אפמלנוטיד

מוצרים

Afamelanotide מנוהל כשתל (Scenesse, Clinuvel). יש לו מעמד של תרופת יתום במדינות רבות מאז 2008. הוא עדיין לא נרשם ב- Swissmedic ואינו מאושר כתרופה. בארצות הברית התרופה אושרה בשנת 2019.

מבנה ותכונות

Afamelanotide הוא אנלוגי של הורמון מגרה α-melanocyte (α-MSH), המיוצר ב עור על ידי קרטינוציטים והוא פעיל פרקרין. Afamelanotide הוא פפטיד המורכב מ 13 חומצות אמינו (tridecapeptide). שתיים חומצות אמינו מההורמון הטבעי שונו. מתיונין (Met) הוחלף ב- norleucine (Nle) ו- L-phenylalanine (L-Phe) הוחלף ב- D-phenylalanine (D-Phe) (Nle⁴-די-פה⁷-α-MSH):

• Afamelanotide: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
• Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

אפקטים

Afamelanotide (ATC D02BB02) נקשר לקולטן המלנוקורטין -1 (MC1R) במלנוציטים עור כמו הליגנד הטבעי α-MSH, אך יש לו משך זמן ארוך יותר. זה נובע בין היתר מהשפלה מופחתת ב דם, וכתוצאה מכך מחצית חיים ארוכה יותר. קשירה לקולטן מקדמת את הסינתזה של החום-שחור עור פיגמנט eumelanin, אשר סופג אור UV ומפעיל תכונות נוגדות חמצון ונוגדות דלקת. לידים של אפאמלנוטיד - ללא תלות בקרינת השמש! - מוביל לפיגמנטציה מוגברת של העור. כך הוא יכול לקדם גם התפתחות כתמי לידה, נמשים ושינוי צבע העור שער צבע.

אינדיקציות

• למניעת פוטוטוקסיות בחולים מבוגרים עם פרוטופורפיריה אריתרופואטית.
• אינדיקציות אחרות כוללות שמש כוורות (אורטיקריה סולאריס) ומחלת היילי-היילי.
• Afamelanotide נחקר גם לטיפול בויטיליגו ומחלות אחרות.

מִנוּן

על פי מידע המוצר. השתל, שגודלו כגודל גרגיר אורז, מנוהל מתחת לעור ומתמוסס ברקמה בכוחות עצמו, ולכן אין צורך להסירו. פיגמנטציה מוגברת מתרחשת לאחר כיומיים ונמשכת חודשיים.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• מחלת כבד קשה
• כשל בכבד
• אי ספיקת כליות

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה, כְּאֵב רֹאשׁותגובות באתר ההשתלה, כגון שינוי צבע, כְּאֵב, אדמומיות וחבורות.