למבורקסנט

מוצרים

למבורקסנט אושרה בארצות הברית בשנת 2019 בצורת טבליות מצופות סרט (Dayvigo). זה כסוכן השני בקבוצת האנטגוניסטים של קולטי האורקסין.

מבנה ותכונות

למבורקסנט (ג₂₂H₂₀F₂N₄O₂M_r = 410.42 גרם למול) הוא נגזרת של פירימידין ופירידין. זה קיים כמו לבן אבקה והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

למבורקסנט תכונות מעוררות שינה ודיכאון. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם תחרותי בקולטני האורקסין OX1R ו- OX2R (GPCR). מכיוון שלמברקסנט מקיים אינטראקציה עם שני הקולטנים, התרופה מכונה גם (DORA). הנוירופפטידים אורקסין A ואורקסין B מיוצרים על ידי נוירונים באזור ההיפותלמוס. הם מעורבים בקידום ערנות. המטבוליט הפעיל M10 נקשר לקולטנים בעלי זיקה דומה. למבורקסנט מחצית חיים ארוכה של 17 עד 19 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בהופעת שינה והפרעות בשמירת שינה.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה טבליות לוקחים רק לפני השינה. הם יכולים להינתן רק פעם אחת בלילה. כאשר לוקחים אותו עם ארוחה, תחילת פעולה מעוכב.

התעללות

למבורקסנט, בדומה לשינה אחרת איידס, יכול להתעלל בתור דיכאון מְשַׁכֵּר.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• נרקולפסיה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

מדכא מרכזי תרופות ואלכוהול עשוי לחזק תופעות לוואי. למבורקסנט מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP3A5. המטבוליט העיקרי הוא M10.

תופעות לוואי

ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר היא נמנום למחרת. במחקרים שבוצעו לא נצפו תסמיני גמילה.