NSAID

מוצרים

נוגדי דלקת לא סטרואידים תרופות (NSAIDs) זמינים במספר צורות מינון. אלה כוללים ציפוי סרט טבליות, טבליות, טבליות משוחררות, בעל פה השעיות, אוראלי גרגירים, נרות, טיפות עיניים של NSAID, טבליות, מתחלב ג'לים, ו משחות (בְּחִירָה). החומר הפעיל הראשון מקבוצה זו היה חומצה סליצילית, אשר שימשה תרופתית במאה ה -19 בצורה של נתרן מלח נתרן סליצילט. עם זאת, זה הרגיז את מערכת עיכול יותר מדי ולכן לא תפס. הנגזרת האצטילטית הצליחה הרבה יותר, חומצה אצטילסליצילית (אספירין), שהושק על ידי באייר זמן קצר לפני תחילת המילניום בשנת 1899 והוא עדיין אחד מחולי ה- NSAID החשובים ביותר כיום. רבים NSAIDs פותחו במאה ה -20. בין הידועים ביותר, למשל, דיקלופנק, איבופרופן, ו נפרוקסן, בתוספת חומצה מפנאמית במדינות רבות (ראה להלן).

מבנה ותכונות

NSAIDs מסווגים על פי המבנה הכימי שלהם. הקבוצות כוללות את נגזרות החומצה האנתרנילית (למשל, חומצה מפנאמית), (אריל)חומצה אצטית נגזרות (למשל, דיקלופנק), האוקסיקמות (למשל, פירוקסיקם), נגזרות החומצה הפרופיונית (למשל, איבופרופן) והסליצילטים (למשל, חומצה אצטילסליצילית). תרופות NSAID נקראות גם "משככי כאבים חומצהיים" מכיוון שנציגים רבים הם אורגניים חומצות ומכילים בדרך כלל קבוצת קרבוקסי (-COOH). השם nonsteroidal משמש להבחנה בין NSAIDs לבין גלוקוקורטיקואידים, שהם סטרואידים.

אפקטים

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (ATC M01A) הן:

  • משכך כאבים (משכך כאבים)
  • אנטיפירטי (אנטיפירטי)
  • נוגד דלקת (אנטי-פלוגיסטי)
  • מעכב צבירת טסיות דם (למשל, חומצה אצטילסליצילית).
  • אנטיטומוראלי

ההשפעות מבוססות על עיכוב של cyclooxygenases ובכך על עיכוב הביוסינתזה של פרוסטגלנדינים וטרומבוקסנים. מעכבי COX-2 הם סלקטיביים עבור cyclooxygenase-2 (COX-2).

אינדיקציות

אינדיקציות לשימוש בתרופות NSAID כוללות:

מִנוּן

על פי ה- SmPC. לתרופות NSAID רבות מחצית חיים קצרה ולכן בדרך כלל יש ליטול אותן עד שלוש פעמים ביום. לדוגמה, דיקלופנק יש מחצית חיים בין 1 ל -3 שעות. כמו כן פותחו סוכנים ארוכי טווח, בעיקר ה- oxicams ו- נפרוקסן. לרוב נרשמים תרופות NSAID יחד עם משהו שנקרא הגנה על קיבה, בדרך כלל מעכב משאבת פרוטון (PPI), כדי להפחית את הסיכון לפתח כיבים בקיבה ובמעיים.

התעללות

בניגוד אחרים כְּאֵב תרופות כגון אופיואידים, NSAIDs אינם פסיכוטרופיים ואינם מנוצלים לרעה כמשכרים. עם זאת, שימוש יתר בניגוד להמלצות מדעיות אפשרי.

חומרים פעילים

ידוע תרופות או תרופות מקוריות רשומות בסוגריים. כללי גרסאות של NSAID רבים קיימות גם בשוק. קיימים חומרים פעילים אחרים שאינם זמינים מסחרית או כבר אינם במדינות רבות. נגזרות חומצה אנתרילילית (פנמטים):

  • אטופנמט (ראומון, טראומליקס).
  • חומצה פלופנאמית (אסן)
  • חומצה מקלופנמית (Meclomen, מחוץ לסחר).
  • חומצה מפנאמית (פונסטאן)
  • חומצה ניפלומית

מעכב COX-2:

נגזרות חומצה אצטית ונגזרות חומצה ארילצטית:

  • אקקלופנאק (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufexamac (פרפנאק, מחוץ למסחר).
  • דיקלופנק, ג'ל דיקלופנק (וולטרן).
  • אטודולק (לודיין)
  • אינדומטצין (אינדוציד)
  • קטורולאק (עינית)

טיפות עיניים של NSAID:

אוקסיקאם:

  • לורנוקסיקאם (Xefo, מחוץ למסחר).
  • Meloxicam (Mobicox, מהמדף)
  • פירוקסיקם (פלדן), ג'ל פירוקסיקם
  • Tenoxicam (Tilcotil)

נגזרות חומצה פרופיונית:

סליצילטים:

  • חומצה אצטילסליצילית (אספירין).
  • סִידָן קרבזלאט (Alcacyl טבליות, אלקה ג).
  • ליזין אצטיל סליצילט (אבקת אלקסיל, אספגיק)
  • חומצה סליצילית (שונות)

סולפוננילידים:

  • נימסוליד (אולין)

התוויות נגד

בעת שימוש בתרופות NSAID יש להקפיד על התוויות נגד ואמצעי זהירות רבים. פרטים מלאים ניתן למצוא בתווית התרופות.

אינטראקציות

NSAIDs יכולים לתקשר עם סוכני תרופות רבים. אלה כוללים, למשל, גלוקוקורטיקואידים, נוגדי לחץ דם, נוגדי קרישה, תרופות SSRI, חולי סוכרת, לִיתִיוּם, פרובנסיד, ציקלוספורין, tacrolimus, ו מטוטרקסט (בְּחִירָה). אלכוהול עלול להתגבר תופעות לוואי. תכשירי NSAID הם לעתים קרובות אניונים אורגניים ועשויים להיות מצעים של איזואיזים CYP450.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות:

  • הפרעות במערכת העיכול: עיכול, שלשולים, בחילות, הקאות, אובדן תיאבון, עצירות, כאבי בטן, גזים, צואה זפתית, הקאות בדם ודימום במערכת העיכול.
  • תופעות לוואי עצבניות ופסיכיאטריות מרכזיות: הגבלת תגובה, כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, סחרחורת, עייפות, שינויים במצב הרוח.
  • החזקת נוזלים, מַיִם הַחזָקָה.
  • פריחות בעור

תופעות הלוואי מתרחשות בעיקר בגלל ש פרוסטגלנדינים גם לבצע פונקציות פיזיולוגיות. עיכוב הסינתזה שלהם גם מדכא את ההשפעות הרצויות שלהם. NSAIDs עלולים לגרום לתופעות לוואי חמורות עד סכנת חיים, במיוחד בטיפול ארוך טווח. אלה כוללים כיבים בקיבה ובמעיים, דימום, נקבים, מחלות לב וכלי דם כגון לחץ דם גבוה וכן לֵב לתקוף ו שבץ, כבד מחלה, צהבת, מסכן חיים עור תגובות, אנפילקסיס, דם ספירת שינויים (אגרנולוציטוזיס) ו כליה תפקוד לקוי עד כולל אי ​​ספיקת כליות.