אלמורקסנט
אנטגוניסטים של קולטן האורקסין
מוצרים האנטגוניסטים לקולטן אורקסין זמינים מסחרית בצורת טבליות. הסוכן הראשון בקבוצה זו שאושר בארצות הברית היה suvorexant (Belsomra) בשנת 2014. Lemborexant (Dayvigo) עקב בשנת 2019. מבנה ומאפיינים אנטגוניסטים לקולטן אורקסין מאופיינים במבנה טבעת מרכזי שאליו מחוברים הטרוציקולים משני הצדדים . אפקטים… אנטגוניסטים של קולטן האורקסין
אלמורקסנט
מוצרי Almorexant אינם זמינים מסחרית. הפיתוח הקליני הופסק על ידי Actelion ו- GlaxoSmithKline (GSK) בשנת 2011 עקב השפעות שליליות. מבנה ותכונות Almorexant (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 גרם/מול) היא נגזרת של טטרההידרואיסוקווינולין. זה קשור מבחינה מבנית למטופולין האופיואידים. לאפקטים של Almorexant יש תכונות מעוררות שינה. זהו אנטגוניסט סלקטיבי וכפול ב… אלמורקסנט