מתמיד

מוצרים

Suvorexant אושר בארצות הברית בשנת 2014 כסוכן הראשון בקבוצת האנטגוניסטים של קולטי האורקסין בצורה של מצופה סרט. טבליות (בלסומרה).

מבנה ותכונות

סוברקסנט (ג₂₃H₂₃CLN₆O₂M_r = 450.9 גרם למול) קיים כלבן אבקה שאינו מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של בנזוקסאזול, דיאזפאן וטריאזול.

אפקטים

לסובורקסנט תכונות מעוררות שינה. זהו אנטגוניסט סלקטיבי וכפול בקולטני האורקסין OX1R ו- OX2R. זה חוסם את הכריכה של הנוירופפטידים אורקסין A ואורקסין B, המיוצרים ב ההיפותלמוס של נוירונים, לקולטנים שלהם. מערכת זו אחראית בחלקה לקידום ערנות. לסוברקסנט מחצית חיים בינונית-ארוכה של כ -12 שעות. בניגוד להרבה שינה אחרת איידס, זה לא מתקשר עם קולטני GABA.

אינדיקציות

לטיפול בהופעת שינה והפרעות בשמירת שינה.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים לפני השינה ולא יותר מפעם אחת ללילה. כאשר לוקחים אותו עם אוכל, תחילת פעולה מעוכב.

התעללות

Suvorexant עשוי להיות מנוצל לרעה כמו מְשַׁכֵּר בשל השפעותיו המדכאות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• נרקולפסיה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Suvorexant הוא מצע של CYP3A ומקביל יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפעילי CYP אפשריים. CYP2C19 מעורב בחילוף חומרים במידה פחותה. שילוב עם אלכוהול ודיכאון מרכזי תרופות לא מומלץ כי תופעות לוואי עשוי להיות מוגבר.

תופעות לוואי

ההשפעה השלילית הפוטנציאלית הנפוצה ביותר היא נמנום (במהלך היום), שעלול להשפיע לרעה על זמן התגובה ולפגוע בהשתתפות בתנועת הכבישים. התפתחות התלות הגופנית לא נצפתה בניסויים קליניים. אם הדבר יתברר כנכון בפועל, זה יהווה יתרון על פני שינה רבים אחרים איידס.