איך Amantadine עובד
שפעת (שפעת)
Amantadine משמש נגד מה שמכונה "שפעת אמיתית", למרות שהוא יעיל רק נגד נגיפי שפעת מסוג A. Amantadine אינו יעיל נגד נגיפי שפעת מסוג B.
נגיפי שפעת חודרים לגוף באמצעות זיהום בטיפות או ממרח דרך הריריות. שם הם חודרים לתאים, מאבדים את המעטפת שלהם (הידועה גם בשם "הסרת ציפוי") ומתרבים במהירות על ידי שימוש במנגנון של התא עצמו כדי לשכפל חומר גנטי.
הנגיפים החדשים נעטפים מחדש ומשתחררים מהתא. כעת הם יכולים להדביק תאי גוף ולאלץ אותם לייצר וירוסים.
Amantadine מונע ביטול ציפוי, מה שאומר שהנגיפים חודרים לתא אך אינם יכולים להשיל את המעטפת שלהם. משמעות הדבר היא ששכפול וירוס אינו אפשרי. זה נותן למערכת החיסונית של האדם הנגוע סיכוי מהיר יותר להביא את הזיהום לשליטה, מה שיכול לקצר את השלב החריף של המחלה.
מחלת פרקינסון
איך אמנטדין יכולה להשפיע לטובה על מחלת פרקינסון הרבה פחות מובן מהשפעתו על שפעת. ידוע כי החומר הפעיל פועל על מספר "רשתות חומרי שליח" במוח. זה אמור להקל על תסמיני המחלה, מעל לכל רעידות, נוקשות שרירים (קשיחות) וחוסר תנועה (היפו/אקינזיה).
עם זאת, בסך הכל, היעילות של אמנטדין בטיפול במחלת פרקינסון לא הוכחה בבירור. החומר הפעיל משמש לעתים קרובות בנוסף לטיפול תרופתי עם L-DOPA בחולי פרקינסון מתקדמים.
ספיגה, פירוק והפרשה
לאחר בליעה, החומר הפעיל אמנטדין נספג במהירות לזרם הדם דרך המעי, שם הוא מגיע לרמות הגבוהות ביותר שלו לאחר שעתיים עד שמונה שעות. לאחר חציית מחסום הדם-מוח, החומר הפעיל מגיע למוח דרך הדם.
Amantadine אינו עובר חילוף חומרים בגוף ומופרש ללא שינוי בשתן. קצב ההפרשה תלוי בגיל. בממוצע, מחצית מהחומר הפעיל עזב את הגוף 15 שעות לאחר הבליעה. בחולים מבוגרים יותר זמן זה מתארך לכ-30 שעות.
מתי משתמשים באמנטדין?
תחומי היישום (אינדיקציות) לאמנטדין כוללים
- מניעה וטיפול בשפעת ויראלית מסוג A
- טיפול במחלת פרקינסון (מחלת פרקינסון)
הטיפול במחלת פרקינסון באמנטדין הוא לטווח ארוך. החומר הפעיל נלקח עד שלושה חודשים כדי למנוע שפעת. לטיפול חריף בשפעת, זה נלקח בדרך כלל במשך עשרה ימים.
אופן השימוש באמנטדין
למניעה וטיפול בשפעת, מבוגרים מקבלים 200 מיליגרם אמנטדין פעם ביום או 100 מיליגרם פעמיים ביום. המינון מותאם לילדים ולמתבגרים וכן לאנשים מבוגרים או לסובלים מתפקוד כליות לקוי.
יש ליטול אמנטדין בהדרגה כדי להקל על תסמיני פרקינסון. משמעות הדבר היא להתחיל עם מינון נמוך, אשר לאחר מכן מוגדל בהדרגה עד להשגת יעילות מיטבית. כמו כן, יש להפסיק את הטיפול בהדרגה, כלומר בהדרגה, כי אחרת התסמינים המטופלים עלולים להחמיר לפתע.
