פימוונסרין

מוצרים

Pimavanserin אושרה בארצות הברית בשנת 2016 בצורת לוח (Nuplazid). זה עדיין לא נרשם במדינות רבות.

מבנה ותכונות

פימבנסרין (ג₂₅H₃₄FN₃O₂M_r = 427.6 גרם למול) קיים בתרופה כ- pimavanserine tartrate, שהוא מסיס מאוד ב מַיִם. זה אוריאה, פלואורובנזיל ונגזרת של פיפרידין.

אפקטים

ל- Pimavanserin (ATC N05AX17) יש תכונות אנטי-פסיכוטיות. ההשפעות נובעות מאגוניזם / אנטגוניזם הפוך ב סרוטונין 5-HT_2A קוֹלֵט. בניגוד לאחרים נוירולפטיקה, הוא סלקטיבי לקולטן זה ולכן הוא עלול לסבול טוב יותר. זה לא מתקשר איתו דופמין קולטנים, קולטנים מוסקריניים, היסטמין קולטנים, קולטנים אדרנרגיים, או סידן ערוצים. ל- Pimavanserin יש מטבוליט פעיל (AC-279) ומחצית חיים ארוכה של 57 שעות (מטבוליט: 200 שעות).

אינדיקציות

לטיפול ב הזיות ואשליות הקשורות ל פְּסִיכוֹזָה במחלת פרקינסון.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

Pimavanserin הוא התווית במקרה של רגישות יתר. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Pimavanserin מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ועל ידי CYP3A5, ותרופות מקבילות יחסי גומלין אפשריים. אין לשלב את Pimavanserin עם חומרים אחרים המאריכים את מרווח ה- QT.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים בצקת היקפית ובלבול. Pimavanserin מאריך את מרווח ה- QT.