איך קלומיפרמין עובד
Clomipramine מקיים אינטראקציה עם אתרי עגינה רבים (קולטנים) של שליחי עצבים (נוירוטרנסמיטורים). זה מסביר את השפעותיו להרמת מצב הרוח, האנטי אובססיביות ומשכך כאבים.
העברת אותות במוח מתרחשת באמצעות נוירוטרנסמיטורים כגון סרוטונין ונוראפינפרין. כאשר דחף חשמלי מעורר תא עצב, הוא משחרר שליח לתוך השסע הסינפטי - פער זעיר שפועל כנקודת מגע עם תא העצב השכן.
השליח נודד לתא השכן, נקשר שם לקולטנים מיוחדים ועל ידי כך מעביר את האות. לאחר מכן הנוירוטרנסמיטר נספג מחדש בתא המקור, מה שמסיים את השפעתו.
זה המקום שבו קלומיפרמין נכנס לתמונה. הוא מונע מחומרי שליח כמו סרוטונין ונוראפינפרין להיספג מחדש בתא העצב שמקורו, מה שאומר שהם מפעילים את השפעתם לאורך זמן.
ספיגה, פירוק והפרשה
Clomipramine נספג לחלוטין ומהיר מהמעי הדק לדם לאחר צריכת הפה. התחנה הראשונה של הדם המגיע מהמעי היא הכבד כאיבר המטבולי המרכזי. שם, עד 50 אחוז מהחומר הפעיל עובר חילוף חומרים מיידי.
רמות קלומיפרמין בדם מרביות מגיעות שעתיים עד שמונה שעות לאחר הבליעה. הפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות בשתן. Clomipramine עצמו מופרש לאחר כ-21 שעות, ומחצית מהמטבוליט הפעיל (מטבוליט) desmethylclomipramine מופרש לאחר 36 שעות.
מתי משתמשים בקלומיפרמין?
אינדיקציות מאושרות לקלומיפרמין - עם הבדלים קלים בין גרמניה, אוסטריה ושוויץ - הן:
- דכאון
- קטפלקסיה (אובדן פתאומי של מתח שרירים) בנרקולפסיה
- הזיות היפנוגוגניות (הזיות בעת הירדמות) בנרקולפסיה: אינדיקציה מאושרת בגרמניה בלבד
- שיתוק שינה: מאושר לשימוש רק בגרמניה
- טיפול בכאב לטווח ארוך כחלק מתפיסה טיפולית כוללת: מאושר לשימוש רק בגרמניה ובשווייץ
- Enuresis nocturna (הרטבת לילה) בילדים לאחר גיל 5 (גרמניה) או לאחר גיל 6 (שוויץ) כחלק מתפיסה טיפולית כוללת לאחר החרגה של סיבות אורגניות (אין אישור להתוויה זו באוסטריה)
השימוש מחוץ להתוויות המאושרות יכול להתרחש לאחר מידע מדוקדק של המטופל במהלך מה שנקרא "שימוש מחוץ לתווית".
כיצד משתמשים בקלומיפרמין
הטיפול מתחיל בזהירות, כלומר במינון נמוך יותר, שלאחר מכן גדל לאט עד להופעת אפקט הטיפול הרצוי. כמות זו של החומר הפעיל נשמרת לאחר מכן כמנת תחזוקה.
לסיום הטיפול, המינון מופחת שוב בהדרגה. ה"התחמצנות" זו של הטיפול נועדה למנוע תופעות לוואי שעלולות לנבוע מהפסקה פתאומית.
הטיפול מתחיל בדרך כלל להשפיע כשבעה עד 28 ימים לאחר שהמטופל מתחיל ליטול אותו. כמה זמן יש ליטול את התרופה נקבע על ידי הרופא.
מהן תופעות הלוואי של קלומיפרמין?
תופעות הלוואי השכיחות כוללות הפרעות דיבור, חולשת שרירים, הזיות, בלבול, הפרעות שינה, חרדה, הקאות, שלשולים, הפרעות טעם, צלצולים באוזניים (טיניטוס) וגרד.
לעיתים, חולים חווים התקפים. לעיתים נדירות, יש ירידה בתאי דם לבנים (לויקוציטים) ובטסיות דם (תרומבוציטים) ובאצירת שתן כתוצאה מהטיפול.
אם אתם סובלים מתופעות לוואי חמורות או מתסמינים שאינם ידועים, נא להתייעץ עם רופא.
מה צריך לקחת בחשבון בעת נטילת clomipramine?
התוויות נגד
אין ליטול קלומיפרמין במקרים הבאים:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל מרכיב אחר של התרופה
- דליריום חריף
- אצירת שתן חריפה
- גלאוקומה צרה זווית לא מטופלת (צורה של גלאוקומה)
- הגדלה של הערמונית עם היווצרות שתן שארית
- היצרות פילורית (היצרות של מוצא הקיבה)
- ileus שיתוק (חסימת מעיים עקב שיתוק מעיים)
- תסמונת QT מולדת (הארכת מרווח ה-QT - קטע מהאק"ג)
תגובות בין תרופתיות
Clompiramine עשוי לקיים אינטראקציה עם מספר סוכנים אחרים. לדוגמה, יש להפסיק את מעכבי MAO בלתי הפיכים (תרופות לדיכאון ומחלת פרקינסון) לפחות 14 ימים לפני תחילת הטיפול בקלומיפרמין.
כמו כן, אסור להשתמש בחומרים אחרים יחד עם clomipramine, כגון חומרים אנטי-אריתמיים מסוג קווינידין או תרופות נוגדות דיכאון מסוימות אחרות (כגון SSRIs).
Clomipramine עשוי להעצים את ההשפעות של תרופות אנטיכולינרגיות ומדכאות מרכזיות.
קלומיפרמין מתפרק בכבד בעיקר בעזרת האנזימים CYP2D6 ו-CYP2C19. חומרים המעכבים את האנזימים הללו או מגבירים את ייצורם עלולים אפוא לפגוע או להאיץ את פירוק הקלומיפרמין.
צריכה בו זמנית של אלכוהול יכולה להגביר את ההשפעה המדכאת של התרופה.
אם נוטלים תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות כמו קלומיפרמין יחד עם דיאטה עשירה בסיבים או חומרים משלשלים, הדבר מעכב את ספיגתם בגוף.
נהיגה והפעלת מכונות
מכיוון שקלומיפרמין פוגע בתגובתיות, אסור לחולים לנהוג, להפעיל מכונות או לעסוק בפעילויות מסוכנות אחרות, לפחות במהלך הימים הראשונים של הטיפול.
הגבלת גיל
Clomipramine מאושר לטיפול בהתוויות מסוימות בילדים לאחר גיל חמש (גרמניה ואוסטריה) ובילדים לאחר גיל שש (שוויץ).
הריון והנקה
כאשר משתמשים בקלומיפרמין במהלך ההיריון, יש לעקוב מקרוב אחר הגדילה של הילד שטרם נולד על ידי אולטרסאונד. בשימוש עד הלידה, הילוד עלול להראות הפרעות הסתגלות, ולכן יש לעקוב אחריו מקרוב בימים הראשונים.
השימוש בקלומיפרמין בזמן הנקה חייב להישקל בקפדנות רבה, שכן החומר הפעיל עובר לחלב אם. בהתאם למינון, מצבו של הילד עלול להיפגע. עם זאת, עד כה לא תוארו תסמינים בתינוקות יונקים שאמהותיהם נטלו קלומיפרמין.
כיצד להשיג תרופות עם קלומיפרמין
Clomipramine זמין במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ, כלומר רק לאחר הצגת מרשם רופא בבית המרקחת.
