איך פיזיסטיגמין עובד
פיזיסטיגמין ממריץ את פעילות מערכת העצבים הפאראסימפתטית. חלק זה של מערכת העצבים האוטונומית מעורב בשליטה באיברים הפנימיים, בקצב הלב, בנשימה ובעיכול.
Physostigmine הוא מה שנקרא מעכב כולינסטראז. הוא חוסם את האנזים אצטילכולין אסטראז, המפרק את הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין. אצטילכולין הוא חומר איתות חשוב של מערכת העצבים הפאראסימפתטית. אם משתחרר מעט מדי אצטילכולין עקב הרעלה או הפרעה מולדת, למשל, הדבר עלול להוביל להפרעות תנועה ותפקודי איברים לקויים.
מכיוון שפיסוסטיגמין מעכב את פירוק הנוירוטרנסמיטר, יותר אצטילכולין זמין בגוף לאורך תקופה ארוכה יותר. זה מגביר את הפעילות הפאראסימפתטית: פיזיסטיגמין יכול להוריד את קצב הלב, לגרום לאישון העין להתכווץ, לכווץ את הסמפונות ולעורר את המעיים להיות פעילים יותר. זה גם מגביר את הפרשת רוק, מיץ קיבה וזיעה.
החומר הפעיל יכול לחצות בקלות את מחסום הדם-מוח ובכך גם להעלות את ריכוז האצטילכולין במערכת העצבים המרכזית.
ספיגה, פירוק והפרשה
החומר הפעיל מוזרק ישירות לווריד או לשריר. זה מאפשר לו להתפשט במהירות ברקמה ולפתח את השפעתו. הוא מפורק למחצה על ידי אנזים (כולינאסטראז) לאחר רבע שעה בלבד. זה מופרש בשתן.
מתי משתמשים בפיסוסטיגמין?
Physostigmine מאושר בגרמניה ואוסטריה לטיפול ב:
- הרעלה בחומרים אנטי-כולינרגיים* כמו אלקלואידים (בבלדונה, דאטורה וכו'), מרכיבים של פטריות מסוימות (כגון פנתר וזבוב), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כגון אמיטריפטילין, אימיפרמין), משככי כאבים חזקים מקבוצת האופיאטים וחומרי הרדמה שונים.
- דליריום גמילה מאלכוהול (צורה של דליריום)
- התעוררות מאוחרת לאחר ניתוח (אושר רק בגרמניה)
- רעידות קרות, המכונה גם "רעד" (מאושר רק בגרמניה)
אין תרופות המכילות פיזיסטיגמין בשוק בשוויץ.
אופן השימוש בפיזוסטיגמין
Physostigmine ניתן ישירות לתוך וריד או שריר. מבוגרים בדרך כלל מקבלים שני מיליגרם בתחילה. במידת הצורך, ניתן לתת מנה נוספת של 15 עד ארבעה מיליגרם לאחר 20 עד XNUMX דקות. יש להזריק את החומר הפעיל באיטיות על מנת להפחית את הסיכון לתופעות לוואי.
לעיתים רחוקות מאוד יש צורך לתת למטופל עירוי מתמשך של פיזיסטיגמין לאורך תקופה ארוכה יותר.
מהן תופעות הלוואי של פיזיסטיגמין?
תופעות הלוואי האפשריות כוללות בחילות, הקאות, האטה בקצב הלב (ברדיקרדיה), הזעה כבדה, היצרות של הסמפונות (התכווצות הסימפונות) ואפילו התקף מוחי (=התקף שמקורו במוח).
מה יש לקחת בחשבון בעת שימוש בפיסוסטיגמין?
התוויות נגד
אסור לתת פיזיסטיגמין במקרים מסוימים. התוויות נגד מוחלטות אלה כוללות
- הרעלה עם מעכבי כולינסטראז בלתי הפיכים
- ניוון מיוטוני (מחלת שרירים תורשתית)
- חסימת דה-פולריזציה לאחר מתן תרופות להרפיית שרירים דה-פולריזציה
- טראומה קרניו-מוחית סגורה
ישנן גם התוויות נגד יחסיות, כלומר נסיבות שבהן יש לשקול תחילה בזהירות רבה את היתרונות והסיכונים של מתן פיזיסטיגמין. ניתן לתת את התרופה רק אם היתרונות הצפויים עולים על הסיכונים.
זה חל על האטה חמורה בקצב הלב (ברדיקרדיה), לחץ דם נמוך (יתר לחץ דם), אסטמה של הסימפונות, סוכרת, קוליטיס כיבית ומחלת פרקינסון.
מתן פיזיסטיגמין מטופל בקפדנות רבה, שכן החומר הפעיל רעיל מאוד. המינון הקטלני לבני אדם הוא רק כעשרה מיליגרם.
אינטראקציות
פיזיסטיגמין וחברים אחרים מקבוצת החומרים הפעילים שלו (פראסימפטומימטיקה הפועלת בעקיפין: דיסטיגמין, ניאוסטיגמין) מקיימים אינטראקציה עם תרופות שונות אחרות. לדוגמה, הם משפיעים על השפעתם של חומרים מרגיעי שרירים (מרפי שרירים). ההשפעה של מה שנקרא תרופות להרפיית שרירים שאינם מקטבים (Rocuronium, Atracurium וכו') נחלשת, בעוד זו של מרפי שרירים מפוזרים מתמשכת.
בנוסף, פיזיסטיגמין ותרכובות קשורות בשילוב עם תרופות קרדיווסקולריות מסוג חוסמי בטא עלולים להוביל ללחץ דם נמוך ולהפרעות בהולכה לבבית.
הגבלת גיל
הריון והנקה
קיים ניסיון מועט בשימוש בפיזוסטיגמין במהלך ההריון וההנקה.
שימוש בנשים בהריון אפשרי במידת הצורך. ליתר ביטחון, ניתן לעקוב מקרוב אחר התפתחותו של הילד שטרם נולד על ידי אולטרסאונד. אין דיווחים על פגמים מולדים בעקבות מתן פיזיסטיגמין במהלך ההריון.
נראה כי שימוש הכרחי, לטווח קצר בפיזוסטיגמין במהלך ההנקה, מקובל. עם זאת, יש לבחון היטב את התינוק.
כיצד להשיג תרופות עם פיזיסטיגמין
Physostigmine זמין רק במרשם בגרמניה ובאוסטריה ומנוהל על ידי רופא.
אין תרופות עם החומר הפעיל פיזיסטיגמין בשוק בשווייץ.
