מה זה פקסלווויד?
Paxlovid היא תרופה עם מרשם לטיפול ב-covid-19. כיום יש לה אישור זמני (מותנה) לשוק האירופי.
פקסלווויד היא אחת התרופות האנטי-ויראליות. כלומר, זה מפריע ליכולתו של נגיף הקורונה להשתכפל בגוף. ניתן ליטול אותו בצורת טבליות והוא מורכב משני חומרים פעילים: Nirmatrelvir (PF-07321332) ו- Ritonavir.
החומר הפעיל העיקרי, nirmatrelvir, הוא מה שנקרא מעכב פרוטאז ומפריע לתפקוד של מולקולת חלבון ויראלית ספציפית (אנזים) הדרושה בדחיפות לבניית עותקים ויראליים חדשים בתא האנושי.
התוסף ritonavir, לעומת זאת, מאט את פירוק ה-nirmatrelvir בכבד האנושי (מעכב ציטוכרום P450 / CYP3A4). זה מאפשר לכמויות מספיקות של nirmatrelvir להסתובב ולפעול בגוף לפרקי זמן ארוכים יותר.
כיצד משתמשים בפקסלווויד?
Paxlovid מיועד לאנשים בני 18 ומעלה שנמצאים בסיכון מוגבר לקורס חמור. זה חל במיוחד על חולים מדוכאי חיסון, חולים בעבר או קשישים שבהם השפעת החיסון מופחתת (בצורה חמורה).
המינון היומי כולל שתי טבליות של נירמטרלביר (טבליה ורודה) בשילוב עם טבליה אחת של ריטונוויר (טבליה לבנה) בכל בוקר וערב. עבור כל מנה (כלומר, פעמיים ביום), קח את כל שלוש הטבליות יחד בו זמנית.
מהן תופעות הלוואי?
מכיוון ש-paxlovid הפך זמין רק לאחרונה, עדיין לא ניתן להעריך באופן סופי את פרופיל תופעות הלוואי והסבילות שלו. לכן רשויות הבריאות עוקבות אחריו מקרוב.
- שינוי בתפיסת טעם או הפרעות טעם (דיסגאוזיה)
- שלשול
- כְּאֵב רֹאשׁ
- הֲקָאָה
אינטראקציות עם תרופות אחרות אפשריות
הרכיב החלקי ritonavir במיוחד חוסם תהליכי פירוק חשובים בכבד. לכן, מומחים חושדים באינטראקציות עם תרופות רבות במהלך תקופת הטיפול. כמו כן, אסור ליטול פקסלווויד במקרים של הפרעות חמורות בכבד ובכליות.
קיים חשד לאינטראקציות עם כמה:
- תרופות לבביות (למשל: אמיודרון, בפרידיל, דרונדרון, פרופאנון וכו')
- תרופות להורדת כולסטרול (למשל: lovastatin, simvastatin, lomitapide וכו')
- אנטיהיסטמינים (למשל, אסטמיזול, טרפנדין וכו')
- תרופות נגד גאוט (למשל קולכיצין)
- תרופות להפרעות זיקפה (סילדנפיל, אוונפיל, ורדנפיל וכו')
- תרופות לסרטן (למשל: neratinib, venetoclax וכו')
- אנטיביוטיקה (למשל: חומצה פוסידית וכו')
- תרופות נוירולפטיות ואנטי פסיכוטיות (לדוגמה: לורזידון, פימוזיד, קלוזפין ועוד) ועוד רבים.
רשימה זו כוללת רק תת-קבוצה של תרופות שבהן עשויות להתקיים אינטראקציות. הנושא של אינטראקציות תרופתיות הוא אפוא חלק חשוב מהדיון החינוכי של הרופא לפני טיפול אפשרי בפקסלווויד.
הריון והנקה
אין נתונים זמינים על טיפול בפקסלווויד במהלך ההריון. לכן, לא ידוע אם הילד שטרם נולד עלול להיפגע מהחומרים הפעילים. מחקרים ראשוניים בבעלי חיים אינם מספקים עדות להשפעות רעילות עובריות של המרכיב העיקרי, nirmatrelvir, בהתבסס על הידע הנוכחי.
ממסמכי הרישום ברור גם כי יש להימנע מהריון בתקופת הטיפול בפקסלווויד (בתוספת תקופה של שבעה ימים נוספים לאחר הפסקת הטיפול).
החומר הפעיל ritonavir יכול להפחית את ההשפעה של אמצעי מניעה הורמונליים ("הגלולה").
חולי אימונו
נטילת paxlovide עשויה להפחית את היעילות של תרופות מסוימות ל-HIV בחולים עם דכאות חיסונית (HIV/AIDS). הבהיר זאת עם הרופא המטפל שלך לפני טיפול אפשרי בפקסלווויד כדי לפתח תוכנית טיפול אישית.
עד כמה פקסלווויד יעיל?
עם זאת, זה חל רק אם הטיפול מתחיל בתוך חמישה ימים מהופעת התסמינים הראשונים.
המחקר המרכזי כלל אנשים בני 18 שהיו סימפטומטים עם Covid-19, ללא דרישות חמצן משלימות, ולא חוסנו או החלימו לפני המחקר. רוב המשתתפים במחקר נדבקו בגרסה הדלתא של נגיף הקורונה.
משתתפי המחקר חולקו באקראי בשיעורים שווים לשתי קבוצות: קבוצה אחת קיבלה טיפול בפקסלווויד בעקבות משטר הטיפול המתואר לעיל, והקבוצה השנייה קיבלה פלצבו. בסך הכל, כ-2,200 משתתפי מחקר נחקרו.
כיצד פועל paxlovid?
שכפול הנגיפים (בתא האנושי הנגוע) כרוך בצורה פשוטה מאוד - שלושה שלבים בסיסיים:
- שכפול של החומר הגנטי RNA של הנגיף.
- ייצור כל החלבונים הנגיפיים (מהחומר הגנטי הנגיפי הקיים) בצורה של "שרשרת חלבון ארוכה" המורכבת מאבני בניין בודדות של חלבון (חומצות אמינו).
טבעו ואבולוציה של הנגיף עיצבו את שברי החלבון המקוצרים החדשים הללו בדיוק כך שהם יתאימו באופן ספונטני, במדויק זה לזה כדי ליצור חלקיקי וירוסים חדשים בתפקוד מלא (זיהומי).
מומחים מתייחסים לתהליכים המכוונים היטב האלה כ"מנגנונים משומרים". משמעות הדבר היא שהם זהים לחלוטין בכל גרסאות Sars-CoV-2 - ולפיכך יעד אידיאלי לפיתוח תרופות.
מהו אישור מותנה?
אישור מותנה הוא "אישור שיווק אירופאי מואץ זמני" בהתאם להנחיות ותנאים מחמירים ליצרן.
מעמד כזה נחשב על ידי רשויות הבריאות רק אם התרופה עונה על צורך רפואי דחוף - כלומר, במקרה של פקסלווויד, לטיפול במחלת קוביד-19 שעלולה להיות מסכנת חיים.
ברגע שיהיו נתונים מקיפים על התרופה והערכת הסיכון-תועלת תישאר חיובית, אישור מותנה זה יומר לאישור מלא רגיל.
בהתבסס על הידע הנוכחי, נוצר פרופיל בטיחות חיובי של המרכיב העיקרי נירמטרלוויר, הקשור רק לתופעות לוואי כלליות קלות.
