אימיפרמין: תופעות סמים, תופעות לוואי, מינון ושימושים

מוצרים -

אימיפרמין היה זמין מסחרית בצורה של דראגי (טופרניל). הוא פותח בגייגי בבאזל. שֶׁלָה נגד דיכאון נכסים התגלו בשנות החמישים על ידי רולאן קון במרפאה הפסיכיאטרית במינסטרלינגן (תורגאו). זה אושר במדינות רבות בשנת 1950 כמרכיב הפעיל הראשון בטריציקלי נגד דיכאון קְבוּצָה. בשנת 2017 הופסקה על ידי נוברטיס.

מבנה ותכונות

אימיפרמין (C19H24N2Mr = 280.4 גרם למול) קיים כ- אימיפרמין הידרוכלוריד, גבישי לבן עד צהוב בהיר אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. זהו דיבנזזפין והוא פותח החל מ- כלורפרומזין. המטבוליט הפעיל -דסמטיל דסיפראמין אחראי בעיקר על עיכוב מחדש של נוראפינפרין.

אפקטים

ל- Imipramine (ATC N06AA02) יש נגד דיכאון (הרמת מצב רוח), סם הרגעהתכונות אנטי-קולציטיביות ואנטי-כולינרגיות. ההשפעות מיוחסות בעיקר לעיכוב מחדש של נוראפינפרין ובמידה פחותה, סרוטונין לתאי עצב קדם סינפטיים. אימיפרמין הוא גם אנטגוניסט באלפא-אדרנו-קולטן וב- סרוטונין קולטנים. שלא כמו חדש יותר תרופות נוגדות דיכאון, זה פחות סלקטיבי. לאמיפרמין יש מחצית חיים ארוכה של 19 שעות. תופעות נוגדות דיכאון מתעכבות ומתרחשות לאחר שבוע עד שלושה שבועות.

אינדיקציות

  • דכאון
  • כאב כרוני
  • Enuresis nocturna (הרטבת לילה)

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. הטיפול מתחיל בהדרגה מנה מותאם באופן אינדיבידואלי. תרופות נלקחות בדרך כלל פעם עד שלוש פעמים ביום, ללא תלות בארוחות. ההפסקה צריכה להיות הדרגתית.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • שילוב עם מעכבי MAO
  • הארכה מולדת של מרווח ה- QT
  • אוטם שריר הלב טרי
  • גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מטופלת
  • חסימת מעיים משותקת
  • היצרות פילורית
  • אגירת שתן חריפה
  • הגדלת הערמונית עם היווצרות שתן שיורית
  • שיכרון חריף באלכוהול, ברביטורטים or אופיואידים.
  • הזיה חריפה
  • חֲלָבִיוּת

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אימיפרמין הוא מצע של CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ו- CYP2D6. יש לו פוטנציאל גבוה לתרופות יחסי גומלין, למשל, עם מעכבי MAO, אנטי-כולינרגים, סימפטומטימטיקה, סרוטונרגי תרופות, נוגדי לחץ דם, אנטי-קצב, נוירולפטיקה, ודיכאון מרכזי תרופות.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול רעד, סינוס טכיקרדיה, שינויים א.ק.ג., לחץ דם אורתוסטטי, שטיפה, יבשה פה, עצירות, והזעה.