איך עובד בוספירון
בוספירון שייך לקבוצת תרופות החרדה (תרופות נוגדות חרדה). הוא מתווך את השפעתו על ידי קשירה לסוג מסוים של אתרי עגינה (קולטנים) של שליח העצבים סרוטונין (קולטני 5-HT1A). בניגוד לחומרי חרדה אחרים, לתרופה אין השפעה מרגיעה, מרפה שרירים או נוגדת פרכוסים.
לפחד במצבים מסוימים היא תגובה טבעית לחלוטין של הגוף. מבחינה אבולוציונית, פחד הוא מנגנון הגנה והישרדות חשוב המאפשר לנו להתנהג כראוי במצבים שעלולים להיות מסוכנים.
בהפרעות חרדה, לעומת זאת, מטופל סובל מחרדה מתמשכת שיכולה להתייחס לתחומי חיים רבים ולרוב אינה מבוססת. לדוגמה, הפחדים והדאגות הקבועים עשויים להתייחס לקשרים חברתיים, עבודה, בריאות, כסף או דברים אחרים. לרוב הן מלוות בתלונות גופניות כמו בחילות, אי שקט, רעד, דפיקות לב, סחרחורת, מתח, כאבי ראש והפרעות שינה.
Buspirone פועל אחרת מבחינה זו. כאשר החומר הפעיל נלקח על פני מספר שבועות, מבני המוח הנוירונים המורכבים שיכולים לעורר הפרעות חרדה מתחילים להתארגן מחדש:
על ידי הפעלת אתרי עגינה מסוימים (קולטנים) של שליח העצבים סרוטונין, בוספירון משנה את "החיווט" של תאי העצב, כפי שהראו מחקרים. נסיבות אלו מסבירות גם את תחילת ההשפעה המאוחרת של משכך החרדה.
פסיכותרפיה משלימה עוזרת לסובלים לקבל את תסמיני החרדה שלהם תחת שליטה טובה יותר ולטווח ארוך יותר.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, החומר הפעיל נספג במהירות ובאופן מלא בדם דרך דופן המעי. מהמעי הוא נודד עם הדם לכבד, שם יותר מ-95 אחוזים ממנו מושבתים ("מטבוליזם במעבר ראשון").
רמת הבוספירון בדם, שמגיעה למקסימום שעה עד שעה וחצי לאחר הבליעה, היא אם כן כבר חצי שוב לאחר כשעתיים עד שלוש. כשני שליש מתוצרי הפירוק של בוספירון מופרשים בשתן ושליש בצואה.
מתי משתמשים בבוספירון?
כיצד משתמשים בבוספירון
Buspirone נלקח בצורת טבליות. המינון היומי הכולל מתחלק לשלוש מנות בודדות, הנלקחות ללא תלות בארוחות עם כוס מים.
הטיפול מתחיל בהדרגה, מתחיל במינון נמוך, בדרך כלל חמישה מיליגרם של בוספירון שלוש פעמים ביום. לאחר מכן, המינון גדל באיטיות - בהתאם להשפעה ולהופעת תופעות הלוואי - עד עשרה מיליגרם שלוש פעמים ביום.
במקרים חמורים, הרופא עשוי לרשום עד 20 מיליגרם שלוש פעמים ביום.
ההשפעה של בוספירון אינה מתרחשת מיד, אלא עם עיכוב זמן.
מהן תופעות הלוואי של בוספירון?
תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות סחרחורת, כאבי ראש ונמנום.
תופעות לוואי כגון כאבי חזה, סיוטים, כעס, עוינות, בלבול, נמנום, צלצולים באוזניים, כאב גרון, אף סתום, ראייה מטושטשת, כאבי שרירים, פרסטזיות, פריחות בעור והזעה מוגברת מופיעות אצל אחד מכל עשרה לאחד. מאה חולים.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת בוספירון?
התוויות נגד
אסור ליטול בוספירון במקרה של:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה
- הפרעה חמורה בתפקוד הכליות או הכבד
- אֶפִּילֶפּסִיָה
- שיכרון חריף עם אלכוהול או תרופות מסוימות (תרופות אנטי פסיכוטיות, משככי כאבים או תרופות היפנוטיות)
תגובות בין תרופתיות
למרות שלא נצפו אינטראקציות בין אלכוהול לבוספירון במחקרים קליניים, בדרך כלל מומלץ לא לשתות אלכוהול במהלך טיפול בתרופות פסיכוטרופיות.
בוספירון מתפרק על ידי האנזים CYP3A4. חומרים המעכבים את פעולתו של האנזים או מגבירים את ייצורו יכולים אפוא לשפר או להחליש את ההשפעה של בוספירון.
אין מחקרים על אינטראקציות אפשריות בין בוספירון לתרופות פסיכוטרופיות אחרות (כגון תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון). לכן, יש תמיד להתייעץ עם רופא מנוסה לפני שימוש בו זמנית.
כך גם לגבי שילובים עם אמצעי מניעה הורמונליים, נוגדי קרישה, נוגדי סוכרת ותרופות אחרות.
נהיגה והפעלת מכונות
ייתכן שזמן התגובה עלול להיפגע על ידי נטילת בוספירון. לכן, מטופלים לא צריכים להפעיל מכונות כבדות או לנהוג בכלי רכב במהלך הטיפול עד שידוע הסובלנות האישית.
הגבלת גיל
אין להשתמש בבוספירון בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 עקב חוסר בנתונים.
הריון והנקה
אין ניסיון בשימוש בבוספירון בהריון. מחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות שליליות ישירות או עקיפות על הילד שטרם נולד. ההחלטה אם להמשיך בטיפול בבוספירון במהלך ההריון נעשית על בסיס אישי.
לא ידוע אם בוספירון או מוצרי הפירוק שלו (מטבוליטים) עוברים לחלב אם. מומחים מאמינים שהנקה מקובלת על תנאי עם מונותרפיה (טיפול בבוספירון בלבד וללא תרופה אחרת) ותצפית טובה על התינוק.
לקבל תרופות עם בוספירון
כמה זמן ידוע על בוספירון?
Buspirone התגלה על ידי צוות של מדענים בשנת 1972. עם זאת, הוא לא קיבל פטנט עד 1975 והושק לשוק בארה"ב בשנת 1986.
היא אושרה בגרמניה בשנת 1996, ותוקף הגנת הפטנט פג בשנת 2001. בינתיים קיימת גם תרופה גנרית עם החומר הפעיל בוספירון.
