ויסמודגיב

מוצרים

Vismodegib זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה (Erivedge). התרופה אושרה לאחרונה במדינות רבות במאי 2013.

מבנה ותכונות

ויסמודגיב (ג₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S, M_r = 421.3 גרם למול) הוא נגזרת מתיל-סולפוניל-בנזמיד כלור וקיים לבן-חום אבקה.

אפקטים

ל- Vismodegib (ATC L01XX43) יש תכונות נגד גידול. ההשפעות נובעות מעיכוב מסלול האיתות של הקיפוד על ידי קשירה לחלבון הממברנה המוחלק. זה מוביל לעיכוב תעתיק של גנים המעורבים בגידול הגידול.

אינדיקציות

לטיפול בחולים עם מתקדם או גרורתי קרצינומה של תאי בסיס. השימוש בגידולים אחרים נחקר.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות. ל- Vismodegib מחצית חיים ארוכה של מספר ימים.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• Vismodegib הוא עוברי רעיל וטרטוגני ולכן אסור להשתמש בו אצל נשים בהריון או נשים בעלות פוטנציאל פוריות.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

ויסמודגיב מופרש ללא שינוי. למרות שזה מצע של CYP2C9 ו- CYP3A4 במבחנה, נראה שהוא לא מתקשר עם CYP במידה כלשהי רלוונטית in vivo. Vismodegib הוא מצע של P- גליקופרוטאין. שיתוף-מנהל עם מעכבי P-gp מגביר את ריכוזי הפלזמה ומגביר את הסיכון ל תופעות לוואי. יש לצפות לרמות מופחתות עם עלייה ב- pH בקיבה.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים עוויתות שרירים, אובדן שיער, מפתחות הפרעות, ירידה במשקל, עייפות, בחילה, שלשול, תיאבון ירוד, עצירות, כאבי מפרקים, ו הקאה.