כיצד פועל Venlafaxine
Venlafaxine היא תרופה מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראפינפרין (SSNRI). יש לו השפעה נוגדת דיכאון (הרמת מצב רוח) ומגבירה את הכונן.
שני הנוירוטרנסמיטרים סרוטונין ונוראדרנלין מעבירים אותות עצביים בין תאי מוח על ידי שחרור מתא אחד ולאחר מכן קשירה לאתרי עגינה (קולטנים) ספציפיים בתא הבא. לאחר מכן, הנוירוטרנסמיטורים נספגים מחדש לתוך תא העצב הראשון, ובכך משביתים אותו.
Venlafaxine מעכב ספיגה חוזרת זו, ומאפשר לנורפינפרין וסרוטונין להישאר פעילים ובכך יעילים לאורך זמן. התוצאה היא אפקט משפר את מצב הרוח ומגביר את הכונן. ההשפעה מתרחשת לרוב באיחור זמן של כשבועיים.
ספיגה, פירוק והפרשה
Venlafaxine משמש בדרך כלל בצורת מלח כמו Venlafaxine הידרוכלוריד. הוא נספג בדם דרך דופן המעי לאחר בליעה דרך הפה ועובר חילוף חומרים בעיקר בכבד. הזמינות הביולוגית היא כ-45 אחוז (כלומר, 45 אחוז מכמות החומר הפעיל שנלקח דרך הפה יכול להיות מנוצל על ידי הגוף). לאחר חילוף חומרים בכבד, ונלפקסין מופרש ברובו על ידי הכליות.
מתי משתמשים ב-venlafaxine?
Venlafaxine מאושר עבור:
- דיכאון, כולל טיפול תחזוקה למניעת הישנות של אפיזודות דיכאון חדשות.
- הפרעת חרדה כללית
- @ הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית)
- הפרעת פאניקה עם/בלי קלסטרופוביה (אגורפוביה)
אופן השימוש ב-venlafaxine
Venlafaxine משמש בצורה אוראלית כטבליה או כמוסה עם או בלי שחרור מושהה (שחרור ממושך). תכשירים לשחרור מושהה נלקחים רק פעם ביום, בעוד אלה ללא שחרור מושהה נלקחים פעמיים עד שלוש פעמים ביום.
עבור תסמונות דיכאון כמו גם הפרעת חרדה כללית, הטיפול הוא בדרך כלל במינון של 75 מיליגרם ליום בתחילה. במידת הצורך, הרופא עשוי להגדיל את המינון ל-150 מיליגרם ליום. המינון המרבי הוא 375 מיליגרם ליום.
צריכה קבועה של venlafaxine חשובה להצלחת הטיפול, אחרת כמות הנוראפינפרין והסרוטונין הפעילים מחוץ לתאי העצב עלולה לרדת.
מהן תופעות הלוואי של venlafaxine?
לעתים קרובות מאוד (כלומר, אצל יותר מאחד מכל עשרה אנשים שטופלו), נטילת ונלפקסין גורמת לכאבי ראש, הפרעות במערכת העיכול (כגון בחילות, הקאות ועצירות), הזעה, יובש בפה וסיכון מוגבר לעששת עקב יובש בפה. .
לעיתים רחוקות (אצל אחד מכל עשרה עד מאה אנשים שטופלו), מתרחשות ירידה במשקל, חלומות חריגים, נדודי שינה וירידה בתשוקה המינית (אובדן חשק המיני) בזמן נטילת ונלפקסין.
לעיתים (באחד מכל מאה עד אלף אנשים שטופלו), venlafaxine עלול לגרום לעלייה במשקל, תגובות עור, הפרעות אורגזמיות בנשים ושינויים בטעם.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת venlafaxine?
התוויות נגד
Venlafaxine אסור ב:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים.
- שימוש במקביל במעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) עקב הסיכון לתסמונת סרוטונין
תסמונת סרוטונין היא מצב מסכן חיים עם עלייה בלחץ הדם, תסיסה, עוויתות והתחממות יתר של הגוף.
יש להשתמש בתרופות נוגדות דיכאון בזהירות במקרים הבאים:
- מחשבות אובדניות (ונלפקסין מגביר את הדחף לפני שהשפעותיו נוגדות הדיכאון מתחילות).
- @ אפילפסיה
- @ לחץ תוך עיני מוגבר (גלאוקומה)
פעולת גומלין
- תרופות לדיכוי המערכת החיסונית (מדכאים חיסוניים כגון טקרולימוס, ציקלוספורין, סירולימוס)
- תרופות אנטי פטרייתיות (תרופות אנטי פטרייתיות כגון lotrimazole, ketoconazole, itraconazole)
- תרופות נוגדות דיכאון שונות (למשל אמיטריפטילין, clomipramine, imipramine, citalopram, escitalopram, fluoxetine, norfluoxetine, sertraline)
- משככי כאבים חזקים מקבוצת האופיאטים/אופיואידים (למשל אלפנטניל, קודאין, פנטניל, מתדון)
- תרופות להורדת כולסטרול (סטטינים כגון atorvastatin, lovastatin, simvastatin)
- תרופות להפרעות זיקפה (סילדנפיל, טדלפיל, ורדנפיל)
כושר השיפוט והתגובה עלולים להיפגע, במיוחד בתחילת הטיפול וגם בעת הפסקת ונלפקסין.
הגבלת גיל
Venlafaxine אינו מומלץ לטיפול בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18. יעילות ובטיחות התרופה לא הוכחו כראוי בקבוצת גיל זו.
הריון והנקה
מחקרים שונים לא סיפקו עדות לסיכון מוגבר למומים בשימוש ב-venlafaxine. לכן, ניתן להמשיך את השימוש במהלך ההריון אם ההגדרה יציבה.
עבור דיכאון חדש במהלך ההריון וההנקה, יש להעדיף את אחד מהתרופות שנחקרו טוב יותר, סיטלופרם וסרטרלין.
כיצד להשיג תרופות עם venlafaxine
Venlafaxine זמין על פי מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל המינונים. מותר ליטול אותו רק לפי הוראות רופא.
כמה זמן ידוע על venlafaxine?
Venlafaxine אושרה בגרמניה בשנת 1995 כתרופה הראשונה מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראפינפרין. זה אושר בתחילה לטיפול בדיכאון; מאוחר יותר, נוספו אינדיקציות אחרות.
הפטנט פג בדצמבר 2008. מאז יצאו לשוק מספר רב של תרופות גנריות (תכשירים זהים לחומר הפעיל).
