פלופירטין: אפקט, אזורי יישום, תופעות לוואי

איך flupirtine עובד

לפלופירטין מנגנון פעולה משולש:

1) האפקט משכך הכאב נובע מפעולתו בממשקים (סינפסות) של תאי עצב המוליכים את גירוי הכאב מהגוף אל המוח. אותות חשמליים מועברים דרך מסלולים אלו ומגיעים לסינפסות, שם הם מועברים לתא העצב הבא בעזרת נוירוטרנסמיטורים.

2) אפקט מרגיע השרירים של פלופירטין מבוסס על מנגנון דומה. דחפים עצביים מהמוח לשריר מועברים רק בצורה מוחלשת. מכיוון שהחומר הפעיל פועל בעיקר על שרירים בשימוש רב, מתח השרירים מוקל במיוחד, אך אין הרפיית שרירים כללית (הרפיית שרירים).

תאי עצב הופכים רגישים יותר ויותר לגירויי כאב מתמשכים, כלומר סף הכאב שלהם יורד. אפילו מגע קל יכול אז להיות מורגש ככאב. Flupirtine נוגד את המנגנון הזה על ידי העלאת הסף להעברת גירוי ובכך מחזיר אותו לקדמותו.

ספיגה, פירוק והפרשה

רוב החומר הפעיל מופרש בשתן דרך הכליות, וחלק קטן יותר מופרש בצואה דרך המרה. כשבע עד עשר שעות לאחר הבליעה, רמת הפלופירטין בדם ירדה שוב בחצי.

מתי השתמשו בפלופירטין?

כיצד נעשה שימוש בפלופירטין

כאשר נוטלים כמוסות קשות של Flupirtine, המינון הוא 100 מיליגרם של החומר הפעיל שלוש עד ארבע פעמים ביום. במקרים של כאבים עזים, ניתן להגדיל את המינון החד-פעמי עד ל-200 מיליגרם (מינון יומי מקסימלי 600 מיליגרם).

טבליות בשחרור איטי המכילות 400 מיליגרם של פלופירטין, המשחררות את החומר הפעיל שלהן באיטיות לאורך היום, נלקחות רק פעם ביום.

מהן תופעות הלוואי של פלופירטין?

אצל יותר מעשרה אחוזים מהחולים, flupirtine גורם לעלייה ברמות האנזים המסוימות בדם (טרנסמינאזות) ולעייפות, במיוחד בתחילת הטיפול.

אחד מכל עשרה עד מאה אנשים שטופלו מפתח סחרחורת, צרבת, בחילות, הקאות, קלקול קיבה, עצירות, שלשולים, נפיחות, הזעה מוגברת, הפרעות שינה, אובדן תיאבון, דיכאון, רעד, כאבי ראש, כאבי בטן, יובש בפה ועצבנות. .

במקרים בודדים, צבע ירוק לא מזיק של השתן אפשרי.

מאחר שפלופירטין עלול לגרום לנזק חמור לכבד, כל התכשירים המאושרים נסוגו מהשוק ב-2018.

מה היה צריך לקחת בחשבון בעת ​​נטילת פלופירטין?

התוויות נגד

אין ליטול פלופירטין על ידי:

  • נזק ידוע לכבד או הפרעה בתפקוד הכבד.
  • מיאסטניה גרביס (מחלת שרירים תורשתית)
  • שימוש באלכוהול
  • @ היסטוריה או נוכחות של טינטון

תגובות בין תרופתיות

פלופירטין מועבר בדם באמצעות חלבוני הובלה (אלבומין), אשר מעבירים גם תרופות אחרות. כאשר נלקח בו-זמנית, flupirtine עשוי לכן לעקור את החומרים האחרים מהדם, מה שהופך אותם לחזקים יותר.

מחקרים מצביעים על כך שזה המקרה עם תרופות הרגעה וכדורי שינה מקבוצת הבנזודיאזפינים (כגון דיאזפאם, לורזפאם, לורמטאזפאם) ונוגדי קרישה מסוג קומרין (כגון וורפרין, פנפרוקומון).

הגבלת גיל

Flupirtine לא אושרה בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18. חולים מבוגרים וחולים עם ליקוי כליות או כבד הורשו ליטול רק מינון מופחת של פלופירטין.

הריון והנקה

מכיוון שמידע מוגבל על סבילות ובטיחות זמינים לשימוש במהלך ההריון וההנקה, אין ליטול Flupirtine במהלך תקופה זו.

כיצד להשיג תרופות עם flupirtine

קבוצת התיאום לנוהלי הכרה הדדית ונהלים מבוזרים (CMDh) אישרה המלצה זו. כתוצאה מכך, תרופות מקבילות נסוגו מהשוק ומאז לא היו זמינות.

ממתי ידוע על פלופירטין?