מוצרים
Talazoparib זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה קשה (Talzenna). הוא אושר בארצות הברית בשנת 2018 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2019.
מבנה ותכונות
Talazoparib קיים בתרופה כ- Talazoparib tosilate, מוצק לבן עד צהוב. פלואורציה של התרופה מונעת מטבוליזם חמצוני.
אפקטים
ל- Talazoparib (ATC L01XX60) יש תכונות אנטי-גידוליות, ציטוטוקסיות ונוגדות התפשטות. ההשפעות נובעות מעיכוב ה- PARP אנזימים PARP-1 ו- PARP-2, אשר מעורבים בתיקון DNA, בתעתיק גנים ובמוות תאים, למשל. עיכוב האנזים מוביל למוות של תאים סרטן תאים. מחצית החיים היא כ 90 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בחולים מבוגרים עם מוטציות BRCA1 / 2 בקו חיידק עם סרטן שד שלילי HER2, מתקדם מקומי או גרורתי (סרטן השד).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הנקה
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Talazoparib הוא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP. זה מטבוליזם גרוע ומסולק בעיקר ללא שינוי על ידי הכליות. Talazoparib אינו מקיים אינטראקציה עם איזואימי CYP450.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות:
- עייפות, כאב ראש
- בחילה
- אנמיה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה