איך ספירונולקטון עובד
ספירונולקטון הוא חומר פעיל מקבוצת מעכבי אלדוסטרון (אנטגוניסט). הוא חוסם את פעולת ההורמון אלדוסטרון ובכך יש לו תכונות נוגדות יתר לחץ דם, אנטיאנדרוגניות ומשתנות קלות.
הדם מסונן דרך גוף הכליה, שומר על רכיבים גדולים יותר כמו חלבונים או תאי דם שלמים ומסנן חומרים קטנים יותר כמו פסולת, אך גם מלחים וסוכרים. התסנין המתקבל בדרך זו נקרא שתן ראשוני - ממנו נוצרים כ-180 עד 200 ליטר מדי יום.
חומרים שיש להפריש, לעומת זאת, יכולים לעבור בחופשיות. סינון שני זה עוזב את הגוף כשתן משני או סופי. החומר הפעיל ספירונולקטון מונע מהורמון האלדוסטרון להיקשר לאתרי עגינה בתאי האבובות הכליות.
כתוצאה מכך, פחות נתרן ומים נספגים מחדש מהשתן הראשוני בחזרה לדם, ויוצרים ומפרישים יותר שתן סופי. הפרשת הנוזלים המוגברת גורמת גם לירידת לחץ הדם.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, כ-75 אחוז מהספירונולקטון נספג במהירות מהמעי לדם. לאחר מכן הוא הופך במידה רבה בכבד לצורה פעילה אחרת הנקראת קנרנון.
הרמות המקסימליות בדם של ספירונולקטון מגיעות כשעה לאחר הבליעה, אלו של המטבוליטים לאחר כשעתיים עד שלוש שעות. ההשפעה המשתנת אינה מתרחשת מיד, אלא רק לאחר מספר ימים.
מתי משתמשים בספירונולקטון?
החומר הפעיל ספירונולקטון מאושר לטיפול ב:
- אצירת מים (בצקת) הקשורה להיפראלדוסטרוניזם משני (למשל, שחמת כבד עם מיימת, אי ספיקת לב, מחלת כליות כרונית, כתרופה משלימה ללחץ דם)
- רמות גבוהות של אלדוסטרון בדם, שעלולות להתבטא קלינית ביתר לחץ דם ורמות אשלגן נמוכות בדם (היפראלדוסטרוניזם ראשוני)
אופן השימוש בספירונולקטון
ספירונולקטון נלקח בדרך כלל בצורה של טבליות או כמוסות. המינון תמיד נקבע באופן פרטני על ידי הרופא בהתאם לחומרת המחלה ומתבסס גם על ריכוז האשלגן בסרום.
בדרך כלל, הטיפול מתחיל עם 50 עד 200 מיליגרם של ספירונולקטון ליום. אם היעילות אינה מספקת, ניתן להגדיל מינון זה לעד 400 מיליגרם של חומר פעיל ליום.
מהן תופעות הלוואי של ספירונולקטון?
אחד מכל עשרה עד אחד מכל מאה אנשים המטופלים בספירונולקטון חווים תופעות לוואי של ספירונולקטון כמו רמות גבוהות של אשלגן בדם, שיתוק שרירים, רמות גבוהות של חומצת שתן בדם עם סיכון מוגבר להתקפי גאוט, הפרעות קצב לב, רגישות למגע בחזה ובפטמות. , וצמיחת חזה אצל גברים (שנסוגה לאחר הפסקת השימוש בחומר הפעיל).
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת ספירונולקטון?
התוויות נגד
אסור להשתמש בספירונולקטון ב:
- אי ספיקת כליות חריפה
- אנוריה (נפח שתן פחות מ-100 מיליליטר ב-24 שעות)
- הפרעה חמורה בתפקוד הכליות
- יותר מדי אשלגן בדם (היפרקלמיה)
- מעט מדי נתרן בדם (היפונתרמיה)
אינטראקציות
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (כגון ASA, איבופרופן, אינדומטצין), הנלקחות לעיתים קרובות כמשככי כאבים, יכולות גם להוביל לעלייה ברמות האשלגן. בנוסף, הם - בדומה לתרופת האפילפסיה (אנטי אפילפסיה) פניטואין - יכולים להחליש את השפעת הספירונולקטון.
צריכת ספירונולקטון יחד עם הגליקוזידים הלבביים דיגוקסין ודיגיטוקסין חייבת להיות במעקב קפדני על ידי רופא. עלולה להתרחש רמות מוגברות של הגליקוזידים הלבביים.
אפילו עלייה קלה עלולה לגרום לתופעות לוואי חמורות (לגליקוזידים לבביים יש מה שנקרא טווח טיפולי צר).
הגבלת גיל
ניתן להשתמש בתכשירים מתאימים המכילים ספירונולקטון כבר מינקות.
הריון והנקה
אין נתונים זמינים על הפרשת ספירונולקטון לחלב אם. אם אכן נדרש אנטגוניסט של אלדוסטרון, נראה שהנקה עם ספירונולקטון מקובלת.
כיצד להשיג תרופות המכילות ספירונולקטון
תרופות המכילות את החומר הפעיל ספירונולקטון זמינות רק בגרמניה, אוסטריה ושוויץ מבתי מרקחת עם מרשם רופא.
ממתי ידוע על ספירונולקטון?
לפני כניסת הספירונולקטון, כל המשתנים הובילו להפרשה מוגברת של אשלגן. למרות שניתן היה לנטרל מחסור באשלגן על ידי מתן משלים של אשלגן, חיפשו חלופות.
בשנת 1959, החומר הפעיל ספירונולקטון נבדק אז בפעם הראשונה ואושר לבסוף ב-1961.