גרפיפראנט

מוצרים

גרפיפרנט זמין מסחרית במדינות מסוימות כתרופה וטרינרית בצורת טבליות לכלבים (גליפרנט).

מבנה ותכונות

גרפיפראנט (ג₂₆H₂₉N₅O₃S, M_r = 491.6 גרם למול)

אפקטים

ל- Grapiprant (ATCvet QM01AX92) יש תכונות משככות כאבים ואנטי דלקתיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי בקולטן EP4 ותזוזה של הליגנד הטבעי פרוסטגלנדין E2 (PGE2). הקולטן EP4 אחראי בעיקר על ההדק כְּאֵב ודלקת. ניתן לסווג גרפיפראנט גם כ- NSAID (תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית), אך היא אינה מעכבת את הציקלוקסידגנים COX-1 ו- COX-2, בניגוד לסוכנים הקלאסיים. מכיוון שהוא אינו מבטל את ההשפעות הפיזיולוגיות של PGE2 ופרוסטנואידים אחרים, הוא נוטה לגרום לתופעות לוואי פחותות ממעכבי ה- COX ויש לסבול אותו טוב יותר. גרפיפראנט נקשר גם לקולטן EP4 האנושי, אך לא תרופות עדיין זמינים לבני אדם.

אינדיקציות

לטיפול ב כְּאֵב ודלקת הקשורה לדלקת מפרקים ניוונית אצל כלבים.

מִנוּן

על פי עלון המידע למוצרים. ה טבליות ניתנים פעם ביום.

התוויות נגד

Grapiprant הוא התווית במקרה של רגישות יתר. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול הקאה, צואה רכה, שלשול, ותיאבון ירוד.