במצבים חריפים, כגון משבר אקינטי (הידרדרות פתאומית של מחלת פרקינסון עד כדי חוסר תנועה מוחלט), ניתן לתת אמנטדין גם דרך הווריד.
אילו תופעות לוואי יש לאמנטדין?
נטילת אמנטדין יכולה גם לגרום לתגובות שליליות של התרופה. תופעות לוואי כגון הפרעות שינה, אי שקט, אצירת שתן ומצב העור "livedo reticularis" ("עור משויש") מופיעות באחד מכל עשרה עד מאה חולים.
פסיכוזות יכולות להתפתח, במיוחד בחולים מבוגרים המטופלים בתרופות אחרות נגד פרקינסון בנוסף לאמנטדין.
מכיוון שהחומר הפעיל יכול להאריך את מרווח ה-QT בלב, בדיקת א.ק.ג מבוצעת בדרך כלל לפני תחילת הטיפול ובמרווחים קבועים במהלך טיפול ארוך טווח.
מה עלי לזכור בעת נטילת Amantadine?
התוויות נגד
אסור ליטול אמנטדין אם:
- אי ספיקת לב חמורה (אי ספיקת לב)
- מחלת לב (כגון בלוק AV דרגה II ו-III, דלקת שריר הלב)
- דופק נמוך (פחות מ-55 פעימות לדקה)
- מרווח QT ממושך מולד או נרכש ידוע
- רמות נמוכות של אשלגן או מגנזיום בדם
- טיפול סימולטני עם בודיפין (תרופות פרקינסון)
אינטראקציות
החומר הפעיל amantadine משפיע על קצב הלב בצורה מסוימת - הוא גורם להארכת מרווח QT. בשילוב עם חומרים פעילים אחרים שיש להם תופעת לוואי זו, זה יכול להוביל לאינטראקציות רציניות בצורה של הפרעת קצב לב.
דוגמאות לתרופות כאלה הן
- חומרים נוגדי הפרעות קצב כגון כינידין, פרוקאינאמיד, אמיודרון
- תרופות לדיכאון כמו אמטריפטלין, ציטלופרם, פלווקסטין
- אנטיביוטיקה כגון אריתרומיצין, קלריתרמיצין, ציפרלקס
ישנן תרופות אחרות הגורמות להארכת זמן QT. כל מי שנוטל Amantadine צריך אפוא תמיד לדון בכל תרופה נוספת עם הרופא או הרוקח שלו.
חומרים מייבשים (משתנים) כגון triamterene ו-hydrochlorothiazide (HCT) יכולים להפריע להפרשה של amantadine. זה יכול לגרום לרמות גבוהות של אמנטדין בדם. אין לצרוך אלכוהול במהלך הטיפול, שכן אמנטדין יכול להפחית את סבילות האלכוהול.
הגבלת גיל
Amantadine מאושר לטיפול בילדים מגיל חמש ומעלה. עם זאת, בשל משקל הגוף הנמוך של ילדים והחמרה בתפקוד הכליות בדרך כלל בחולים מבוגרים, יש להפחית את המינון בכל מקרה ומקרה.
הריון והנקה
מחקרים בבעלי חיים הראו כי לאמנטדין עשויה להיות השפעה מזיקה על הילד במהלך ההריון. מכיוון שהוא עובר גם לחלב אם, אסור ליטול אותו על ידי נשים הרות או מניקות.
כיצד להשיג תרופות עם אמנטדין
בגרמניה, אוסטריה ושוויץ, תכשירים המכילים את החומר הפעיל אמנטדין זמינים רק על פי מרשם בכל מינון.
כמה זמן ידוע על אמנטדין?
כבר בשנות ה-1960 הוכר כי לאמנטדין יש השפעה מונעת נגד חלק מנגיפי השפעת, ולאחר מכן אושר למטרה זו בארה"ב בשנת 1966. רק שלוש שנים לאחר מכן הוכרה השפעה חיובית על תסמיני פרקינסון, ולאחר מכן האישור הוארך.
