איך atomoxetine עובד
Atomoxetine הוא מרכיב פעיל המשמש לטיפול בהפרעות קשב וריכוז (ADHD). מבחינה כימית זה מאוד דומה במבנה לתרופה נוגדת הדיכאון פלווקסטין. למעשה, היא תופסת עמדת ביניים בין תרופות להפרעות קשב וריכוז ותרופות נוגדות דיכאון. כמו תרופות נוגדות דיכאון, השפעותיה מורגשות רק לאחר מספר שבועות, אך לאטומוקסטין אין השפעה נוגדת דיכאון.
מחקרים בחולדות מראים כי ההשפעה של atomoxetine שונה מאזור מוח לאזור מוח. כך, בקורטקס הפרה-פרונטלי - אזור מוחי המעורב בתהליכי קשב וזיכרון - הודגם גם עיכוב ספיגה חוזרת של דופמין.
בנוסף, מחקרים עדכניים בקופים מדגימים גירוי עקיף של דופמין D1 וכן קולטני אלפא-1 על ידי atomoxetine בקליפת המוח הקדם-מצחית אך לא בגרעין האקומבנס, אזור במוח הקדמי הקשור להתנהגות ממכרת.
מאזן הסרוטונין אינו מושפע על ידי atomoxetine.
אפקט נוסף שעדיין צריך לחקור בפירוט, עם זאת, היא ההשפעה של atomoxetine על מה שנקרא קולטני NMDA במוח. אתרי קישור לנוירוטרנסמיטורים אלו מתרחשים בעיקר במערכת העצבים המרכזית ונראה שהם מעורבים בהתפתחות הפרעת קשב וריכוז.
Atomoxetine שונה במידה ניכרת מהממריצים המשמשים בדרך כלל בטיפול ב-ADHD (כגון מתילפנידאט ואמפטמין). בפרט, התרופה משפרת את תסמיני הליבה של היפראקטיביות, אימפולסיביות וחוסר קשב.
Atomoxetine, בגלל היעדר פוטנציאל התלות שלו והדמיון שלו ל-fluoxetine, היא התרופה המועדפת לטיפול תרופתי בהפרעות קשב וריכוז בנוכחות הפרעות חרדה, טיקים או שימוש בחומרים במקביל.
ספיגה, פירוק והפרשה
בכבד, אטומוקסטין מתפרק על ידי האנזים ציטוכרום 2D6, ומייצר תוצר ביניים חזק. גם מטבוליט זה וגם אטומוקסטין עצמו מופרשים בסופו של דבר בשתן.
בחולים עם פעילות אנזים תקינה, כמחצית מהחומר הפעיל מופרש בשתן לאחר שלוש וחצי שעות, ולאחר 21 שעות בחולים עם תפקוד אנזימים לקוי.
מתי משתמשים ב-atomoxetine?
Atomoxetine אינו מאושר לשימושים אחרים. עם זאת, רופאים משתמשים לפעמים במרכיב הפעיל "שלא תווית" (כלומר, מחוץ לתחום האישור המוצהר) להפרעות אכילה, דיכאון הקשור להפרעות קשב וריכוז, הרטבת לילה בילדים וירידה במשקל.
אופן השימוש באטומוקסטין
בילדים ובמתבגרים השוקלים מעל 70 ק"ג, כמו גם מבוגרים, משתמשים בדרך כלל בהתחלה במינון של 40 מיליגרם של אטומוקסטין למשך שבוע לפחות. ניתן להגדיל את המינון ל-80 מיליגרם של atomoxetine בהתאם להשפעה (זה מתחיל רק לאחר שבועיים עד שישה שבועות).
פתרון atomoxetine זמין לילדים עם בעיות בליעה.
מהן תופעות הלוואי של atomoxetine?
יותר מאחד מכל עשרה חולים חווה תופעות שליליות בצורה של ירידה בתיאבון, כאבי ראש, נמנום, כאבי בטן, בחילות, הקאות, עלייה בלחץ הדם והאצת דופק.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת atomoxetine?
התוויות נגד
אסור ליטול אטומוקסטין על ידי:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים
- טיפול במקביל עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (מעכבי MAO; נגד דיכאון)
- גלאוקומה צרה זווית (צורה של גלאוקומה)
- מחלות לב וכלי דם חמורות כגון אי ספיקת לב, מחלת סתימת עורקים (רגל מעשן), אנגינה פקטוריס
אינטראקציות
כאשר משתמשים בו-זמנית באטומוקסטין ובמרכיבים פעילים אחרים המפורקים על ידי אותו אנזים (ציטוכרום 2D6), עלולה להיות השפעה הדדית, שכן מרכיב פעיל אחד מתפרק בדרך כלל בצורה מועדפת והשני מצטבר לכן בגוף.
אין לשלב תרופות המשפיעות על קצב הלב בצורה מסוימת (גורמות להארכת זמן QT) עם atomoxetine. ישנן דוגמאות רבות לגורמים כאלה, כגון תרופות לפסיכוזה וסכיזופרניה, תרופות להפרעות קצב לב, אנטיביוטיקה ותרופות נוגדות דיכאון.
Atomoxetine עשוי להחליש את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם.
יש להשתמש בזהירות בתרופות המשפיעות על ריכוזי הנוראפינפרין (כגון פסאודואפדרין, פנילפרין), כי אפשריות השפעות סינרגיות.
הגבלת גיל
מחקרים תומכים בשימוש בטוח ויעיל של atomoxetine בילדים ובני נוער מגיל שש שנים ומעלה ומבוגרים עד גיל 65.
כמו בתרופות נוגדות דיכאון מסוימות, השימוש באטומוקסטין עלול להוביל להתנהגות אובדנית מוגברת אצל מתבגרים. מתבגרים בסיכון צריכים להיות במעקב בהתאם.
הריון והנקה
נתונים על השימוש באטומוקסטין במהלך ההריון אינם מספיקים. לכן יש להימנע משימוש בו במידת האפשר.
כיצד להשיג תרופות עם החומר הפעיל atomoxetine
Atomoxetine מצריך מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ ולכן ניתן להשיג רק בבתי המרקחת בהצגת מרשם רופא.
