כיצד פועל פלוקסטין
Fluoxetine הוא חומר פעיל מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) עם תכונות נוגדות דיכאון (מרימות מצב רוח).
כתרופה נוגדת דיכאון, פלוקסטין מתערב ישירות בחילוף החומרים במוח. במוח, חומרים שליח הנקראים נוירוטרנסמיטורים מעבירים אותות בין תאי עצב בודדים: לאחר שחרורם מתא עצב, הנוירוטרנסמיטורים עוגנים לאתרי קישור (קולטנים) בתא השכן, וכך מעבירים אות. כדי להפסיק את האות, חומרי השליח נספגים מחדש בתא המקור.
הגורמים המדויקים לדיכאון אינם ידועים עדיין. עם זאת, ידוע שלפחות אחד מהגורמים להפרעות דיכאון יכול להיות מחסור בחומר השליח סרוטונין (מה שמכונה "הורמון האושר").
ההשפעה נוגדת הדיכאון הרצויה מ- Fluoxetine מתרחשת כשבוע עד שבועיים לאחר התחלת הטיפול.
ספיגה, פירוק והפרשה
פלוקסטין נספג בדם דרך דופן המעי, שם הוא מגיע לריכוז המרבי שלו כשש שעות לאחר הבליעה. פלואוקסטין עובר דרך הדם אל הכבד, שם חלק ניכר ממנו עובר חילוף חומרים לאט, ואל המוח, שם הוא מפעיל את השפעותיו.
רמת הדם של החומר הפעיל יורדת בחצי לאחר כיומיים אם נלקח פעם אחת, ובחצי לאחר כארבעה עד שישה ימים אם נלקח מספר פעמים. מה שנקרא "מחצית חיים" זה ארוך מאוד בהשוואה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות, שיכולות להיות להן יתרונות וחסרונות.
מתי משתמשים בפלוקסטין?
תחומי השימוש ב-fluoxetine כוללים:
- הפרעות דיכאון (פרקים של דיכאון מג'ורי).
- הפרעה אובססיבית כפייתית
- בולימיה ("הפרעת אכילה מוגזמת")
במקרה האחרון, על המטופל לקבל גם ייעוץ פסיכותרפויטי. ברוב המקרים, ייעוץ כזה שימושי גם בתחומי היישום האחרים.
אופן השימוש ב-fluoxetine
Fluoxetine זמין לבליעה בלבד, בדרך כלל כטבליה או כמוסה קשה, מדי פעם כתמיסה לשתייה או טבליות להכנת תמיסת שתייה.
ברוב המקרים, מינון פעם יומי בבוקר מומלץ. במקרים של מינונים גבוהים או אי סבילות לקיבה, ניתן לחלק את המינון היומי וליטול אותו לאורך היום.
ניתן ליטול עם או בין הארוחות, מכיוון שהדבר אינו משפיע על ספיגת החומר הפעיל. המינון הנדרש בנפרד נקבע על ידי הרופא.
מהן תופעות הלוואי של פלוקסטין?
מכיוון שלתרופה נוגדת דיכאון יש משך פעולה וזמן שהייה ארוך במיוחד בגוף, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתופעות הלוואי במהלך הטיפול. הסיבה לכך היא שהשפעת פלוקסטין יכולה להימשך מספר ימים גם לאחר הפסקת השימוש בתרופה.
אצל אחד מכל עשרה עד אחד מכל מאה חולים, פלוקסטין עלול לגרום לירידה במשקל, עלייה בלחץ הדם והפרעות ראייה. בנוסף, קצב הלב עשוי להשתנות: מה שנקרא מרווח QT ב-ECG עשוי להתארך, מה שחשוב במיוחד לציין אם המטופל נוטל גם תרופות אחרות.
בעיות פסיכולוגיות יכולות להופיע גם, במיוחד בתחילת טיפול עם פלוקסטין. אלה כוללים, למשל, חרדה, חוסר שקט פנימי, הפרעות חשיבה כמו האטה בתהליכי חשיבה או הרהורים מתמשכים, בעיות שינה ושינויים במצב הרוח. אבל גם מחשבות אובדניות או אפילו ניסיונות התאבדות דווחו. זו הסיבה שרופאים עוקבים מקרוב אחר מטופלים במהלך השבועות הראשונים של הטיפול.
