות וכאבים).
אפשריים גם בלבול, תסיסה, אשליות, הפרעות שינה, חרדה, הפרעות תנועה, הפרעות ראייה, אף סתום, יובש בפה, נשירת שיער, התכווצויות שרירים, אי נוחות בזמן מתן שתן ותגובות אלרגיות (נפיחות, אדמומיות וכאב).
במקרה של התרחשות של תסמינים אלרגיים לאחר נטילת Bromocriptine יש להודיע לרופא.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת ברומוקריפטין?
התוויות נגד
אין ליטול ברומוקריפטין במקרים הבאים:
- "רעלת הריון" (גסטוזה)
- לחץ דם גבוה לא מבוקר
- יתר לחץ דם במהלך הריון או בלידה
- עדות למחלת לב מסתמית לפני התחלת טיפול ארוך טווח בברומוקריפטין
- לטיפול בהתוויות שאינן מסכנות חיים, אם קיימת בו זמנית מחלה קרדיווסקולרית או נפשית חמורה
תגובות בין תרופתיות
השילוב של ברומוקריפטין וחומרים אחרים עלול להוביל לאינטראקציות בין תרופתיות:
ברומוקריפטין מתפרק בכבד על ידי אנזימים מסוימים (ציטוכרום P450 3A4) המטבולים גם תרופות רבות אחרות. ניתן לעכב את הפירוק שלהם אם נוטלים בו זמנית, כך שהחומר הפעיל המדובר מצטבר בגוף ועלול להוביל להגברת תופעות לוואי חמורות או אפילו רעילות.
לעומת זאת, תרופות מסוימות מסוגלות להחליש את ההשפעה של ברומוקריפטין. אלה כוללים אנטגוניסטים של דופמין (כגון מטוקלופרמיד ודומפרידון) ותרופות אנטי-פסיכוטיות ישנות יותר (כגון הלופרידול וכלורפרוטיקסן). טיפול בתרופה האנטי-פטרייתית griseofulvin או התרופה לסרטן השד טמוקסיפן עשוי להפוך לחלוטין את ההשפעות של ברומוקריפטין.
במהלך הטיפול עליך לשתות אלכוהול רק בזהירות, מכיוון שהוא נסבל פחות טוב (מה שנקרא אי סבילות לאלכוהול).
נהיגה והפעלת מכונות
בגלל הסיכון להתעלפות, אין לנהוג ברכב מנועי או להפעיל מכונות כבדות במהלך הטיפול.
הגבלת גיל
אין מספיק נתונים על השימוש בברומוקריפטין בילדים מתחת לגיל שבע. לכן כל שימוש בקבוצת גיל זו מצריך הערכת סיכון-תועלת רפואית קפדנית.
הריון והנקה
עד היום לא נצפתה אי סבילות אצל הילד היונק כאשר האם נטלה ברומוקריפטין. אולם במהלך הטיפול, זרימת החלב מתייבשת. לכן, נשים מניקות צריכות ליטול ברומוקריפטין רק אם האפקט הזה רצוי או אם טיפול בברומוקריפטין אינו נמנע.
כיצד להשיג תרופות עם ברומוקריפטין
תרופות המכילות ברומוקריפטין זמינות במרשם בגרמניה ובשווייץ בכל מינון וגודל אריזה.
באוסטריה אין כיום בשוק תכשירים עם החומר הפעיל ברומוקריפטין.
ממתי ידוע ברומוקריפטין?
המחקר השיטתי של נגזרות של אלקלואידים ארגוט, המופיעים באופן טבעי בפטריית הארגוט, הוביל להתפתחות ברומוקריפטין בשנות ה-1950 וה-60. התרכובת הוכנסה לשימוש קליני בשנת 1967.
