טולפריסון: השפעות, שימושים, תופעות לוואי

איך עובד טולפריסון

טולפריסון פועל באתרים שונים בגוף, אם כי מנגנון הפעולה שלו אינו ידוע עדיין בפירוט.

לחומר הפעיל מבנה כימי דומה ללידוקאין וחומרי הרדמה מקומיים אחרים. לכן, סבורים שיש לה השפעה ישירה על הולכת גירויים במערכת העצבים, ככל הנראה דרך תעלות נתרן וסידן (טולפריזון מצטבר עדיפות במוח, בחוט השדרה ובדרכי העצבים).

לתאי עצב (נוירונים) יש שלוחות דמויות כבל ארוכות שבאמצעותן הם יוצרים קשר עם הנוירון הבא ומשדרים אותות. מצד אחד, אותות אלו יכולים להיות תחושתיים ולהוביל מהגוף למוח כמו טמפרטורה, לחץ או גירויי כאב. אותות אחרים הם מוטוריים באופיים. הם נשלחים בכיוון ההפוך מהמוח לחלקים אחרים בגוף ומפעילים תנועת שרירים, למשל.

במקרה של תסמיני עווית (ספסטיות/ספסטיות), מערכת העצבים המרכזית גורמת למתח אינהרנטי מוגבר באופן חריג של שרירי השלד. כתוצאה מכך, אפילו רפלקסים יכולים להיות מופעלים על ידי גירוי הקל ביותר, והשריר מתכווץ, לפעמים בצורה קשה מאוד, בהתאם לחומרת הספסטיות. זה בדרך כלל קשור להגבלות תנועה וכאב.

נעשים ניסיונות לנטרל את "הדחף המופרז" הזה של מערכת העצבים על ידי הפחתת העברת הגירויים עם טולפריזון.

ספיגה, פירוק והפרשה

לאחר בליעה דרך הפה, התרופה נספגת דרך דופן המעי לדם, שם היא מגיעה לרמות הגבוהות ביותר לאחר שעה וחצי. עם זאת, ארבע חמישיות מהחומר הפעיל מתפרק על ידי הכבד זמן קצר לאחר הספיגה.

מתי משתמשים בטולפריזון?

בגרמניה, טולפריזון מאושר רק לטיפול בתסמינים ספסטיים בעקבות שבץ מוחי במבוגרים.

בשוויץ קיימות אינדיקציות נוספות לחומר פעיל זה: התכווצויות שרירים במחלות כואבות של שרירי השלד, בעיקר של עמוד השדרה והמפרקים הקרובים לגזע, ומתח (טונוס) מוגבר של שרירי השלד במחלות נוירולוגיות.

מחוץ להתוויות מאושרות ("לא תווית") ובמדינות אחרות, טולפריזון משמש גם למצבים אחרים כגון דלקת מפרקים ניוונית (שחיקה במפרקים), ספונדילוזיס (מחלת מפרקים בעמוד השדרה), והפרעות במחזור הדם (טולפריזון משפר את זרימת הדם).

החומר הפעיל מתאים בדרך כלל לשימוש ארוך טווח.

כיצד משתמשים בטולפריזון

מהן תופעות הלוואי של טולפריזון?

תכשירים המכילים טולפריזון נסבלים בדרך כלל היטב.

בניסויים קליניים עם התרופה, אחד מכל מאה עד אלף אנשים טיפלו בתופעות לוואי בצורת סחרחורת, נמנום, עייפות, עילפון, חולשה, כאבי בטן, בחילות והקאות.

לעתים רחוקות יותר (אצל אחד מכל אלף עד עשרת אלפים חולים), טולפריזון גרם לכאבי ראש, נדודי שינה, עצירות, שלשולים, אי נוחות במערכת העיכול, אדמומיות בעור, פריחה, גירוד, הזעה מוגברת ולחץ דם נמוך כתופעות לוואי.

התסמינים הם בדרך כלל זמניים או נעלמים כאשר המינון מופחת.

לעתים רחוקות מאוד דווח על תגובות רגישות יתר חמורות. אלה יכולים להתרחש באופן פתאומי גם לאחר שנים של שימוש קבוע והם הסיבה לכך שסוכנות התרופות האירופית הגבילה את האינדיקציות לטולפריסון (עבור אזור האיחוד האירופי).

מה יש לקחת בחשבון בעת ​​נטילת טולפריזון?

התוויות נגד

אין להשתמש בטולפריזון במקרים הבאים:

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה
• מיאסטניה גרביס (חולשת שרירים חריגה)
• חֲלָבִיוּת

תגובות בין תרופתיות

החומר הפעיל טולפריסון אינו יוצר אינטראקציה ישירה עם חומרים פעילים אחרים. עם זאת, הוא מתפרק בכבד על ידי אנזימים מסוימים (ציטוכרום P450 2D6 ו-2C19) המפרקים גם חומרים פעילים אחרים. כאשר נלקח בו זמנית, פירוק הטולפריזון או של החומר הפעיל האחר עשוי להיות מואט או מואץ.

לעומת זאת, טולפריסון עשוי להגביר את ההשפעות של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), הכוללות את משככי הכאב הנפוצים חומצה אצטילסליצילית (ASA), איבופרופן, נפרוקסן ודיקלופנק.

הגבלת גיל

בגלל חוסר הניסיון בבטיחות ויעילות בקטינים, רצוי לילדים ובני נוער לקבל תרופות אחרות במקום טולפריסון.

בחולים קשישים ובאלה עם הפרעות בתפקוד הכבד או הכליות, יש לקבוע תחילה בקפידה את המינון המתאים על ידי הרופא.

הריון והנקה

אין נתונים זמינים על השימוש בטולפריזון בהריון. מחקרים בבעלי חיים לא הראו עדות לסיכון מוגבר למומים (סיכון טרטוגני) בילד שטרם נולד. עם זאת, ליתר בטחון, אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון - אלא אם הרופא מחשיב את היתרונות הצפויים כגדולים מהסיכונים הפוטנציאליים.

כיצד להשיג תרופות עם טולפריזון

טולפריסון זמין במרשם בגרמניה ובשווייץ בכל מינון וניתן להשיגו בבתי המרקחת לאחר מרשם רופא. כרגע אין תרופות עם החומר הפעיל tolperisone הרשומות באוסטריה.

ממתי ידוע על טולפריסון?

טולפריסון אושר באירופה עבור תלונות רבות מאז שנות ה-1960. בשנת 2012, האינדיקציות המאושרות באיחוד האירופי צומצמו לאחת, מכיוון שתגובות רגישות יתר חמורות התרחשו רק לעתים רחוקות למרות שיעור תופעות הלוואי הנמוך.

מאז פגה הגנת הפטנט, נכנסו לשוק הגרמני כמה תרופות גנריות עם החומר הפעיל טולפריסון.