אם מופיעים פריחות, קוצר נשימה או תסמינים כלליים של תגובה אלרגית, יש להפסיק את הטיפול מיד ולהתייעץ עם רופא, שכן, כמו באלרגיות אחרות, עלולים להופיע תסמינים מסכני חיים.
בגלל קצב ההפרשה האיטי של החומר הפעיל, עשוי לחלוף זמן רב במיוחד עד שתופעות הלוואי (ADRs) יתפוגגו.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת פלווקסטין?
התוויות נגד
- רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל
- שימוש במקביל במעכבי מונואמין אוקסידאז בלתי הפיכים (מעכבי MAO - משמשים לדיכאון ומחלת פרקינסון)
- @ שימוש במקביל במטופרולול (למשל, ביתר לחץ דם, מחלת עורקים כליליים)
תגובות בין תרופתיות
אם יש ליטול תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי (כלומר, תרופות הפועלות במוח) בנוסף לפלווקסטין, יש לדון בכך עם רופא או רוקח מראש.
זה נכון במיוחד לגבי תרופות נוגדות דיכאון ותכשירים אחרים הפועלים ישירות על מערכת הסרוטונין, כמו טריפטופן, טרמדול ומיגרנה (טריפטנים כמו סומטריפטן, שחלקם זמינים גם ללא מרשם רופא). בשילוב עם פלואוקסטין עלולה להתרחש מה שנקרא "תסמונת סרוטונין", המצריכה טיפול רפואי מיידי!
אנזימים מעורבים בפירוק של פלואוקסטין בכבד, אשר מפרקים משמעותית גם חומרים פעילים אחרים בגוף. לכן, שימוש בו-זמני עלול להוביל לאינטראקציות.
בנוסף, יש להימנע מאלכוהול במהלך הטיפול ב-fluoxetine על מנת לא להפעיל עומס נוסף על הכבד (איבר ניקוי רעלים מרכזי).
שימוש בו-זמני בנוגדי קרישה עלול להוביל להגברת נוגדי הקרישה ולהגביר את הסיכון לדימום. לכן יש לעקוב מקרוב אחר ערכי הקרישה, במיוחד בתחילת הטיפול.
הגבלת גיל
אין להשתמש בחומר הפעיל פלווקסטין בילדים מתחת לגיל 8 שנים. בילדים גדולים יותר ובני נוער מתחת לגיל 18, מומחה מתחיל ועוקב אחר הטיפול באופן צמוד במיוחד.
Fluoxetine יכול להגביר התנהגות אובדנית, במיוחד אצל מתבגרים ומבוגרים צעירים - במקרים מסוימים, התאבדות התרחשה למעשה עקב ההשפעה המגבירה את הכונן של פלווקסטין. סיכון זה קיים כמעט בכל תרופות ה-SSRI.
הריון והנקה
מחקרים שונים על תוצאות ההריון במהלך טיפול ב-SSRI לא הצליחו לספק עדות ברורה לשיעור מוגבר של הפלות. עם זאת, לא ניתן לשלול בוודאות סיכון מוגבר למומים בטיפול בפלוקסטין.
כך גם לגבי תקופת ההנקה. בשל זמן מחצית החיים הארוך של פלוקסטין, יש להעדיף כאן גם ציטלופרם או סרטרלין.
כיצד להשיג תרופות המכילות את החומר הפעיל פלווקסטין
Fluoxetine מצריך מרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ וניתן להשיג אותו רק בבתי מרקחת עם מרשם תקף.
ממתי ידוע על פלוקסטין?
Fluoxetine הוגשה לאישור בארצות הברית בשנת 1977. לאחר שנים נוספות של חקירה והערכה של Fluoxetine, היא אושרה לבסוף בארה"ב בשנת 1987.
הפטנט על החומר הפעיל פלווקסטין פג ב-2001, מה שאיפשר ליצרנים אחרים לשווק פלואוקסטין בצורה של תרופות גנריות (תרופות עותק) במחירים נמוכים יותר.
